RECEPTORI I FARMACORECEPTORIMedicamentele acioneaz n organism prin intermediul unor anumii receptori, asupra crora pot avea efect agonist sau antagonist.

Receptorii sunt macromolecule proteice care pot lega n mod specific anumite substane formnd complexe active biologic.Farmacoreceptorii sunt cei care sunt capabili s primeasc i s interacioneze cu medicamentele.

Capacitatea medicamentului de a se fixa specific de anumii receptori , poart numele de afinitate .Pentru ca medicamentul s se lege de anumii receptori trebuie s aib afinitate pentru ei . Cu ct afinitatea este mai mic , cu att trebuie s mrim doza medicamentului.

Pentru ca un medicament s produc efect nu este suficient s aib afinitate ; el trebuie s i activeze receptorul respectiv . Activarea receptorului se numete activitate intrinsec .. Au dimensiuni mari i prezint pe suprafa o zon a crei conformaie steric se potrivete perfect cu conformaia medicamentului . Aceast zon poart numele de situs receptor

Exist 4 grupe de receptori :

- canalele ionice - sunt structuri transmembranare care prezint n centru un por prin care ptrund ionii n funcie de gradientul electrochimic .

Sunt formate din 4-5 subuniti care delimiteaz porul . Fiecare subunitate este format dintr-o macromolecul proteic care traverseaz de 6 ori membrana . Canalele ionice prezint selectivitate : canale de Na , K , Cl ,Ca . Unele dintre subuniti prezint la polul extracelular situsuri de legare pentru anumite medicamente .

De exemplu : canalul de Na are 5 subuniti ; dou prezint la polul extracelular cte un situs de care se leag acetilcolina ; fixarea pe aceste situsuri modific starea funcional a canalului : unele medicamente deschid canalul ionic , altele l nchid . Fixarea acetilcolinei deschide canalele de Na ; are loc un influx transmembranar de Na datorit gradientului de concentraie , Na ptrunde n celul depolariznd membrana , producnd excitarea celulei .

Medicamentele care acioneaz prin intermediul canalelor ionice au efect foarte rapid i de scurt durat ; latena este de ordinul secundelor sau milisecundelor .

- receptori cuplai cu proteinele G -sunt molecule care traverseaz de 7 ori membrana celular . ntre segmentele transmembranare 3 i 4 se gsete situsul receptor pentru medicament .Medicamentele acioneaz n funcie de numrul de receptori prezeni n organul respectiv . Cu ct anumii receptori sunt rspndii n ntreg organismul , cu att medicamentul are o multitudine de efecte i este mai greu de utilizat. Dac exist anumii receptori numai n anumite organe, medicamentele corespunztoare vor influena numai acele organe.