medicina asistent medical

53
TEMA PROIECTULUI PENTRU EXAMENUL DE ABSOLVIRE : MEDICATIA ANTIANGINOASA

description

curs asistent medical

Transcript of medicina asistent medical

Page 1: medicina asistent medical

TEMA PROIECTULUI PENTRU EXAMENUL DE

ABSOLVIRE :

MEDICATIA ANTIANGINOASA

Page 2: medicina asistent medical

CUPRINS

ARGUMENT ................................................................................

CA PZTOLUL I .............................................................................

*

GENERA LZTA TI.. ........................................................................

CA PZTOLUL ZZ - VASODZLA TA TOA RE .....................................

" GENERALJTA TI. ............................................................................

CAPZTOLUL ZZZ- BLOCANTZZ CANALELOR DE CALCZU. .........

Y

GENERALJTA TI. ..............................................................................

CAPZTOLUL ZV - BE TA-ADRENOLZTZCE ......................................

" GENERALJTA TI. .................................................................................

Page 3: medicina asistent medical

ARGUMENT

Alegerea titlului si conceperea acestei 1ucrh-i a a p k t din dorinfa cunoasterii

medicatiei antianginoase tn vederea restabilirii ecl~ilibrului cardiac, diminuarea,

"intilrzierea, evitarea ti teoretic eliminarea acestei boli manifestate prin: infarct

miocardic, iminenfa de infarct, moarte subitil, edem pulmonar, insuficienfa cardiac3

cronicil, aritmii, iar la cei suferinzi si de hipertensiune iminenfa accidentelor cerebra

Page 4: medicina asistent medical

CAPITOLUL I

GENERALITATI B AZELE FIZIOPATOLOGICE

fn mod normal circulaiia coronarianil este asiguratg de aproximativ 5% din

debitul cardiac, adicti circa 250ml/minut, iar in situatii de efort sau "in timpul unei

solicitibi intense poate creste atingiind p h & la 1 .5l/minut.

Scilderea debitului coronarian determing suferinte cardiace cum ar fi: infarct

acut de miocard, insuficienta coronarianil, cardiopatie ischemicti, anginti pectoral&.

Termenii mentionaii se bazeazil pe criterii diferite: morfologice,

fiziopatologice si clinice.

Boala arterial3 coronarianil este reprezentatg de diminuarea diametrului

vascular coronarian cu diminuarea debitului coronarian. Micsorarea irig5rii cu shge a

miocardului are drept consecinta reducerea oxigenibii miocardului, aparitia ischemiei

miocardice cu suferinie cardiace, cunoscute sub denumirea de cardiopatie ischemic&.

Cauzele bolii ischemice pot fi:

disfunciia endoteliului coronarian (diminuarea vasodilataiiei

coronariene si instalarea vasoconstric~iei paradoxale)

dereglibi ale metabolismului adenozinei (puternic -------A 3:1-*-*--\.

Page 5: medicina asistent medical

tensiunea ventriculului

Cardiopatia ischemic5 poate fi:

Durerea apare prin afectarea tenninatiilor senzitive de c5tre metabolitii acizi

atunci c h d concentratia acestor metaboliti este crescut3, datorit3 faptului c3 fluxul

sangvin nu este suficient pentru a-i fndepkta pe m3sura formkii lor.

Formele clinice ale cardiopatiei ischernice dureroase sunt angina pectoral3 si

infarctul miocardic.

Forma clinic3 major3 a cardiopatiei ischemice nedureroase este moartea subitit

datorit.3 aritmiilor.

Infarctul acut de miocard este o form3 gravti de cardiopatie ischemic5 cu

consecinte cardiovasculare grave: anevrism, aritmii severe, deficit acut a functiei

ventriculare.

Angina pectorala se defineste prin durere toracic3 caracteristica cauzatit de

incapacitatea fluxului sangvin coronar de a suplini necesarul de oxigen a1 miocardului.

Dezechilibrul dintre aportul si utilizarea oxigenului poate fi consecinta spasmului

muschilor netezi sau obstructiei vaselor sangvine prin leziuni arteriosclerotice.

Crizele anginoase sunt deseori declansate de: efort fizic, stres emotional excesiv,

trecerea brusc5 la temperaturi extreme (foarte frig sau foarte cald), mese excesiv de

copioase sau consum de alcool. in toate aceste situatii inima exercita un efort

ciinlimentar dar# nil n r i m e c t ~ ciifiripnt nvi o ~ n actfel anare diirerpn

Page 6: medicina asistent medical

Factorul cel mai comun care induce durerea este efortul fizic: durerea apare dupil

inceperea efortului si inceteazi in cateva minute la repaus.

Dac8 boala progreseazil, durerea anginoasa este declan~atil la eforturi din ce in ce

mai @ci. *

BAZELE FARMACODINAMICE

Medicalia antianginoasa cuprinde medicamente capabile sil impiedice episoadele

ischemice, sil combat8 crizele dureroase si s i creascil capacitatea de efort a

bolnavilorcu angina pectoralil.

Aceste medicamente pot combate dezechilibrul aport-consum de oxigen prin:

dilatarea coronarelor cu aprovizionarea crescutil de oxigen a zonei

ischemice;

micsorarea consumului de oxigen al miocardului datoritil deprim&ii inimii

sau datoriti unor modific&i hemodinamice;

scilderea presarcinii sau a postsarcinii care usureazi functia pompei

ventriculare;

Efectele clinice sunt:

profilaxia sau suprimarea crizelor anginoase;

cresterea rezistentei la efort;

prevenirea complicaliilor datorate arterosclerozei (ruptura pl8cilor de

aterom, trombozele si infarctul acut de miocard, precum si aritmiile

severe).

Page 7: medicina asistent medical

Toate substanfele folosite ?n prezent ca antianginoase scad cantitatea de oxigen

necesarii miocardului actionhd fn principal prin cele trei mecanisme mentionate.

Cresterea aportului de oxigen se realizeaz2 teoretic cu coronarodilatatoare,

relaxqntele muSchilor netezi, inclusiv ai coronarelor, care stimuleazai legarea calciului in

m u d i reducind concentratia ionului liber mioplasmatic disponibil pentru contractie,

blocheazai transportul calciului prin membrele muschilor netezi (Verapamil, Nifedipina).

Miocardul elibereaz2 adenozin2, ca fiind un puternic coronarodilatator.

FARMACOTERAPIE

Din punct de vedere terapeutic medicatia antianginoasa are dou3 obiective

principale:

imbun2t2tirea calittitii viefii bolnavului prin evitarea sau suprimarea

crizelor anginoase;

cre~terea rezistentei la efort;

Studiul farmacoterapeutic trebuie s2 cuprind5 bolnavii cu sindrom anginos stabil

si trebuie efectuat in mod controlat comparativ "dublu orb" deoarece eficacitatea real2

poate fi considerabil interferata prin idluente de ordin placebo - propoaia placebo-

reactivilor in aceastai boalai este apreciaa la circa 50%. Eficacitatea se evidentiaz2 prin

sc2derea numhlui si intensitaitii crizelor anginoase, prin micsorarea consumului de

tablete de nitroglicerinai (administrate sublingual, in crize, in scop curativ) ~i prin

cresterea performantelor la efort la bolnavii cu angina stabil2.

fn angina instabil3 blocantii calciului sunt mai activi decfit beta-adrenolitice.La

Page 8: medicina asistent medical

fn angina de efort, tratarnentul de electie il formeaz3 nitratii. Dac3 nitratii sunt

insuficienti, in treapta urmiltoare ei se asociazil cu antagonistii de calciu beta-

adrenolitici. fn timp nitratii pot avea efecte diminuante.

Pentru mentinerea acestor efecte este util3 asocierea cu antagoni~ti de calciu.

~ i n t r k acestia Veraparnilul are eficacitate superioarii sau egal3 beta-adrenoliticelor.La

bolnavii hipertensivi, la cei cu risc de insuficientil cardiac3 sau c h d se prevede si

necesitatea asocierii ulterioare a unui beta-adrenolitic, se alege Nifedipina.

fn angina de efort agravat3 medicatia de electie o constituie nitratii si beta-

adrenoliticele. C h d crizele cresc in frecvenp, severitate, durata se adaug3 un blocant de

calciu, mai ales dac3 este incriminat in spasm vascular.

Page 9: medicina asistent medical

CLASIFICARE

Nitrati organici - efectul antianginos const8 in vasodilatalie, intereshd indeosebi

venele, cu scgderea presarcinii inimii ~i coronarodilatqiei (Nitroglicerinil, Isosorbit Y

Dinitrat, Isosorbit Mononitrat, Pentaeritritil Tetranitras);

Blocantele canalelor de calciu - deprima inima, mic9orhd consumul de oxigen al

calciului ~i provoacg vasodilatalie prin mic~orarea disponibilului de calciu pentru fibrele

musculare (Nifedipina, Amlodipina, Felodipina, Veraparnil, Diltiazem, Trimetazidina);

Beta-adrenoliticele - provoacil bradicardie ~i deprima foqa de contractie a

miocardului s c b h d consecutiv consumul de oxigen, ?n special in condilii de efort

(Propanolol, Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol);

Alte structuri si mecanisme - sunt medicamente cu mecanism complex

(Amiodarona, Dipiridamol).

Page 10: medicina asistent medical

. CAPITOLUL I1 - VASODILATATOARE

Y

NITRATI $1 NITRITI

BAZELE FIZICO-CHIMICE

Sunt substante organice, derivafi ai acidului nitric si ai acidului nitros:

Nitroglicerin3, Isosorbit Dinitrat, Isosorbit Mononitrat, Pentaeritril Tetranitras.

BAZELE FARMACOCINETICE

Nitratii organici se absorb bine prin mucoasa linguala, din intestin si transdermic.

Sunt metabolizaii fn propoaie mare la primul pasaj hepatic avhd o biodisponibilitate

limitat3. Pentru dozele mari procesul de metabolizare la primul pasaj prin ficat este

s3turat r i imhhd disponibile fn organism cantit3ii eficace de medicament.

Nitralii organici se utilizeaz3 sub form3 de preparate farmaceutice pentru

absorbtie prin mucoasa bucala (tablete perlinguale sau sublinguale obisnuite, spray-uri,

tablete bucale retard), preparate pentru administrare oral3 (comprimate, capsule

obisnuite sau retardate), preparate tipice pentru absorbtia prin piele(unguente, plasturi

retard) si solutii pentru perfuzii intravenoase.

Timpul de instalare ~i durata efectului sunt fn functie de calea administrat3 ~i de

forma fannaceutic3.

Prpnaratplp rli pfprt ranirl ci rlp cr~irt# Allrat# tnrlpncphi tahlptplp nprlino~ialp rlp

Page 11: medicina asistent medical

BAZELE FARMACODINAMICE

Nitralii organici produc relaxarea muschilor netezi, indiferent de tonusul anterior.

Nu sunt influentali mu~chii striati ai miocardului.Se produce dilatarea tuturor vaselor

sang&ne, mai evident a venelor si mai putin a a arteriolelor precapilare din cauza

mecanismelor reflexe.

Unele artere sunt dilatate mai mult indeosebi In jumgtatea anterioaril a corpului:

ca urrnare a acestor efecte dirninueazg efortul inimii ~i nevoia de oxigen prin:

1. Arteriodilatalie cu reducerea rezistentei periferice a inc2rciirii ventriculare;

2. imbun8tgiirea iluxului sanguin corona prin:

Dilatarea arteriolelor in miocardul neischemic cu influentarea

indirect2 a zonelor ischemice;

Diminuarea presiunii ventriculare;

3. Venodilatalie - cu cresterea capacitgtii venoase, sc3derea

presiunii de umplere a inimii, a volumului diastolic ventricular

debitului cardiac, presiunii vasculare pulmonare si presiunii

siingelui.

Nitralii sunt mai activi deciit Papaverina si egali cu Teofilina asupra contracturii

sfincterului Oddi produs3 de Morfink Efectul nu are utilizare practicg din cauza duratei

scurte.

BAZELE FARMACOTOXICOLOGICE

Page 12: medicina asistent medical

Nitratii organici pot provoca o stare de tolerant3 progresivti. Fenomenul este

dependent de dozti si de timp, fiind caracteristic pentru toate formele care menfin

concentratii sanguine constante ridicate - administrarea oral3 frecvenp, forme

transdemice cu eliberare continuti, perfuzie intravenoasti continuti prelungitti. Toleranp

ap& repede (dup3 ciiteva zile), este paqial3 dup3 douti s3pthiini ~i totalti dup3 opt

s t i p t h h i de tratament continuu.

FARMACOTERAPIE

Nitralii sunt medicamente de primti alegere "in toate formele de anginti. Nitratii cu

latent3 si actiune scurt3 reprezintti medicafia principalti "in crizti de anginti. Pot f i folosifi

si profilactic "inaintea unui efort, celelalte substanfe ~i forme farmaceutice se folosesc in

tratamentul de intrefinere, inclusiv pentru prevenirea dispneei paroxistice nocturne.Pe

cale intravenoas3 Nitroglicerina si Isosorbit Dinitrat se folosesc in angor instabil si

angor vasospastic. Nitroglicerina intravenoas3 mai este utilti in unele cazuri de infarct

miocardic acut, "in insuficienfa miocardics neasociatti cu infarct sau ischemie,

hipertensiune arterialti sever&

Nitratii pot fi folositi ~i in insuficienfa ventricularti sthgti cronic3, "in postinfarct,

in hipertensiune pulmonarti.

Pot f i utili k crizti de astm bron~ic, in sughif rebel, "in asocierea cu digitalice la

bolnavii refractari.

Desi nitratii organici sunt larg folosifi efectul lor asupra morbidit2ifii si mortalit3fii

in ischemia miocardic3 acua nu este precizat. A fost descris3 o reducere a rnortalitglii

Page 13: medicina asistent medical

FARMACOEPIDEMIOLOGIE

Contraindicatii: hipersensibilitatea la nitrati, glaucom in unghi inchis, anemie

sever& traumatisme craniene, hemoragie intracerebralg, insuficieniii hepatic%, sarcina,

1actaQk.

Interaciiuni: hipotensiunea sever& poate sg aparg la bolnavii care au simultan

vasodilatatoare sau beta-adrenolitice.

NITROGLICERIUM

PROPRIETXTI FIZICO-CHIMICE

Lichid gdbui, volatil, insolubil in ap$ soluiie alcoolicii 1% neexplozibila.Se

absoarbe bine sublingual, din tubul digestiv gi transcutanat.

A

In doze terapeutice, Nitroglicerinii, are doug efecte majore. Primul, produce

dilatarea venelor mari ~i consecutiv acumularea shgelui "i sistemul venos. Acesta

reduce presarcina (intoarcerea venelor ciitre cord) qi reduce travaliul cardiac.fn al doilea

rand Nitroglicerinii dilata vasele coronare gi cregte consecutiv fluxul sanguin ciitre

mugchiul cardiac. Nitroglicerinii produce reducerea consumului miocardic de oxigen

prin reducerea efortului inimii. Dozele mari de Nitroglicerinil diminueazg tensiunea

arterialii.

Page 14: medicina asistent medical

Pentru administrarea perlinguala efectul apare in 2-5 minute gi dureaz210-30

minute. '

Tratamentul curativ si profilaxia imediat.5 a crizei de angina pectoral3

(comprimatele $i solutia pentru administrarea ~ub1in~ualq .h tratamentul de fond pentru

profilaxia de durat.5 a crizelor anginoase (unguentul), "in forme severe de anginii

pectoral3 (angina instabil3, angina vasospastic3 rebel3 la tratamentul conventional),

infarct acut de miocard complicat, insuficienfl cardiac2 s thga cu edem pulmonar acut,

hipertensiune arterial2 grav3 si in timpul interventiilor coronariene sau

neurochirurgical3 (perfuzia intravenoas2)

POSOLOGIE

Administrat3 intern ('inghifit.5) este activii numai in doze mari de 2,5-6 mg odat3,

care asigur3 o concentratie plasmatic3 eficace. Efectele hemodinamice si cresterea

rezistenfei la efort sunt prezente p h 2 la 6 ore pentru comprimatele sau capsulele

obignuite si p h 5 la 8 ore pentru cele retard prin reducerea treptat3 a dozei. Perfuzia se

face sub control clinic hemodinamic si electrocardiografie. Trebuie evitate tuburile din

plastic (absorb Nitroglicerin5).

Perlingual ciite ?h comprimat sau 1-3 pic2turi "in timpul crizei de angin3 pectoral3

9211 impdint Tnginteg ~fnrhiliii cnii r.2 cnrnv ?n 1-7 dn7e dp. n 4 m o nrnvnnr.3 efprt

Page 15: medicina asistent medical

Prin perfuzie intravenoasa efectul este imediat ~i uSor controlabil. Concentratiile

mari realizate provoaca vasodilatatie coronariana marcat3 ~i vasodilatatie sistemic3 atat

venoas3 cat ~i arterial& Perfuzia se mentine 12-24 ore apoi se opreSte prin reducerea

treptaa a dozei. Perfuzia se face sub control clinic hemodinarnic ~i electrocardiografie. Y

Trebuie evitate tuburile din plastic (absorb Nitroglicerin3).

Calea intravenoasa poate f i utilizatti "in forme severe de angina pectoralti, infarct

miocardic complicat, edem pulmonar acut, hipertensiune arterial3 grav3. Este

contraindicatg "in conditii de soc-colaps.

FARMACOTOXICOLOGIE

Cel mai comun efect advers a1 Nitroglicerinei precum si a altor nitratii este

cefaleea.

Dozele mari provoacti congestia fetei, bufeuri de c3ldur3, senzatie de sufocare,

uneori greturi, vhs3turi, slabiciune, ameteli, chiar lipotimie, supradozarea provoac3

hipotensiune cu tahicardie, accentuhd ischemia miocardicti. Aplicarea pe piele preteazti

la dezvoltarea tolerantei (se fac pauze de o silptiimSin3).

Hipotensiune intracranianii, hemoragie cerebral& anemie grav3, hipotensiune

arterial3 marcat3, ~ o c , glaucom, tulburki ortostatice.

Perfuzia este contraindicaa la bolnavii cu edem pulmonar toxic, "in timpul sarcinii

Page 16: medicina asistent medical

NITROMINT

Aerosol 1% - 0.4 mgldoza, flacon 10 g

Comprimate retard 2,5 mg, cutie cu 60 comprimate

Y

NITRODERM TTS

Sistem transdermic, continuiind 25 mg Nitroglicerinil si eliberiind 5 mg

Nitroglicerinil "in 24 ore, "in funciie de suprafata de contact a sistemului

terapeutic, care este de 10 cmp, cutie cu 10 sisteme.

TRINITROSAN

Cutie a 5 fiole de 1 ml perfuzabile.

ISOSORBIDI DINITRAS

PROPRIETATI FIZICO-CHIMICE

Pulbere albil, cristalinil, solubilil "in apii. Explodeazil la lovire sau la ciilduril

excesivil.Se manipuleazil diluata 20-25% lactoza sau manitol cu 1% fosfat de amoniu

pentru stabilizare.

PROPRIETA~ FARMACOCINETICE

Absorblie perlingualii cutanatil si digestivg. Biodisponibilitatea este de circa 30%

cand se administreazil sublingual ~i de 22% cand se administreazii oral. Dupii

Page 17: medicina asistent medical

Nitratul organic, provoacil vasodilatatie coronarianil gi Imbuniltilteste

aprovizionarea cu s h g e a miocardului gi provoacil venodilatae si pentru dozele mari

arteriohilatatie mic~orhd sarcina inimii, acDune spasmoliticil la nivelul coronarelor.

Efectul Pncepe In 3-15 minute si se mentine 1-2 ore, pentru cale perlingualii gi Pncepe In

15-30 minute gi se mentine 3-6 ore pentru cale oralil.

POSOLOGIE

Pentru tratamentul curativ si profilaxia imediat-3 a crizei anginoase se

administreazil perlingual 2,515 mg, ca tablete sau spray, se Pncepe cu o dozil micil si se

creste progresiv dupil nevoie.

Pentru profilaxia de duratil a crizelor se administreazti oral comprimate sau

comprimate retard. Dozele recomandate pentru comprimatele obignuite sunt de 20-30

mg de 2-3 ori pe zi - uzual se administreazil cate 20-40 mg la orele 7 gi 12 sau 7,12 si

15 pentru a evita [email protected] cazul comprimatelor retard se recomandii 80 mg odatii pe

zi sau 40 mg dimineata si la prhz. Poate fi asociat cu diuretice sau tonicardice.

FARMACOTOXICOLOGIE

Uneori cefalee, mai ales In primele zile de tratament (se Pncepe cu doze mici care

cresc progresiv), ocazional vasodilatafie cutanatil sau hipotensiune posturalil; poate

Page 18: medicina asistent medical

DIN~TER SR

capsule cu eliberare prelungia 20mg, 40mg, cutie 20 comprimate.

Y

ISODINIT

comprimate lOmg, cutie cu 60 comprimate;

comprimate retard 20mg, cutie cu 60 comprimate.

ISOSORBID

comprimate 20mg, cutie cu 20 comprimate.

ISOSORBID DINITRAT

comprimate lOmg, cutie cu 60 comprimate.

ISOSORBIDI MONONITRAS

PROPRIETATI FARMACOCINETICE

Administrat oral are o biodisponibilitate de 93% (nu este inactiv la piima trecere

prin ficat).Se elimin2 urinar sub form2 de metaboliti inactivi si 1-2% sub form2

neschimbat2.

ACTIUNE TERAPEUTICA

Page 19: medicina asistent medical

INDIC AT11

Tratamentul profilactic al crizelor anginoase ~i in tratarnentul adjuvant al

insufiqienlei cardiace sthgi sau globale, in asociere cu alte tratamente uzuale. Y

POSOLOGIE

Isosorbit mononitrat se administreazg oral. Efectul se instaleazg in 30-60 minute

si se mentine 6-10 ore pentru comprimatele obisnuite si 8-10 ore pentru forrnele

retard.fn angina pectoral2 se recomand2 un comprimat a 20 mg dimineata ~i la prhz (la

orele7-8 ~i 13-14).

FARMACOTOXICOLOGIE

La inceputul tratamentului; cefaleea (caracteristicg tratamentului cu nitraii) este

frecventg ~i dispare de obicei dup3 cateva zile de tratament. Ocazional, la prima

administrare dar ~i la cresterea dozei s-a observat scgderea tensiunii arteriale silsau

hipotensiune arterial2 ortostatic2, care poate fi asociatg unei tahicardii reflexe si este

Pnsotit2 de arnetealg ~i somnolent2. Rareori s-a observat greap, v2irs3turi, congestia fetei

si reacfii alergice cutanate.

Page 20: medicina asistent medical

OLICARD RETARD

capsule retard 40mg, 60mg, cutie cu 20 comprimate.

- PENTAERITRITILI TETRANITRAS Y

PROPRIETATI FIZICO-CHIMICE

Pulbere cristalin3, alb8, insolubil3 "in ap3. Poate exploda la percutie sau

cmdur3.Ca medicament se manipuleaz3 diluat 20% cu lactoz3.

Este un metabolit activ a1 Isosorbit Dinitratului. Are propriet3ti farmacodinamice

asem3n3toare acestuia.

Are actiune direct2 de relaxare a musculaturii netede de la nivelul peretilor

musculari. Este activ pe cale oral3 si are efect durabil.

Tratamentul de fond in angina pectoralg, realizeazi profilaxia crizelor si

tratamentul de duratii postinfarct de miocard.

Page 21: medicina asistent medical

FARMACOTOXICOLOGIE

La inceputul tratamentului sau la creqterea dozei poate s3 apar3 hipotensiune

arterial%, mai ales cu caracter ortostatic. Uneori poate provoca congestia fetei, ameteli, Y

tulburiiri digestive, voma, diaree, neliniqte. Dozele mari pot provoca

methemoglobinemie. Poate dezvolta toleranti4 (se exclude doza de sear3, se intrerupe

temporar tratamentul).

Se evit% sau prudent3 in folosirea b%uturilor alcoolice, Prudent3 in bolile hepatice

qi renale grave, la malnutriti, in glaucom cu unghi ingust. Atentie la asocierea cu

antidepresive si alte medicamente care pot sc3dea tensiunea arterial3 (efect crescut).

Intoleranp sau alergie, infarct acut de miocard cu umplere mic3, anemie sever%,

traumatisme cerebrale, hemoragie cerebral3, insuficieng circulatorie acut3.

NITROPECTOR

se prezintg sub form3 de comprimate 20 mg, cutie cu 30 comprimate.

Page 22: medicina asistent medical

CAPITOLUL I11 - BLOCANTII CANALELOR DE

CALCIU

(ANTAGONIST1 A1 CALCIULUI, ANTICALCICE)

GENERALITXTI BAZE FIZIOPATOLOGICE

fn celulele care au capacitatea de a se contracta, calciul are rol determinant:

in cuplarea excitafiei -contractie;

Tn metabolismul mitocondrial.

CUPLAREA EXCITATIEI - CONTRACTIEI

Mecanismul contractiei are unele diferente la cele trei tipuri de mugchi.fn mu~chii

scheletici, potentialul de actiune tubulii- T, elibereazil calciul din depozitele reticului

sarcoplasmic. Calciul activeaza contractia. in miocard, contractia este dependent2 de

calciul extracelular. Piltrunderea acestuia in celulil, antreneazil eliberarea de cantitati

suplimentare de calciu. Cre~terea calciului liber intracelular determinil modificarea

conformatiei sale spafiale.

Page 23: medicina asistent medical

Timpul de injumiitiitire este relativ scurt (2-7 ore), ceea ce face necesaril

administkrea a mai multor doze pe zi sau folosirea de preparate retard.

.BAZELE FARMACODINAMICE *

Medicamentele din aceastii grupil deprimii inima, micsorhd consumul de oxigen

a1 miocardului si provoacii vasodilatatie, prin micsorarea disponibilului de calciu pentru

fibrele musculare. Deasemenea relaxeazil moderat diferiti muschi netezi.

Circulatia cerebral3 este crescutil direct si prin cresterea debitului cardiac.

Circulatia renala este putin influentat3.h nivelul inimii, blocantii calciului produc efect

introp negativ. Efectele mentionate determinii scilderea pre si postsarcinii, diminuarea I

travaliului cardiac si a aportului de oxigen miocardic, uneori cresterea debitului cardiac

gi a aportului de oxigen.

Experimental, blocantii canalelor de calciu diminuii dimensiunile infarctului,

semnele electrice ale ischemiei, riscul fibrilatiei ventriculare. Substantele produc

relaxarea si a altor muschi netezi (bronhii, gastro-intestinali, uterin).

Blocantele canalelor de calciu se clasificil in unniltoarele grupe chimice:

1. fenilalchilamine, avhd moleculii inrudit3 cu aceea a papaverinei, cum sunt

nerapamilul si mai recente galopamilul, anipamilul si ronipamilul;

2. benzotiazepine, avhd drept reprezentant diltiazemul;

3. dihidropiridine, de felul nifedipinei, iar din generatia nouil amlodipina,

felidipina, isrodipina si altele.

Particularitii~ile farmacodinamice sunt in funcfie de blocarea canalelor calciului si

Page 24: medicina asistent medical

FARMACOTERAPIE

Toate blocantele calciului au propriettio antianginoase, relevante la bolnavi cu

angin3 vasospasticii, anginii cronicii stabilii si anginti instabilii. ..* A

In angina vasospasticti realizeazii profilaxia crizelor si tmpiedicti spasmul arterial

coronarian indus de ergometrin3.

fn angina cronicii stabilti beneficiul terapeutic se traduce prin sctiderea frecveniei

crizelor anginoase ~i a episoadelor ischemice silenooase, micsorhd consumul de

Nitroglicerin3 administrat3 perlingual ~i tntiirzierea aparQiei crizei dureroase la efort.

Rezultate bune se obiin ~i tn angina instabil3.

Blocantele calciului provoaci reducerea consumului de oxigen al miocardului si

ameliorarea circulaiiei coronariene.

BAZELE FARMACOTOXOLOGICE

Reaciiile adverse sunt datorate tn majoritate extinderii actiunilor

farmacodinamice tn domeniul toxic. Deprimarea excesiv3 a inimii produs3 tndeosebi de

Nerapamil, poate fi cauza de branhicardie sinusalti marcatii, blocaj arterioventricular,

stop cardiac. Aceste fenomene survin rareori dacii blocantele canalelor calciului sunt

folosite corect, t inhd seama de contraindicaiii. Vasodilataiia poate f i cauzat3 de

hipotensiune arterial3 ~i edeme instabile, mai frecvent pentru Nifedipina.

NIFEDIPINUM

Page 25: medicina asistent medical

Durata aciiunii 4-8 ore.

ACTIUNE TERAPEUTICX

Y

Nifedipina este un derivat dihidropiridic blocant a1 canalelor de calciului, care

actioneazil indeosebi ca vasodilatator.

Dilat% arterele coronare principale si arteriolare in regiuni normale ~i ischemice,

inhibti spasmele coronariene spontane. Blocheazti canalele de calciu din mu~chi netezi

vasculari la concentraiii inferioare celor care produc efecte cardiace semnificative.

Scade tensiunea arterial%, in repaos ~i exerciiiu reduce utilizarea oxigenului. Este

antiaritmic cu efecte mai slabe deciit Veraparnil si Diltiazen, practic fbil utilizare

clinic&

INDIC AT11

Nifedipina este un antianginos eficace in angina vasospasticil, angina cronicil

stabilil si angina instabilil. Beneficiile terapeutice sunt evidentiate mai ales in angina

vasospasticti. Este medicament de electie in angina sau hipertensiune, la bolnavi cu

bronhospasm, insuficienv ventricular3 sthg%.

Administratil sublingual sau oral, scade tensiunea arterial% in circa 15 minute - lora, in crizele hipertensive. in astmul bronsic are efect slab bronhodilatator. Poate

preveni astmul indus la efort. Indicatil in bod% Raynaud, migrene.

Page 26: medicina asistent medical

1 Nifedipina folositil in angina pectoral3 se administreazil oral, la inceput c2te 10 E

mg de 3 ori pe zi, creschd la nevoie, p h 3 la 20 mg de 4-6 ori pe zi. Pentru

comprimatele sau capsulele retard, doza obisnuitil este de 20 mg de 2 ori pe zi.

0

FARMACOTOXICOLOGIE

Nifedipina are avantajul cil nu deprim3 practic nodul sinusal si nodul

atrioventricular, puthd f i folosit3 fn prezenfa brahicardiei gi a blocului de gradul I.

Unii bolnavi cu anginil pectoral3 prezintil agravarea simptomelor si micsorarea

rezistenfei la efort la inceputul tratamentului cu Nifedipin3, sau atunci c h d se cresc

dozele. Aceastil situafie, relativ raril contraindicil medicamentul.

Au fost semnalate cresteri ale frecvenfei crizelor anginoase si rnicgorarea

rezistenfei la efort la bolnavi cu angin2 vasospasticil, dup3 oprirea bruscil a tratamentului

cu Nifedipin3. Fenomenele de abstinent& nu au putut fi dovedite la bolnavi cu anginil

cronicil stabilil.

Aparatul digestiv: grefuri, diaree sau constipafie, fenomene dispeptice.

Aparatul circular: palpitaiii, hipotensiune, insuficienf3 cardiac3, tahicardie.

Sistemul nervos: amefeli, cefalee, tremur la membrele superioare, tulbur3ri ale

somnului, fenomene depresive, nervozitate.

Alte reactii adverse: congestie nazal3, dispnee, crampe musculare, tuse, febr3,

frisoane, dificultilfi sexuale.

Page 27: medicina asistent medical

k

Dozele de Nifediping trebuie reduse la biitrhi, la persoanele cu insuficientg

hepatic& (risc de acumulare) si renal3 (cre~te reactivitatea). i *

1nsuficienp ventricular2 sthga, sarcinil, lactaiie, copii, sindromul sinusului

bolnav.

Hipotensiunea arterial% produs2 de Nifedipinil se trateazg cu injectii

intravenoase de clorura de calciu (10-20 ml) si adrenalina 1110000 (5-10 ml)

La Tntreruperea Nifedipinei nu se observg nici un efect de rebound. Totusi dacg se

intentioneazil Tntreruperea terapiei, doza se scade treptat sub supraveghere.

ADALAT CR

se prezintil sub formil de comprimate eliberate modificat 30 mg;

ADALAT RETARD

comprimate 20 mg;

EPILAT RETARD

drajeuri 20 mg;

NIFEDIPIN

C1r2ieiiri In mo.

Page 28: medicina asistent medical

VERAPAMILUM

PROPRIETATI FARMACOCINETICE

Yerapamilul are o biodisponibilitate de numai 22% in cazul administrh-ii orale, '3

ceea ce explic3 dozele mari necesare pentru aceastii cale.Se leag5 in propoqie de 90%

de proteinele plasmatice. Epurarea se face predominant prin metabolizare hepatic% de

c5tre oxidaze microzomale; variatiile individuale ale procesului de metabolizare sunt

mari. Timpul de injum2t3tire mediu este de 4 ore (dup5 o doz5 unic5, oral%).

ACPUNE TERAPEUTICA

Verapamilul, o fenilalchilamin5 este un blocant al canalelor calciului cu aciiune

deprimant3, miocardic5 marcat3 ~i acliune vasodilatatoare, folosit ca antiaritmic,

antianginos ~i antihipertensiv.

Ca prototip al tuturor antagonistilor de calciu, Verapamilul este un antihipertensiv

eficace, printr-un puternic efect vasodilatator periferic, actionhd asupra muschilor

netezi ai vaselor sanguine si reduchd astfel rezistenta vasculara periferica si presiunea

arterial5 crescutii. Eliminarea substantei active se face independent de PH-ul local, astfel

incat actiunea medicamentului nu este influenfat3 de ingestia de alimente sau de

varialiile de aciditate gastrick

Are actiune antianginoas5 qi antiaritmic5 prin blocarea canalelor de calciu cu

diminuarea influxului de calciu in celula cardiac3 si celulele musculaturii vaselor.

E c t n ~ A t r n ; ~ n A n ~ l i i n n ~ r n ~ n n A n ~ A n ; rnfr~rtorn Q ~nl i~ lnlnr nnAi1111;

Page 29: medicina asistent medical

INDIC AT11

Principala indicatie a preparatului retard este monoterapia hipertensiunii arteriale

u~oarii si moderatii.

.In profilaxia ~i tratamentul insuficientei coronariene cronice (angor pectoral de

repaus, de efort, angina instabil2).

Indicat in tahiaritmii cat Si pentru tratamentul postinfarctic acut.

POSOLOGIE

Dozele se vor adapta individual fn functie de gravitatea bolii. Medicamentul

trebuie administrat inainte de mese.

Adulti: - oral: ca antihipertensiv 120-360 mglzi in 2-3 prize;

doza maximii: 480 mglzi;

ca antianginos: 80-360 mglzi in 2-3 prize;

in tahiaritmii: 120-360 mglzi in 2-3- prize;

injectii intravenoase (urgente): injectare strict intravenos direct, lent fn 3-5

minute cu o fiol2 a 5 mg, apoi pentru consolidare 3 fiole a 15 mg in 250 rnl

glucoza administrate in 8 ore.

Copii:

doza medie zilnicii este de 1.5 mgAkgc1zi;

7n rrim hin~rtpnciv5. dn7a initial5 npntni rnnii n n5-1 mo/lkor (CP nnatp

Page 30: medicina asistent medical

Verapamilul nu trebuie utilizat la mamele care alilpteazti, deoarece trece 'in lapte

~i poate afecta sugarul. Dozele necesare la biltrani sunt rnai mici, La bolnavii cu

insufikent.2 hepatic2 doza initial3 nu trebuie sti deptigeascti 80- 120 mg/zi.& insuficienp

renal% medicamentul trebuie evitat sau folosit 'in doze mici.

Se impun precautii la: tulburhi de conducere usoars, 'in frecveng cardiac3 foarte

scbut.2 (sub 50 bstWminut), hipotensiune arterials si insuficien@ cardiacti.

Isoptin nu trebuie administrat dectit sub strict3 indicaiie a medicului.

Este contraindicata administrarea de Isoptin la persoanele cu hipersensibilitate

cunoscutti la Verapamil.

FARMACOTOXICOLOGIE

Medicamentul este 'in general bine tolerat, reactiile adverse care apar ocazional

sunt usoare si tranzitorii si dispar sau se arnelioreazti la sctiderea dozei.

Administrarea unor doze prea mari poate avea ca rezultat modifichi

cardiovasculare, mai mari dectit necesarul terapeutic, 0 reaciie advers3 frecvent 'intillnitil

este constipatia. S-au semnalat mai rar vertij, cefalee, obosealti, prurit sau eritem facial,

greatti, voms. Foarte rar pot apitrea dureri musculare si arteriale.

fn conditiile injectilrii intravenoase existti posibilitatea de accidente

cardiovasculatorii grave: aritmii severe, chiar fibrilaiie ventricular3, colaps.

Page 31: medicina asistent medical

recomandti sctiderea dozei de glicozidg tonicardiacg (Verapamilul creste concentratia

~lasmatica a digoxinei, cu risc de supradozare). Cimetidina mibegte toxicitatea

cumulativa a Verapamilului (prin inhibarea metaboliz~i sale).

Y

"ISOPTIN

comprimate filmate 40 mg, 80 mg;

comprimate retard 240 mg.

VERAPMIL

comprimate filmate 40 mg, 80 mg.

DILTIAZENUM

PROPRIETATI FARMACOCINETICE

Diltiazemul, administrat oral, are o biodisponibilitate medie se 44%.Se leag3 de

proteinele plasmatice in propoqie de 78%. Este metabolizat hepatic aproape in totalitate.

Timpul de injumtittiiire mediu este de 3-7 ore.Se elimin3 prin urinti si fecale.

Blocant al canalelor lente de calciu din grupa derivaiilor de benzothiazepina,

inhibti cuplarea exitatiei-contractie.

Detenninti vasodilatatie coronarg cu cresterea debitului san~uin corona.

Page 32: medicina asistent medical

INDIC AT11

Eficace atiit fn angina vasospasticti c8t gi in angina cronicti stabilti.

fn tratamentul acut ~i profilaxia aritrniilor supraventriculare.fn hipertensiunea Y

arterialti.

POSOLOGIE

Angina pectoralti:

Doza initialti recornandatti este de 120 mglzi administrat fractional in prize egale

de preferin@ inaintea meselor ~i seara inainte de culcare; doza va fi crescutil treptat la

intervale de 1-2 zile si administrati fractionat in prize egale (de 2-4 orilzi). Doza optimti

se situeazti in intervalul 180-360 mg1zi.h anumite situatii se pot administra 480 mglzi.

Hipertensiune arterialti:

Doza trebuie ajustatl in mod individual. Doza initialti recomandatti este de 120-

240 mglzi. Efectul antihipertensiv maxim se observti de obicei dupil 14 zile de tratament

continuu. Doza uzualti este cuprinsl intre 240-360 mglzi.

Hipersensibilitate la medicament sau la oricare dintre excipientii lui.

Tnciifiri~nt5 v~.ntririilnr# stGnoa rii st275 niilmnnnr3

Page 33: medicina asistent medical

Alte reactii adverse: arnnezie, depresie, diaree, bradicardie sinusal8, insuficient8

cardiac8 congestiva, insomnie.

INTERACTIUNI

Dantroleu, administrat in perfuzie intravenoasil - risc de fi brilatie ventricularil.

Asocierea cu Digoxina impune sc8derea dozei de tonicardiac (Diltiazemul creste

nivelul plasmatic a1 Digoxinei).

Asocieri care necesit3 prudentti:

Amiodarona - datorit2 riscului crescut de bradicardie;

Carbamazepina - poate creste concentraiia plasmatica cu aparitia

manifesthilor de supradozaj;

Rifampicina - poate scildea concentrafia plasmatica a Diltiazemului;

blocante alfa-adrenergice;

blocante beta-adrenergice.

DILTIAZEM

se prezintil sub fonnil de comprimate 60 mg, cutie a 20 comprimate.

Page 34: medicina asistent medical

CAPITOLUL IV - BETA-ADRENOLITICE

GENERALITA~ ! 8 1

Blocantele beta-adrenergice provoacii bradicardie gi deprimti forp de contractie a I

miocardului, s c k h d consecutiv consumul de oxigen. Sunt medicamente dovedite

eficace in angina pectoral%, unde se folosesc ca tratament de f0nd.h utilizarea

blocantelor beta-adrenergice trebuie a n t % in vedere ca intreruperea bruscii a

tratamentului prelungit poate fi cauza de exacerbare a simptomelor anginoase; s-au

semnalat chiar cauze de declan~are a infarctului acut de miocard. Acest fenomen a fost

atribuit continuihii de cgtre bolnav a regimului de vials mai liberal, posibil sub beta-

blocante dar care devine periculos in lipsa acestora.

Beta-blocantele pot favoriza spasmul arterelor coronare mari, dar usureazii

redistribuirea shgelui cgtre zonele ischemice, subendocardice ca urmare a bradicardiei

$i a prelungirii timpului de perfuzie pe durata diastolei.

Folosite fn angina cronicii stabilii beta-blocantele arat2i o cre~tere de 20-75% a

tolerantei la efort.

Asocierea cu alte categorii de medicamente antianginoase este de multe ori

avantajoas2, realizhd un plus de beneficiu terapeutic gi evithd unele efecte nedorite.

Blocantele beta-adrenergice administrate in perioada postinfarct acut de miocard

realizeaz5 o protecfie rniocardic5, mic~orhd mortalitatea cardiac5 si riscul aparitiei unui

nou infarct. Efectul protector miocardic indic% blocantele beta-adrenergice la bolnavii

Page 35: medicina asistent medical

miocardului prin infarct, contraindicg tratamentul beta-blocant. Bolnavii se p lhg

deseori de senzafie rece in extremiap iar in afectiunile vasculoplastice starea clinic5 se

poate inr?iutil?i.

Un alt fenomen nedorit frecvent este senzatia de obosealg (de natura central%).

~ a t o r i 4 favorizh-ii bronhoconstrictiei starea clinic3 a astmaticilor se inrtiut5te~te (beta-

blocantele necardioselective sunt contraindicate).La diabeticii sub tratament antidiabetic

crette riscul reactiilor hipoglicemice.fn conditiile tratamentului cronic beta-blocantele

pot provoca modificarea profilului lipoproteinelor plasmatice - cresc trigliceridele,

scade colesterolul cu posibilitatea favorizfii procesului aterogen.

PROPANOLOLUM

ACTIUNE TERAPEUTICA

Prin blocarea beta-adrenergicg diminueazg rilspunsul inimii la efort, scade

consumul de efort al miocardului, deprim% forp de contractie a inimii ti scade debitul

cardiac.

Blocant beta-adrenergic cu rol antianginos ti antiaritmic, nu este cardioselectiv.

Antihipertensiv prin diminuarea debitului cardiac.

INDIC AT11

Este principalul blocant beta-adrenergic folosit in tratamentul anginei de piept (ca

tratament de fond in angina stabilg) ~i pentru profilaxia pe termen lung dupi infarct

Page 36: medicina asistent medical

1 t

POSOLOGIE 1 I

Pentru tratarnentul de durat.3 al infarctului miocardic se administreazg 2-4 zile

ciite 4Q mg de 4 ori pe zi, apoi 80 mg de 2 ori pe zi. ..*. In aritmii, hipertiroidism, migrene, tremor - 10-40 mg de 3 ori pe zi.

Oral, "in angina pectoral5 ai hipertensiunea arterial5 se incepe cu 40 mg de 2 ori pe

zi ai se creste progresiv dupil nevoie la 80 mg de 2 ori pe zi chiar 320 mg pe zi.

fn urgenfe se injecteazg intravenos lent, initial 1 mg pe minut, puthd create

treptat p h 5 la maxim 10 mg (maxim 5 mg dacil bolnavul este sub anestezie).

CONTRAINDICAPI

Propanololul figureaz5 pe lista substantelor dopante (interzis sportivilor).

Dozarea impune prudenp la hepatici, unde inactivarea prin metabolizare este

limitata ai in insuficienp renal5 unde se pot acumula metabolifi toxici.fn insuficienta

cardiac2 tratamentul beta-blocant nu p a t e f i recomandat deciit dupti compensarea prin

digitalice. Bradicardia marcat5 (sub 50 b5t5i pe minut) si blocul atrioventricular de grad

halt (neinstrumentat) reprezintil alte contraindicatii. Astmul bronaic este, de asemenea,

o contraindicatie absolutil.

Prudenfil in sarcin5 ai In timpul alilptirii.

Nu se asociaz5 cu Verapamilul sau cu orice medicament ce deprim5 miocardul

(Chinidina, Lidocaina).

Page 37: medicina asistent medical

Agraveaza insuficienp cardiac& favorizeaza blocul atrioventricular, agraveaza

tulburbile circulatorii periferice.

PROPANOLOL

METOPROLOLUM

PROPRIETATI FARMACOCINETICE

Dupa o injeciie intravenos Metoprololul este distribuit rapid "in decurs de 5-10

minute. Metoprololul va f i absorbit complet dup3 administrarea oral3. Concentratia

plasmatic3 maxim3 se atinge in aproximativ 1.5-2 ore.

Biodisponibilitatea sistemic3 a Metoprololului dupa o doz3 oral3 unic3 va f i de

aproximativ de 30-40%.Se leaga de proteinele plasmatice "in proportie de 5-10%.

Metoprololul este metabolizat la nivel hepatic prin oxidare.De regul3 in urina se

g3sevte 95% din doza oral%, circa 5% din doza va fi excretat3 pe cale urinara sub form5

nemodificata, acest procent puthd creste p h 3 la 30% in cazuri izolate. Timpul de

injumat3iire a1 Metoprololului este de 3.5 ore.

PROPRIETATI FARMACODINAMICE

Metoprololul este un 131-blocant selectiv, blocgnd receptoi-ii 01 la doze mult mai . . ,-,. A - - f i t ,-I, ,,,,,,-, Ll-,XL: ,,-,- c-Jl-, 0- A,, .., ,C,,c A, -c,tfl:,,-- ---L,,,,-X

Page 38: medicina asistent medical

INDIC AT11

fn hipertensiunea arterial3, profilaxia crizelor de angina de efort, infarct

miocardic acut, aritmii cardiace.Ca tratament de lung3 durat3 dup3 infarct miocardic, in Y

migrene.

POSOLOGIE

A

In caz de hipertensiune arterial3, doza initial3 este de 100 mg pe zi, creschd dup3

nevoie cu 1 comprimat la fiecare s3pt3miin3 p b 3 la maxim 2 cornprimate de 2 ori pe zi.

Metoprololul se administreaz3 singur sau asociat cu un diuretic sau un alt

antihipertensiv. Doza va fi adaptat3 in functie de r3spunsul terapeutic; ea poate fi

sckuti4 sau crescutii.

Pentru profilaxia crizelor de angin3 de efort, tratamentul se incepe cy 50 mg pe zi. A

In infarctul miocardic acut se "icepe prin administrarea a 50 mg dup3 15 minute

de la ultima injectare intravenoasti "i c a u l fn care aceasta a fost bine tolerat& Aceasti4

dozti se repeta la intervale de 6 ore timp de 48 ore.

fn aritmiile cardiace: 50 mg de 2-3 ori pe zi, se cre5te la nevoie p b 3 la 300 mg pe

zi fractionat.

Pentru profilaxia migrenei: 50- 100 mg pe zi fractionat.

Ca tratament de Pntreiinere se administreazti 200 mg pe zi in 2 prize dimineafa si

seara sau in priz3 unicti.

Page 39: medicina asistent medical

Nu se administreaz3 cel putin 48 ore "inainte de interveniiile chirurgicale.

FARMACOTOXICOLOGIE

* " Cele mai frecvente: astenie, senzatii de rscealil "in extremitsti, tulburfi digestive,

insomnie, cosmar, erupt5 cutanate.

Oprirea bruscii a tratamentului poate determina "inrilutiliirea st&ii clinice (mai ales

"in anginii).

Asocieri nerecomandizte: administrarea concomitentli cu Amiodarona poate s3

provoace tulburiiri ale contractilitiliii automatismului si conducerea prin supresia

mecanismelor simpatice compensatoare.

Asocieri care necesita' precaufii: asocierea cu anestezicele generale inhalatorii ,

halogenate reduce reactiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-

adrenergice. Administrarea concomitentil a unor blocante ale canalelor de calciu

(Diltiazemul ~i Verapamilul) determinii tulburiiri ale conducerii atrioventriculare si

deprimarea excesivs a contractilitiiiii miocardice prin efect sinergic.

Baclofenul cre9te efectul antihipertensiv al Metoprololului.

Cimetidina creste concentraiia plasmatic3 a produsului prin inhibarea

metabolizfii sale hepatice.

Meto~rololul Doate s2 creascil concentratiile ~lasmatice ale Lidocainei cu

Page 40: medicina asistent medical

Asocieri de avut in vedere: antiinflamatoarele nesteroidiene micsoreazil efectul

hipotensor al Metoprololului.

Utilizarea concornitentli cu antidepresivele triciclice si neuroleptice determinil

hipotensiune arterials ~i hipotensiune ortostaticii severs.

datoritii retentiei hidrosalinei pe care o provoacii.

Fenobarbitalul si Rifampicina scad concentratiile plasmatice ale Metoprololului

prin inductie enzimatica.

BETALOK ZOK

comprimate filmate cu eliberare prelungitii 50mg, 100 mg.

BETAPROL

comprimate 50 mg, 100 mg.

BLOXAN

comprimate 100 mg.

EGILOK

comprimate 25 mg, 50 mg, 100 mg.

METOPROLOL LPH

Page 41: medicina asistent medical

ATENOLOLUM

PROPRIETATI FARMACOCINETICE

Absorbfia atenolului dupii administrarea oralii este importanti'i, dar incompletii

(apro<imativ 40-50%) cu atingerea concentratiei plasmatice maxime dupii 2-4 ore de la

administrare. Nu exist5 o metabolizare hepaticii semnificativ2 a Atenolului gi peste 90%

a celui absorbit ajunge in circulaiia sistemic2 sub form3 modificatii. Timpul de

injum3t5tire plasmatic3 este de aproximativ 6 ore, dar acesta poate cregte in cazul

afectkii renale severe, deoarece principala cale de eliminare este cea renal3.

Se leag2 putin de proteinele plasmatice (aproximativ 3%) gi este eficient timp de

minimum 24 ore dup2 o singur3 doz2 zilnic3. Dozarea simp13 contribuie la compliant2

bun3 a pacientilor printr-un grad inalt de acceptare.

PROPRIETATI FARMACODINAMICE

Atenololul este un 13-blocant cu selectivitate 13 1 (adic3 acfioneazii preferential pe

receptorii adrenergici 13 1 de la nivelul cordului).

Atenololul nu prezintii activitate simptomatic3 intrinsec3 gi nici actiune

stabilizatoare de membranii gi asemhiitor altor 13-blocante prezint3 efecte inotrop

negative. Probabil actiunea Atenolului de reducere a frecventei gi a contractilit2tii

cardiace il face eficient fn inl2turarea crizelor anginoase, infarct miocardic, pacientilor

cu anginii.

Page 42: medicina asistent medical

POSOLOGIE

in hipertensiune arterial%: 100 mg pe zi dimineatii.

fn profilaxia crizelor anginoase: 100 mg zilnic sub forma oral3 administrate in Y

priz3 unic3 sau fractionat.

Aritmii; doza initial3 adecvatii de Atenolol este de 50-100 mg pe zi.

Infarct acut de miocard: tratamentul se inifiazii cu forme farmaceutice injectabile,

L administrarea oral3 de Atenolol poate fi initiatii cu o dozii de 50 mg, la 15 minute dupii 1 administrarea ultimei doze intravenoase, urmand ca, 12 ore mai tiirziu sii fie

administrat3 oral o alt.3 dozii de 50 mg de Atenolol. Dupii 24 de ore se poate continua

terapia cu o doz3 zilnic3 de 100 mg Atenolol administratii oral fn prizii unic3.

Atenololul cornprimate se administreazii oral de preferin@ dimineav fntr-o

singurii prizii, cu o cantitate suficient3 de lichid. Dozele se pot ajusta in functie de

frecventa cardiacii, care trebuie mentinut3 la o valoare in jur de 60 biitiii pe minut.

CONTRAINDICATII

Hipersensibilitate, brahicardie, soc cardiogen, hipotensiune, sindrom de sinus

bolnav, antecedente de reaciii anafilactice, insuficieni3 cardiacii necontrolat3

medicamentos.

PRECAUTII

Page 43: medicina asistent medical

FARMACOTOXICOLOGIE

Crizii de branhospasm, hipoglicemie, insuficienf3 cardiac3, branhicardie sever3,

senzaoe de frig, rar insornnie, tulbur3ri gastrointestinale, usc3ciunea mucoasei bucale,

alopezie, obosealii.

INTERACTIUNI

Administrarea concomitentii cu sultoprida este contraindicat.5 datoritl riscului

tu lbur~lor de ritm cardiac.

Atenololul mitreste efectul medicamentelor antihipertensive.

Asocierea cu insulin3 sau antidiabetice orale impune dozarea glicemiei, eventual

ajustarea dozei de antidiabetic.

ATENOLOL

comprimate filmate 50 mg, 100 mg.

ATENOCOR

comprimate 50 mg, 100mg.

BISOPROLOLUM

Indicat In vrofilaxia crizelor anginoase, hivertensiune arterial3.

Page 44: medicina asistent medical

FARMACOTOXICOLOGIE

Vertij, cefalee, obosealg, insornnie, ameieli, pierderi de memorie, depresie,

halucinaiii, neuropatie perifericii. 0

Sarcing, lactaiie, copii, diabet zaharat , astm, interveniii chirurgicale majore,

afeciiuni hepatice sau renale.

CONCOR

comprimate filmate 2.5 mg, 5 mg, 10 mg.

BISOGAMMA

comprimate filmate 5 mg, 10 mg.

BISOTENS

comprimate filmate 5 mg, 10 mg.

BISOLBLOK

comprimate filmate 5 mg, 10 mg.

Page 45: medicina asistent medical

CAPITOLUL V- ALTE MEDICAMENTE

DIPIRIDANOLUM

rJ PROPRIETATI FARMACOCINETICE

Dipiridanolul se absoarbe incomplet din tractul digestiv se se leag3 "in mare

m3surii de proteinele plasmatice.

Timpul de "injumiitiltire este de 10-12 ore. Metabolizarea substantei are loc "in

ficat, iar elirninarea prin bil3 sub form3 de glucuronid ~i prin urin3 ca atare. Exist3

variatii individuale de absorbtie gi excretie a Dipiridamolului. Excretia digestiv3 poate fi

redus3 prin recirculare enterohepaticg.

Este un coronarodilatator. Cre~te fluxul sanguin "in miocard, dilathd mai ales

, vasele mici. Efectul se datoreaz3 probabil inhibZirii recaptikii adenozinei. Dipiridamolul

I nu cregte rezistenp la efort a bolnavilor cu cardiopatie ischemic3.

Utilizarea "indelungatil favorizeaz3 dezvoltarea circulatiei colaterale "in miocard.La

doze mari (300-800 mg pe zi) este antiagregant placentar.

INDIC AT11

Page 46: medicina asistent medical

POSOLOGIE

oral, cu 30 de minute inainte de mad.

. efect antiagregant placentar: 300-400mg pe zi in 3-4 prize. *

efect antianginos: 50 mg de 3 ori pe zi, maxim 250 mg pe zi oral

in situafii grave: se administreazii intramuscular profund sau intravenos;

10-20 mg de 2-3 ori pe zi.

Se va administra cu prudent3 in sarcinil, in special in trimestrul I1 si 111.

Hipotensiune si in insuficientg cardiac&

Asociat cu anticoagulante orale poate da hemoragii.

Derivati de xanting (cum este cofeina): scade intensitatea actiunii.

Antibioticele (Penicilina, Cefalosporina, Cloramfenicolul, Tetraciclina)

potenteazii ac~unea inhibitoare a Dipiridarnolului asupra agreghii trombocitare.

FARMACOTOXICOLOGIE

Tulburhi digestive (greatii, vomii, diaree), ameteli, sliibiciune, inro~irea fetei;

Page 47: medicina asistent medical

Sthi de colaps ~i precolaps.

' PREZENTARE FARMACEUTICA

drajeuri 25 mg sau 75 mg;

cornprimate filmate 25 mg, 75 mg;

fiole 10 mglml.

AMIODARONUM

PROPRIETATI FARMACOCINETICE

Este caracterizatli printr-un tranzit lent in organism si o acumulare treptatli in

tesuturi. Eliminarea incepe dup3 cSlteva zile si echilibrul dintre aport ~i eliminare se

stabileste dup3 circa o lung de la tratament. Timpul de injumWitire este de 25-52 de zile

cu variatii individuale mari.

Se leagii de proteinele plasmatice in propoqie de 96%. Epurarea se face prin

metabolizare hepatic%

Principala cale de eliminare este cea biliaril. 0 micil cantitate de iod, desfilcutii

din moleculil se eliminil renal.

Dupil Pntreruperea tratamentului cronic cu amiodaronii, elirninarea acestuia se

face in 2 faze:

Page 48: medicina asistent medical

A C ~ U N E TERAPEU~CA

Amiodarona are atilt proprietiiii antiaritmice cat si proprietgii antianginoase. I Medicarnentul provoacil bradicardie moderat5 si itmpiedicti tahicardia la efort, reduce I

0

con :ilii a inimii ~i scade rezistenta perifericii. Munca

oxigen sunt rnicsorate. Clinic se produce o reducere a crizelor dureroase la majoritatea

bolnavilor cu angin5 pectoralii.

Mecanismul efectului antianginos nu este precizat; a fost descrisg o actiune de

fr2nare adrenergicil, cu blocarea nesemnificativg si incompletii a efectelor alfa si beta-

adrenergice.

INDIC AT11

Tratamentul tulburMor de ritm severe, tulburki de ritm supraventriculare, cu

ritm ventricular rapid, tulburki de ritm ventricular confirmate, simptomatice si

invalidate. /

POSOLOGIE

Oral ca tratarnent de atac 200 mg (o capsulii) de 3 ori pe zi, timp de 8- 10 zile, iar

ca tratament de itntrefinere 1/2 de capsula la 2 zile, cu pauze sZipt&rniinale.

Injectabil nu se administreazii itn general intravenos direct, decilt itn mod

excentinnal.

Page 49: medicina asistent medical

Hipersensibilitate la iod.

Copii sub 3 ani (datoritil prezentei alcoolului benzilic)

in &ezenta bradicardiei sinusale, a blocului atrioventricular, in distiroidii si in

timpul sarcinii.

Folosirea la bolnavii cu antecedente tiroidiene impune prudenta ~i doze mici.in

timpul tratamentului trebuie evitatg expunerea la soare.

FARMACOTOXICOLOGIE

Reactiile adverse sunt frecvente si pot fi severe atunci c h d se administreazii doze

mari zilnic, *il ?ntrerupere.La multi bolnavi se dezvolt5 depozite pigmentare in cornee,

care sunt reversibile treptat la oprirea tratamentului; rareori survin tulbur2ri de vedere,

halouri strZilucitoare, colorate care impun oprirea medicafiei.

Alte fenomene nedorite: pigmentarea pielii (lent, reversibila) si fotosensibilizare,

disfunctie tiroidiana, tulburki neurologice (cefalee, tremor), constipafie.

Au fost semnalate cazuri rare de necrozil hepato-celularg si inflamatie sau fibrozii

pulmonar&

Asocieri contraindicate:

Page 50: medicina asistent medical
Page 51: medicina asistent medical

CAPITOLUL VI - CONCLUZII

Angina pectoral2 este o boala frecventfi, care impune respectarea strict5 a

medicafiei g'a unui regim de via@ echilibrat.

Medicul va pune diagnosticul pe baza exarnenului clinic ~i a rezultatelor la testele

cardiace.Aceste investigafii permit determinarea cauzei angorului si stabilirea c8t mai

rapid5 a unui tratament de fond adaptat, pentru a limita riscul unui infarct, complicafie

major5 a anginei pectorale.

Crizele anginoase pot fi evitate aduchd c3teva modificari simple in stilul de

via@.

Trebuie comb2tut fumatul, obezitatea, sedentarismul, hipercolesterolemia,

diabetul zaharat, stresul.Efortu1 nu trebuie hlaturat total.Se recornand5 efort dozat, in

primul r h d mersul, c3nd este cazul, repaos dupa mesele principale.

Repausul la pat are indicafii speciale: crize frecvente, de durat2, intense si

rezistente la Nitroglicerin2, crize de decubit.Somnu1 este obligatoriu 8 ore noaptea si 1

or2 dup2-amiaza.

La majoritatea bolnavilor anginosi foarte important este repausul psihic.

Dieta echilibratg este o modalitate sigur2 de a ameliora starea srterelor inirnii,

restabilind si calitatea circulantfi a siingelui.Regimu1 preponderent vegetal, fructe,

legume proaspete, lapte,lactate neferrnentate degresate.Caloric, nici un plus fat2 de

necesar.Reduchd poaia de came protejh arterele.

Renunprea la fumat imbunatate~te starea peretilor vasculari si calitatea shgelui.

Page 52: medicina asistent medical
Page 53: medicina asistent medical

BIBLIOGRAFIE

1. DOBRESCU Durnitru, Farmacoterapie practic& vol. I si vol. 11, Editura

Medicalti, 1989;

2. CRISTEA Aurelia Nicoleta, Farmacologie, Ediiia I, Editura Medical$

Bucuresti, 2005;

3. Menomed 2008, Edilia a XII-a, Editura Minesan, Bucure$ti, 2007;

4. Farmacopeea romhit, Ediiia a X-a, Editura Medical%, Bucuresti, 1993;

5. Agenda Medical2 2007, Editura Medical& Bucuresti, 2007;

6. STROESCU Valentin, Bazele farmacologice ale practicii madicale, Editia

a VII-a, Editura Medical%, 1999; .

7. STROESCU Valentin, Farmacologie, Ediiia a VIII-a , Editura BIC ALL,

8. CRISTEA Aurelia Nicoleta, Tratat de farmacologie, Editura Medical$

Bucuresti, 2006;

9. FULGA, Farmacologie, Editura Medical%, Bucuresti, 2006;

10. POP Diana, Medicina Intern% Ambulatorie, Editura Academos, TZirgu-

Mures, 1999;

1 1. BORUNDEL Corneliu, Medicina intern%, Editura BIC ALL, 2006.