SUBSTANE EXCITANTE CENTRALE Stimulante corticale (stimulante psihomotorii)Amfetamina i anorexigenele centrale;CafeinaStimulante bulbare (analeptice respiratorii):cu mecanism reflex, la nivelul chemoreceptorilor nicotinici din glomusul carotidian;cu mecanism direct la nivelul centrului respirator bulbar;cu mecanism mixt, reflex i direct Stimulante medulare:blocante ale receptorilor glicinici spinali

efect EXCITANT CENTRAL (doz-dependent), stimuleaz marcat SRAA. efect ANOREXIGEN (utilizat n practic doar pentru derivaii amfetaminei); efect NEUROSIMPATOMIMETIC; TOLERAN instalat relativ rapid; DEPENDEN PSIHIC GRAV, DEPENDEN FIZIC redusCaracteristici generaleMecanism de aciuneAmfetamina ACIUNE INDIRECT:favorizeaz eliberarea adrenalinei i noradrenalinei n sinapsele adrenergice EFECTE NEURO-SIMPATO-MIMETICE; favorizeaz eliberarea dopaminei i i inhib slab recaptarea EUFORIE (n. accumbens), EFECT ANOREXIGEN (inhib centrul foamei la nivel hipotalamic); ACIUNE DIRECT: stimuleaz receptorii adrenergici i dopaminergici centrali.

absorbie bun pe toate cile, difuziune larg (trece uor BHE) metabolizare parial hepatic; eliminare urinar (rapid n urina acid, mai lent n cea alcalin);FarmacocineticEfecteAmfetamina la nivel central: stimulare central intens (diminueaz senzaia de oboseal, crete activitatea psiho-motorie, euforie) STUPEFIANT! antagonizeaz deprimantele SNC (amin de trezire) NU crete randamentul ( volumul activitii, proporional nr. de erori); efect anorexigen intens; la nivel cardiovascular efecte de tip simpatomimetic (tahicardie, vasoconstricie); la nivel metabolic. metabolismul bazal (cu 10-15%), uor temperatura corporal;Indicaii n narcolepsie; enurezis nocturn; ADHDReacii adverse/Contraindicaii agrsivitate, insomnie, anxietate; HTA, aritmii, hiperpirexie; psihotoxicitate!

Toxicitate de grup!

efect ANOREXIGEN: prin favorizarea elinberrii doipaminei ( deprimarea centrului foamei la nivel hipotalamic): AMFEPRAMONA, FENMETRAZINA; prin favorizarea eliberrii serotoninei ( stimularea centrului saietii la nivel hipotalamic) efecte NEUROSIMPATOMIMETICE i STIMULANTE CENTRALE mai slabe dect amfetamina; TOLERAN instalat relativ rapid (cca. 1 lun);Caracteristici generaleReprezentaniAnorexigenele centrale AMFEPRAMONA (Regenon, cpr. 25 mg); SIBUTRAMINA (Reductil cpr.10; 15 mg efect favorabil n ADHD i n narcolepsie la adult (cpr. 5 mg; cpr. cu eliberare prelungit 18 mg) STUPEFIANT!METILFENIDAT (Concerta)Derivai amfetaminici utilizai n tratamentul ADHD

alcaloid extras din Coffea sp., Cola sp., Thea sinensis efect EXCITANT CENTRAL (doz-dependent) efecte periferice (la nivel vascular, cardiac, respirator, renal, musculatur striat)Caracteristici generaleMecanism de aciuneCafeina LA NIVEL SNC: blocheaz receptorii purinergici centrali (antagonist al adenozinei) EFECT CENTRAL-EXCITANT; stimulare central bn ordinea: cortex > bulb (centru respirator > centru cardiomotor > centru vagal) >> mduv (la doze mari hiperexcitabilitate reflex) LA NIVEL PERIFERIC: inhib neselectiv izoformele fosfodiesterazei (PDE) stimulare cardiac; vasodilataie (marcat la nivel renal creterea RFG efect diuretic) cu excepia teritoriului cerebral; bronhodilataie; stimularea secreiei gastrice LA NIVELUL musculaturii striate: eliberare de calciu din reticul (stimulare pn la rigiditate); ACIUNI METABOLICE: metabolismul bazal; lipoliza.

absorbie bun pe toate cile, difuziune larg (trece uor BHE) metabolizare hepatic (mai intens la fumtori); eliminare urinar (ca atare, sub form de metabolii : acid N-metiluric));FarmacocineticCafeina antihipotensor i analeptic n stri de colaps; ca antialgic n tratamentul cefaleelor n asociere cu analgetice; ca stimulent n stri de deprimare central (cu alcool); ca butur stimulent pentru munc intelectual i fizic; pentru stimularea secreiei gastrice;IndicaiiReacii adverse/Contraindicaii cardiopatiile ischemice, aritmiile cardiace, ulcer, la copii (la care efectul excitant este marcat).

Mecanism de aciune(analeptice respiratorii):cu mecanism reflex, la nivelul chemoreceptorilor nicotinici din glomusul carotidian (lobelina, pimeclona);cu mecanism direct la nivelul centrului respirator bulbar (pentetrazol, bemegrid);cu mecanism mixt, reflex i direct (nicetamida, doxapram)Caracteristici generaleSTIMULANTE BULBARE (ANALEPTICE)Bemegrida(Ahypnon)-are efect de trezire marcat-se utilizeaz n intoxicaii cu hipnotice i somniferePimeclon (Karion)-stimuleaz respiraia prin chemoreceptorii glomusului carotidianDoxapram-stimuleaz respiraia prin mecanism direct i reflex Utilizri:-dup anestezia general, pt. grbirea trezirii i stimularea respirairi deprimate-n BPOC, pt. combaterea insificienei respiratorii acute-n bronite cronice obstructive cu insuficiena respiratorie cronicReprezentani

Mecanism de aciuneblochez receptorii glicinei n sinapse la nivel spinal (receptori cuplai cu canale de clorur) blocarea transmiterii infliuxului inhibitor de la celula Renshaw la motoneuroni (coarnele anterioare medulare) HIPERREFLECTIVITATE MEDULAR (la doze toxice convulsii tonico-clonice, deces!)STRICNINASTIMULANTE MEDULARE atonii musculare; pareze, paralizii;Indicaii

MEDICAIA NOOTROP

Activatoare ale metabolismului cerebral. Indicaii:- n tulburri de circulaie cerebral;- dup leziuni traumatice sau toxice ale SNC n condiii de surmenaj intelectual, cu nevroz sau neurostenie;- n evoluie cnd se produce o scdere a memoriei;- tulburri de dezvoltare, de comportament, de adaptare a copiilor;Mecanism de aciune:- ameliorarea captrii glucozei i a utilizrii ei n neuroni;- stimularea sintezei de ATP i de fosfolipide;stimularea sintezei de neuromediatori, mai ales de acetilcolin.Reprezentani:MECLOFENOXATPIRITINOL-nrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).PIRACETAMnrudit chimic cu acidul GABAcrete rezistena creierului la diferite agresiuni i amelioreaz procesele de nvare i memorizareACIDUL GLUTAMIC favorizeaz sintezei i utilizarea ATP