Mecanism de actiune :

Impiedica sinteza peptidoglicanilor peretelui bacterian si activeaza autoliza bacteriana; sunt antibiotice bactericide.

Rezistenta la betalactamine:

Apare prin: *reducerea permeabilitatii peretelui bacterian;*modificarea enzimelor tinta;*producerea de betalactamaze;*mecanism de eflux activ.

I ) PENICILINELE

Sunt antibiotice naturale extrase din culturi de mucegaiuri : penicillinum notatum, hrysogenum,crustosum.

ISTORIC: În anul 1928 ,

Alexander Fleming a observat că în vecinătatea unei culturi de stafilococi contaminate cu mucegaiul penicillinum creşterea bacteriană a fost inhibată.

El a izolat mucegaiul în cultură pură şi a demonstrat că acesta produce o substanţă pe care a numit-o penicilină.

Chain, Florey, au izolat mai târziu ( 1940) şi alte peniciline din alte mucegaiuri.

Azi există multe peniciline de semisinteză şi sinteză.

MECANISMUL DE ACŢIUNE AL PENICILINELOR :Împiedică sinteza peretului bacterian rezultând

un efect bactericid.

REZISTENŢA LA PENICILINE:Se datorează cel mai frecvent beta-lactamazei sau

penicilinazei produse stafilococ, H. Influenzae, E coli, Pseudomonas aeruginosa , Enterobacteriacaee care distrug molecula de penicilină. De aceea penicilinele se combină azi cu inhibitori de beta-lactamaze.

CLASIFICAREA PENICILINELOR

1)PENICILINE NATURALE: PENICILNA G ( BENZIL PENICILINA),PENICILINA V( FENOXIMETILPENICILINA), PENICILINELE DE DEPOZIT 2) PENICILINELE ANTISTAFILOCOCICE :METICILINA, NAFCILINA

ISOXAZOLILPENICILINELE:OXACILINA, CLOXACILINA, DICLOXACILINA, FLUCLOXACILINA

3) PENICILINE CU SPECTRU LĂRGIT: AMPICILINA, AMOXICILINA4) PENICILINE CU SPECTRU MODIFICAT:CARBOXIPENICILINELE:TICARCILINA, CARBENICILINAUREIDOPENICILINE : MEZLOCILINA, AZLOCILINA, PIPERACILINA5) PENICILINE + INHIBITORI DE BETA-LACTAMAZE:AMOXICILINA+ ACID CLAVULANICAMPICILINA +SULBACTAMPIPERACILINA+TAZOBACTAMTICARCILINA+ CLAVULANAT DE POTASIU

I. 1)PENICILINELE NATURALE

Penicilina G (benzilpenicilina)INDICAŢII TERAPEUTICEInfectii cu Streptococ hemolitic grup A, streptococ piogen: Faringită

streptococică,scarlatină,reumatism articular acut , endocardită, artrită, meningită, erizipel.

Infectii cu Stafilococi beta-lactamazo negativi: Infecţii piele(10-15% dintre tulpini sunt inca sensibile);

Infectii cu Pneumococi : Pneumonii,meningite, artrite, endocardite, osteomielite etc.

Infectii cuGonococ: GonoreeInfectii cu Meningococ: MeningiteProfilaxia tetanosului, gangrenă gazoasăDifterie (Eradicarea la purtători acuţi şi cronici) Treponema pallidum: SifilisActinomicoza, Leptospiroza.

Farmacocinetica Penicilinei G:Este o substanţă albă cristalină eliberată în

flacoane sub vid. Se dizolvă în ser fiziologic înainte de administrare. Forma cristalină este stabilă 3 ani la temperatura camerei iar cea dizolvată ,maxim 48 ore la frigider.

Penicilina G este inactivă p.os find distrusă de sucul gastric şi inactivată de enzimele florei bacteriene intestinale. Se administrează parenteral, şi anume: i.m. la 4 sau la 6 ore , absorbţia fiind rapidă ( 15-30 minute).; i.v. în perfuzie ( frecvent în asociere cu aminoglicozidele);

Difuzează bine în ţesuturi cu excepţia lichidului cefalorahidian ( LCR) , globi oculari, seroase.Dar în meningite traversează uşor meningele inflamat , realizând c% active în LCR.Traversează placenta şi se elimină prin lapte.

Metabolizarea hepatică este scăzută.Se elimină rapid renal,nemodificată 90 % prin secreţie tubulară activă.

Preparate, posologie.

Preparate, posologie. • PENICILINĂ G SODICĂ ® ,PENICILINĂ G

POTASICĂ ® , PFIZERFEN® Activitatea penicilinei G se exprimă în U.I. ( 1U.I.= 0,6 μg) .Doza uzuală este de 1-4 mil. U.I. / zi până la 20 mil./ zi, în 4-6 prize.

Penicilina V( fenoximetilpenicilina )Este o penicilină antiacidă de uz oral, indicata curativ

în infecţii mai puţin grave ( faringite, laringite) şi profilactic ( extracţii dentare la valvulari etc. ) .

Preparate.Posologie. PENICILINĂ V ®sare de potasiu ,tablete 250, 500 mg/

200.000 U.I. ; doza uzuală : 1-2 cpr. La 4-6 ore.Se administrează pe stomacul gol, cu 1 h înainte de masă.

PENICILINELE DE DEPOZITBenzatinpenicilina G: este o penicilină de depozit folosită

curativ în sifilis, faringită streptococică sau în profilaxia reumatismului articular acut sau a endocarditei la valvulari.Durata de acţiune este de 5-6 zile până la 3-4 săptămâni pentru preparatele din import. Preparate.Posologie : MOLDAMIN®, flac. cu 0,3;0,6; 1;2; 2,4 mil.U.I; RETARPEN®

Se injectează i.m. profund.

2)PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE Sunt active pe streptococi pyogenes, stafilococi secretori de beta-

lactamază şi sunt indicate exclusiv în tratamentul infecţiilor cu aceşti germeni ( infectii ale tegumentelor si tesuturilor moi cu acesti germeni, endocardite, osteoartrite ).

Meticilina (nefrotoxica);Oxacilina , Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina .Se administrează p.os, ( alimentele îngreunează absorbţia ) iar in infecţii

severe se asociază cu un aminoglicozid şi se administrează parenteral ( i.v.perfuzie, sau i.m.) .

Nafcilina este foarte activă.Se excretă primar pe cale biliară. Se administrează p.os iar în infecţii severe i.m. sau i.v. lent sau în perfuzie.

Preparate, posologie: Oxacilină ® , caps. 250/ 500 mg; se administrează 2-3 g/zi până la 6 g/zi , în 4-6 prize; flac. cu pulbere.

3)PENICILINE CU SPECRTU LĂRGIT:

a) Aminopenicilinele : Ampicilina , Amoxicilina Acţionează pe coci gram pozitivi , coci gram negativi , dar mai slab decât penicilina G

şi pe bacili gram negativ. Ampicilina

Indicaţii : Infecţii respiratorii, stomatologice, urinare, biliare,intestinale, meningite, listerioză, uretrită gonococică, ca medicaţie alternativă în febra tifoidă, paratifoidă.

Se administrează p. os în infecţii uşoare sau medii şi i.m. sau i.v. în perfuzie în infecţii severe.Se poate asocia cu aminoglicozide.Reacţiile alergice sunt frecvente .De asemenea produce şi diaree, disbacterioză intestinală cu candidoză.

Preparate. Posologie: AMPICILINĂ ®,STANDACILLIN ® , caps. 250, 500 mg; se administrează 2-4 g/ zi, în 4 prize; Pudră pentru suspensie ;Pulbere pentru soluţie inj.: 4-12 g / zi, în 4 prize.

Amoxicilina : se preferă ampicilinei , absorbţia digestivă fiind superioară şi neinfluenţată de alimente .Difuzează mai bine în ţesuturi, realizează o c % plasmatică superioară ampicilinei

Indicaţiile terapeutice sunt similare cu ale ampicilinei.

4)PENICILINE CU SPECRU MODIFICAT ( peniciline antipseudomonas )

Acţionează pe bacterii gram pozitive ( coci şi bacili) dar

la c% mai mari decât penicilina G. Acţionează mai ales pe bacili gram negativi , inclusiv Pseudomonas.

Indicatii de electie:Sunt indicate în infecţii respiratorii , urinare, meningite

cu Pseudomonas aeruginosa, cu E.coli, proteus singure sau asociate cu un aminoglicozid sau cu o fluorchinolonă. Asocierea creşte eficacitatea şi întârzie apariţia rezistenţei.

Carbenicilina ,Ticarcilina , Piperacilina , Mezlocilina , Azlocilina Pivmecilinam- actioneaza numai pe BGN.

5)PENICILINE + INHIBITORI DE BETA-LACTAMAZE

Inhibitorii de beta-lactamaze sunt : acidul clavulanic sulbactam, tazobactam.

Ei nu au acţiune farmacodiamică proprie dar în combinaţie cu penicilinele inhibă beta-lactamazele produse de stafilococ, bacterii gra neg.Rolul lor este de a extinde spectrul de acţiune al penicilinelor. Cele mai folosite combinaţii sunt:

AMOXICILINĂ + ACID CLAVULANIC / ( AUGMENTIN® , AMOKSIKLAV®), Caps., flac. pt. inj. i.m., i.v. , suspensie infantilă; se administrează 1,5 – 4 g la 8 ore.

AMPICILINĂ + SULBACTAM ( UNASYN® , SULTAMICILINĂ ® ) PIPERACILINĂ + TAZOBACTAM / 4 : 1 ( ZOSYN ® ) , flac. pt. inj.

i.m. sau i.v. TICARCILINĂ + ACID CLAVULANIC / 3: 1 ( TIMENTIN® ) , flac. pt.

inj. i.m. sau i.v.

EFECTELE ADVERSE ALE PENICILINELOR

1) Reacţii alergice sau reacţii de hipersensibiliate (HS) -se datorează antigenităţii moleculei de penicilină sau produşilor de degradare ai penicilinelor ( acid peniciloic). Reacţiile alergice includ: urticarie, eritem cutanat , edem angioneurotic, crize de astm bronşic, nefrită interstiţială, şoc anafilactic.

Pentru a testa sensibilitatea la peniciline se folosesc metodele :o anamneză corectă şi teste de sensibilitate.

Tratamentul alergiei la peniciline : adrenalină , sol.1 ‰ , i.v. diluată în ser fiziologic( cazuri severe), sau i.m., s.c., sublingual ( mai puţin grav); administrare de hemisuccinat de hidrocortizon ; administrare antihistaminice H1 .

2)Administrarea i.v. de doze mari de Penicilină G sodică sau potasică poate duce la hipersodemie sau hiperpotasemie.

3)Dozele crescute p. os pot produce tulburări gastrointestinale ( greaţă, vomă, diaree ).

4) Durere, noduli, abcese sterile, în caz de inj. i.m. sau flebite în caz de inj. i.v. 5)Penicilinele cu spectru lărgit , administrate p.os duc la alterarea florei intestinale

cu suprainfecţii cu germeni rezistenţi la peniciline ( candida, proteus).

CEFALOSPORINELE• Sunt antibiotice beta-

lactamice produse de o serie de tulpini de Cefalosporium .

• Structura de bază este acidul 7-amino cefalosporanic .

Farmacocinetica cefalosporinelor:Unele cefalosporine se administrează p. os dar majoritatea se

administrează parenteral ( i.m. sau i.v.).Difuzează bine în ţesuturi dar numai cele de generaţie III şi IV ajung în SNC. Se elimină predominant prin secreţie tubulară iar unele şi prin secreţie biliară.

Mecanism de acţiune : bactericid , inhibă sinteza peretelui bacterian.

Rezistenţa la cefalosporine : cefalosporinele sunt mai rezistente decât penicilinele la acţiunea beta-lactamazelor bacteriene.

Clasificarea cefalosporinelor:Cefalosporinele au fost clasificate în patru generaţii în ordinea descoperirii

lor şi în funcţie de spectrul antibacterian .I. Cefalosporine gen. I :a) parenterale: CEFAZOLINA, b) de uz oral vechi:CEFADROXIL, CEFALEXINAÎn

general sunt inactivate de beta-lactamaze.Indicaţii:

- infecţii cu bacterii gram pozitive rezistente la peniciline sau în caz de alergie la penicilină.- cele orale sunt indicate în infecţii uşoare şi medii , acute şi recidivante în sfera ORL, infecţii respiratorii, urinare , ale pielii şi ţesuturilor moi.- cele parenterale sunt utile pentru profilaxia infecţiilor chirurgicale .- în cazul infecţiilor sistemice cu bacili gram negativi sensibili se asociază cu aminoglicozide.- nu traversează bariera hematoencefalică şi nu sunt utile în meningite.

2 ) Cefalosporine de generaţia a II-aa) parenterale :CEFUROXIM, CEFAMANDOL, CEFOXITIN.b) orale CEFUROXIM AXETIL, CEFACLORSpectrul antimicrobian:-acţiunea pe bacterii gram negative este extinsă ( H. Influenzae,

E.coli, Klebsiella, dar piocianicul este rezistent);-sunt mai rezistente la beta-lactamaze;Indicaţii :-infecţii cu germeni rezistenţi la peniciline şi cefalosporinele de

generaţia I;-ca monoterapie se folosesc în infecţii uşoare sau medii ORL,

urinare,respiratorii, ginecologice, cutanate si de parti moi, -în infecţii sistemice grave se asociază cu aminoglicozide sau

fluorchinolone.

3) Cefalosporinele de generaţia a III-aa) parenterale : CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIM , CEFOPERAZONAb) orale : CEFTIBUTENSpectrul antimicrobian:sunt foarte active pe bacili gram negativi

şi pe germeni de spital rezistenţi la alte antibiotice.Indicaţii : -infectii severe localizate sau generalizate cu germeni sensibili:meningite , infectii urinare, respiratorii, ORL, cutanate etc.- infecţii nosocomiale cu bacili gram negativi multirezistenţi;-septicemii cu germeni neidentificaţi la bolnavi imunodeprimaţi,

neutropenici ( în asociere cu un aminoglicozid);-antibioticoprofilaxie in chirurgie.

4) Cefalosporine de generaţia a IV-aParenterale : CEFEPIMA, CEFPIROMA,

CEFPIRAMIDA-au spectru ultralarg şi sunt rezistente la beta-

lactamaze;-au acţiune foarte bună pe cocii gram pozitivi , pe

piocianic, enterococ.-indicaţii: infecţii grave polimicrobiene cu germeni

de spital ( mono-sau politerapie) .

5)Cefalosporine + inhibitori de beta-lactamaza

• Cefoperazona+ Sulbactam : – INFECTII SEVERE POLIMICROBIENE CU GERMENI

MULTIREZISTENTI ;– INFECTII LA NEUTROPENICI.

Efectele adverse ale cefalosporinelor:

1) reacţii alergice;2) hepatotoxicitate : cresc valorile enzimelor hepatice / litiază biliară

reversibilă;3) neurotoxicitate : dozele mari la sugar şi copil mic;4) nefrotoxicitate: rar singure( de obicei dacă sunt asociate cu

aminoglicozide sau cu vancomicina);5) reacţii gastrointestinale : greaţă, vărsături, diaree, enterocolită cu

candida sau cu clostridium dificillae;6) reacţii locale : flebite, durere la locul inj. i.m.7) reacţii hematologice : neutropenie, trombocitopenie sau

trombocitoză.

CARBAPENEMII

IMIPENEMUL

Mecanism de acţiune: bactericid cu inhibiţia sintezei peptidoglicanului.

Spectrul de acţiune este “ ultralarg” fiind reprezentat de bacterii gram pozitive , gram negative , aerobe şi anaerobe .Este rezistent la majoritatea beta-lactamazelor.

Indicaţii terapeutice: în perfuzie i.v., în infecţii nosocomiale cu germeni gram negativ multirezistenţi cu localizări diverse ( respiratorii, ginecologice, pelvis, piele, ţesut moale, etc.) , infecţii polimicrobiene , terapie premergătoare identificării germenului microbian.

Compuşi mai noi: MEROPENEMUL , ERTAPENEMUL.

MONOBACTAMII

AZTREONAMUL

Are acţiune bactericidă pe bacterii gram negative aerobe ( este foarte activ pe piocianic) şi este lipsit de acţiune asupra bacteriilor gram pozitive şi asupra anaerobilor.Este stabil la acţiunea beta-lactamazelor.

Mecanism de acţiune: împiedică sinteza peretelui bacterian.

Indicaţii : infecţii severe cu germeni sensibili, infectii urinare .

Compuşi similari: CARUMONAM, TIGEMONAM.

MACROLIDELE

Sunt antibiotice care cuprind în moleculă un inel lactonic de dimensiuni variabile ( 14-17 atomi de carbon) obţinute din diferite specii de Streptomyces.

Spectru de actiune: stafilococ, streptococ, pneumococ, meningococ, helicobacter pylori , Corynebacterium difteriae, mycoplasma pneumoniae etc.

Mecanism de actiune:-inhiba sinteza proteinelor bacteriene; sunt

considerate antibiotice bacteriostatice dar actioneaza bactericid fata de anuiti germeni bacterieni.

Rezistenta bacteriana :-prin modificarea tintei,-modificarea enzimatica a macrolidelor.

Clasificare:

• a) Macrolide vechi ( generaţia I), care sunt substanţe naturale : eritromicina, oleandomicina.

• b) Macrolide noi ( generaţia a II-a), substanţe de semisinteză: claritromicina, azitromicina

O alta clasificare este in functie de numarul de atomi de carbon din structura ( 14/15/16)- naturale si semisintetice.

Farmacocinetica:

Se administreaza p.os dar absorbtia orala este influentata de structura chimica a compusului si de alimente ( pentru majoritatea prezenta alimentelor scade absorbtia).Se pot administra si parenteral (i.v.).

Se distribuie bine mai ales in tractul respirator, tegumente , tract urinar si mai putin in muschi, SNC. Se metabolizeaza in ficat iar eliminarea este predominant pe cale biliara.

Indicatii terapeutice :

-angine acute, inclusiv angina difterica;-infectii respiratorii superioare si inferioare;-infectii stafilococice usoare si medii ( ORL, cutanate);-eradicarea Helicobacter pylori ( claritromicina);-infectii digestive severe cu campylobacter etc.- Alternativa terapeutica la pacientii cu alergie la

betalactamine ( profilaxia RAA).- pneumonie cu Mycoplasma pneumoniae ( eritromicina);-toxoplasmoza ( azitromicina);-infectii cu micobacterii atipice ( claritromicina, azitromicina).

Efecte adverse:

• -tulburari digestive;• -hepatotoxicitate ( mai ales cu eritroicina

estolat);• -reactii alergice;• -reactii locale ( flebite, dureri ).

Reprezentanti:

• ERITROMICINA: 2-3 g/zi la adult, la 6-8 ore, p.os.; la copii 30-50 mg/kg/zi .

• CLARITROMICINA: 0,5- 1 g /zi la adult , la 12-24 ore , p.os /i.v.

• AZITROMICINA : 250-500 mg/zi la adult; la 24 ore, p.os/i.v.

LINCOSAMIDELE

LINCOMICINA şi CLINDAMICINA

Mecanismul de acţiune:

Împiedică sinteza proteinelor bacteriene; Acţionează in general bacteriostatic dar pot fi bactericide in unele conditii.

Spectrul antibacterian: stafilococi, streptococi, bacterii anaerobe , bacili aerobi etc.

Indicaţii teraputice :

-infecţii grave cu anaerobi indiferent de localizare ( exceptie cea meningiana);

-infectii osteoarticulare, de parti moi, alte infectii stafilococice ( in asociere cu fluorchinolone, aminoglicozide)

-infectii mixte cu aerobi si anaerobi ( in asociere).Se administreaza p.os / i.v.

( microperfuzie).Clindamicina se absoarbe p.os foarte bine indiferent de prezenta alimentelor.

Efecte adverse:

-favorizează suprainfecţia intestinală cu tulpini rezistente de Clostridium Dificille cu apariţia unei colite pseudomembranoase cu scaune diareice cu mucus şi sânge, febră , colici abdominale ( tratată cu vancomicină şi metronidazol);

-tulburari gastrointestinale ( diaree, greturi ,varsaturi etc.);

-reactii alergice rare.-tulburari hematologice etc.

Reprezentanti:

• LINCOMICINA: 20-40 mg /kg /zi la adult, p.os la 6-8 ore;se poate adm. si i.v. (alta doza);

• CLINDAMICINA: 0,6-2,4 g/zi la adult , p.os , la 8-12 ore ; se poate adm. si i.v.( microperfuzie).

SINERGISTINE, KETOLIDE

Derivate din macrolide

SINERGISTINE KETOLIDEPristinamicina, Dalfopristin/quinupristin Telitromicina

Indicatii:-infectii cu stafilococ, pn;-infectii osteoarticulare cu

stafilococ;-infectii bronhopulmonare;Se adm.P.os(pristamicina),i.v.( Dalfopr./quinopristin),

la 8 ore.Efecte adverse: digestive,

reactii alergice, iritatie venoasa).

Indicatii :-infectii de tract respirator ;-infectii ORL ( sinuzite

acute).Are actiune buna pe str.

Pn., staf. rezistent la macrolide.

Se adm. P.os 800 mg/ zi, la 24 ore.

Efecte adverse: digestive, hepatita toxica.

AMINOGLICOZIDELE( AMINOZIDE sau AMINOCICLITOLI

Sunt antibiotice naturale sau de semisinteză care au următoarele caracteristici comune:

-structură asemănătoare;-absorbţie digestivă foarte redusă realizând c%

intestinale crescute nefiind distruse de sucurile digestive; majoritatea se administrează parenteral i.m. sau i.v.

-nu sunt metabolizate , fiind eliminate în formă nemodificată în urină.

-spectrul antibacterian include coci gram pozitivi, coci gram negativi ( meningococ), bacili gram negativi aerobi ( E. coli, Proteus, Klebsiella ,Enterobacter,Piocianic, Salmonella, Shigella), Myobacterium tuberculosis.

-sunt ototoxice şi nefrotoxice; produc bloc neuromuscular cu relaxarea musculaturii scheletice.

-mecanismul de acţiune este comun pentru toate şi anume inhibă sinteza proteică; sunt bactericide.

-rezistenţa bacteriană se instalează rapid ;-asocierea de antibiotice beta-lactamice cu aminoglicozide

este sinergică

CLASIFICAREA AMNOGLICOZIDELOR :

STREPTOMICINA Este indicată i.m. în tratamentul tuberculozei în asociaţii

polichimioterapice. Este mai ales vestibulotoxică ( lezează mai ales ramura vestibulară a nervului cranian VIII ).Injecţiile sunt dureroase.

NEOMICINA :Se administrează local sau p.os.Indicaţii terapeutice :-suprimarea florei intestinale pentru pregătirea intervenţiilor

chirurgicale pe colon;-local, sub formă de unguente , pulberi, spray-uri cu neomicină în

infecţii ale pielii cu germeni sensibili ( eczeme infectate, arsuri, plăgi infectate, piodermite);

-infecţii oftalmologice , ORL ( conjunctivite, blefarite , otite externe etc.);Preparatele de uz topic asociază neomicină, bacitracină, polimixină B sulfat, glucocorticosteroizi.

KANAMICINA-este un antituberculos minor ;-local pentru

profilaxia şi tratamentul infecţiilor oculare.Efecte adverse: este foarte nefro- şi ototoxică , cu

tulburări de echilibru şi hipoacuzie până la surditate ireversibilă .Nu este recomandata in practica terapeutica.

SPECTINOMICINA : Gonoree

GENTAMICINA, TOBRAMICINA , NETILMICINA.Se administrează i.m. sau i.v. ( bolus sau perfuzie ) , sau

local sub formă de unguent sau soluţie oftalmică(GENTAMICINA).

Indicaţii terapeutice : se administrează în infecţii grave cu germeni gram negativi sensibili:

-infecţii urogenitale ;-infecţii respiratorii inferioare; -infecţii digestive, hepatobiliare;-infecţii piele, oase, ţesuturi moi ( STAFILOCOCICE – in

asociere-); -septicemii, endocardite, meningite ;-infecţii oftalmologice ; -infecţii în arsuri grave .

!!!!! La bolnavii cu insuficienţă renală posologia se adaptează în funcţie de clearance-ul creatininei.– SUNT CONTRAINDICATE IN CAZ DE INSUFICIENTA

RENALA GRAVA, TULBURARI DE AUZ, MIASTENIA GRAVIS.

AMIKACINA :

Indicaţii terapeutice: -se foloseşte în infecţii cu bacili gram negativi rezistenţi la

gentamicină şi tobramicină ( infecţii respiratorii, ORL, urinare, ginecologice, osoase, digestive, meningite );

-este tratament de primă intenţie în infecţii severe , polimicrobiene, în asociere cu beta-lactamice/fluorchinolone /glicopeptide;

-se foloseşte în infecţii nosocomiale;-TBC multidrog rezistentă;-se administrează i.m. sau i.v. lent sau perfuzie .

GLICOPEPTIDE

1.VANCOMICINA

Este extrasă din culturile de Streptomyces orientalis.

Inhiba sinteza peretelui bacterian.Are actiune bactericida lenta.

Spectrul antibacterian: stafilococ auriu rezistent la alte antibiotice, bacili gram pozitivi aerobi, bacterii gram pozitive anaerobe.

Indicaţii terapeutice :Este un antibiotic de “ rezervă “ Câteva exemple de indicaţii

terapeutice: -infecţii stafilococice severe ( pneumonii, meningite ,septicemii,

endocardite, infectii osteoarticulare, cutanate etc.);-infectii severe cu streptococi, enterococi;-endocardite date cu streptococi, enterococi, stafilococi;-antibiotic de elecţie în colita cu Clostridium Difficilae( se

administrează p.os).- profilactic în intervenţii chirurgicale cardiace/ ortopedice

pentru prevenirea infecţiilor stafilococice.

Efecte adverse: *tromboflebite , *ototoxicitate, *nefrotoxicitate( tranzitorie, reversibilă), *reacţii alergice,“ sindromul omului roşu” ( eritem

faţă , gât, torace datorate eliberării de histamină după administrarea i.v.).

*reactii locale dupa adm. i.v. Preparate.Posologie: VANCOMYCIN ®, pulbere de

uz oral, clorhidrat de vancomicină ; pulbere de uz parenteral ( pentru administrare i.v. perfuzie).

2.TEICOPLANINUL –avantaje:- se administrează o dată pe zi, - în doze mai mici, i.m. sau i.v., - este mai activ,- are toxicitate mai scăzută comparativ cu

Vancomicina.Este mai scump.ANTIBIOTICE INRUDITE: DALBAVANCINA,

DAPTOMICINA- glicopeptide noi active pe germeni rezistenti la vancomicina si teicoplanin.