COMPUŞI NATURALI CU ACŢIUNE...

1

COMPUŞI NATURALI CU ACŢIUNE

IMUNOMODULATOARE

SISTEMUL IMUNITAR

Imunitatea - capacitatea organismului de a se apăra,

atât faţă de agresori externi (virusuri, bacterii, fungi,

paraziţi), cât şi faţă de propriile structuri degradate

sau modificate

sistemul imunitar - mijloacele de protecţie ale

organismului

răspunsul imun – fenomene declanşate de

pătrunderea unui antigen în organism

- caracteristici: specificitatea şi memoria imună

2

Imunitatea naturală (nespecifică) -

dobândită la naştere – mecanisme generale,

comune pentru mai multe microorganisme

Imunitatea adaptativă (specifică) -

dobândită în timpul vieţii, ca urmare a

recunoaşterii specifice a unui antigen

– efectul protector este direcţionat strict numai

către un singur agent patogen

Sistemul imunitar – totalitatea celulelor şi moleculelor cu

ajutorul cărora organismul recunoaşte şi diferenţiază structurile

self de cele non self

constituit din:

limfocite T şi limfocite B

Sistemul fagocitar

- mononuclear: monocite, macrofage, celule Langerhans

- polimorfonuclear: granulocite (neutrofile, bazofile)

- celule K (killer), celule NK (natural-killer)

complementul seric

3

Imunitatea mediată celular - limfocitele T –

distrugerea celulelor infectate şi răspunsul imun în

infecţiile intracelulare

Imunitatea umorală - este mediată de

imunoglobuline şi asigură protecţia organismului

faţă de agresiunea unor antigeni extracelulari

- IgG, IgM, IgA, IgD, IgE

Imunomodulatoare - substanţe care au capacitatea de a

influenţa răspunsul imun:

agenţi imunostimulatori

agenţi imunosupresivi

Imunomodulatoare cu efect amfifil - dependent de doză:

Imunostimulator (10-9-10-15 g/ml)

Imunosupresiv (µg sau mg/ml)

4

Imunostimulatoarele induc o stimulare în special a

mecanismelor imunitare nespecifice, celulare sau umorale

Imunosupresivele diminuă sau inhibă procese celulare sau

moleculare, induc o imunosupresie nespecifică

Efecte induse de imunostimulatoare:

stimularea diferenţierii granulocitelor şi macrofagelor şi a

activităţii fagocitare

proliferarea crescută a limfocitelor T

stimularea activităţii celulelor NK

Factori care induc stări imunodeficitare (imunosupresive):

mod de viaţă necorespunzător, abuz de alcool şi nicotină

noxe de mediu

disfuncţii organice şi metabolice, boli cronice

alergii severe

infecţii acute, SIDA

afecţiuni maligne

terapii de lungă durată cu citostatice, antireumatice, antibiotice

stări depresive şi de stres

5

recomandări ale fitopreparatelor imunostimulatoare -

profilactic sau ca terapie adjuvantă:

în profilaxia infecţiilor mixte cronice rezistente la chimioterapie

şi a infecţiilor bacteriene şi virale recidivante, infecţii

oportuniste la pacienţii cu risc

în terapia adjuvantă în tratamentul cu citostatice, antibiotice,

radioterapie

în profilaxia metastazării, a recidivelor după îndepărtarea

chirurgicală a tumorii primare

Domenii de utilizare:

medicină internă şi pediatrie

ORL

dermatologie

urologie

ginecologie

Factori care influenţează tratamentul imunostimulator:

momentul şi modul de administrare

alegerea corectă a dozei

cunoaşterea statutului imunologic al pacientului

6

Mod de administrare: oral, subcutan, parenteral;

doze - maxim 30 - 40 picături de 3-4 ori pe zi

Durata tratamentului: minim 5-6 zile, maxim 3-4

săptămâni

- profilactic – 4-6 săptămâni, cu pauze de 4-5 zile

Efecte secundare:

stări febrile, reacţii alergice, autoimunopatii - rar

la supradozare →imunosupresie

Principii active cu proprietăţi imunostimulatoare:

cu GM mică:

Alcaloizi (compuşi cu N)

Terpene

Compuşi fenolici

Naftochinone

cu GM mare

Polizaharide

Lectine

7

Produse vegetale care conţin compuşi cu N cu proprietăţi

imunostimulatoare Produs vegetal Provenienţă Principii biologic

active

Acţiune

imunostimulatoare

Uncariae radix Uncaria

tomentosa,

Rubiaceae

Izopteropodina,

pteropodina,

uncarina

Stimularea

fagocitozei

Aristolochiae

rhizoma

Aristolochia

clematitis,

Aristolochiaceae

acizi aristolochici Stimularea

fagocitozei

Ipecacuanhae

radix

Cephaelis

ipecacuanha,

Rubiaceae

derivat al emetinei

cu structură încă

necunoscută

Stimularea

fagocitozei; efect

„amfifil”

Jaborandi folium Pilocarpus

jaborandi,

Rutaceae

pilocarpina Stimularea

proliferării

limfocitelor

Produse vegetale cu terpene imunomodulatoare

Produs

vegetal

Provenienţă Principii biologic

active

Acţiune

imunostimulatoare

Arnicae flos Arnica montana,

Asteraceae helenalina Stimularea fagocitozei;

efect „amfifil”

Eupatorii

perfoliati herba

Eupatorium

perfoliatum,

Asteraceae

euperfolina Stimularea fagocitozei;

efect „amfifil”

Euphorbium Euphorbia

resinifera,

Euphorbiaceae

12- O-

tetradecanoil-

forbol-13-acetat

Stimularea fagocitozei;

efect „amfifil”

Centellae

herba

Centella

asiatica,

Apiaceae

asiaticozida Stimularea sistemului

reticuloendotelial

Ginseng radix Panax ginseng,

Araliaceae glicozide ale

protopanaxadiolului

Stimularea sintezei

proteice la nivelul

măduvei osoase

8

Produse vegetale cu compuşi fenolici cu proprietăţi imunostimulente Produs

vegetal

Provenienţă

Principii

biologic active

Acţiune

imunostimulatoare

Visci stipites Viscum album,

Loranthaceae,

vâsc

Eleuterozida E

Efect imunostimulator prin

mecanism neprecizat

Eleuthero-

cocci radix

Eleutherococcus

senticosus ,

Araliaceae

Eleuterozide Stimularea proliferării

limfocitelor T

Echinaceae

radix

Echinacea

purpurea,

Asteraceae

Acid cicoric

Stimularea fagocitozei

Usneae

lichen

Usnea barbata,

Usneaceae,

mătreaţa brazilor

Acid usnic Efect imunostimulator

concretizat în creşterea

rezistenţei generale

Polizaharide imunostimulatoare izolate din plante inferioare

Polizaharide Structură GM

Zimosan Glucan 50000 – 120000

Manozim Manan 50000 – 65000

Lentinan Glucan 500000 – 1000000

Krestina (PSK) Glucan + proteină legată

covalent

50000 – 100000

Schizophilan Glucan 400000

Lichenan Glucan

100000 - 500000

9

Polizaharide imunostimulatoare izolate din plante superioare

Polizaharide Produs vegetal Provenienţă Acţiune

Glucurono-arabinoxilani

Echinaceae herba

Echinacea purpurea, E.pallida, E. angustifolia, Asteraceae


Heteroxilani acizi Eleutherococci radix

Eleutherococcus senticosus, Araliaceae


Heteroxilani acizi Eupatorii herba Eupatorium sp., Asteraceae Stimularea fagocitozei

Arabino-galactani Calendulae flos Calendula officinalis, Asteraceae


Glucurono-arabinoxilan

Chamomillae flos

Matricaria chamomilla, Asteraceae


Heteroxilan acid Plantaginis majoris folium

Plantago major, Plantaginaceae


Heteroxilan, Arabinogalactan

Sabalis fructus Sabal serrulata, Palmae


Ramnogalacturonan Althaeae radix Althaea officinalis, Malvaceae


Lectine cu proprietăţi mitogene

Denumirea Sursa Greutatea

moleculară D

Concanavalina A

(Con A)

Canavalia ensiformis,

Fabaceae

51000

Fitohemaglutinina

(PHA),

leucoaglutinina

Phaseolus vulgaris,

Fabaceae, fasole mare

140000

Lectina germenului

de grâu

Triticum aestivum,

Poaceae, grâu

36000

Lectina din soia

Glycine max ,

Fabaceae, soia

120000

ML I,II,III (ML =

Misteltoelektin)

Viscum album,

Loranthaceae, vâsc

Urtica dioica

aglutinina (UDA)

Urtica dioica,

Urticaceae, urzică

10

Specii cu acţiune imunomodulatoare datorată unor compuşi nedefiniţi

studii experimentale (teste in vitro, in vivo)

Specii cu acţiune stimulentă nespecifică a rezistenţei

organismului :

Baptisia tinctoria (Fabaceae), Artemisia sp, Angelica

sinensis, Fagophyrum cymosum, Astragalus sp., Asarum

europaeum, Withania somnifera, Schizandra chinensis,

VISCI FOLIUM CUM STIPITES

Viscum album (Loranthaceae)

varietăţi (în funcţie de gazdă):

- medicinale – sp. Malus, Pirus, Betula, Abies, Fraxinus,

Quercus, Prunus, Cerasus, Ulmus, Alnus, Rosa

- nemedicinale – sp. Populus, Juglans, Robinia, Tilia, Salix

11

Compoziţie chimică

lectine:

ML I (viscumina, VAA I), ML II, ML III

mucilagii: viscină

lignani (eleuterozide, siringarezinol)

Acţiune

antitumorală (lectine) – mec. imunoindus

imunostimulentă (lectine, polizaharide)

EPILOBII HERBA

Epilobium palustre, E. parviflorum, E. hirsutum /

Onagraceae

E. angustifolium (Chamaenerion angustifolium)

12


polizaharide (mucilagii, pectine)

lectine

Acţiuni, utilizări

acţiune imunostimulentă, antitumorală (polizaharide,

lectine)

acţiune protectivă în hiperplazia benignă de prostată

acţiune antiinflamatoare - Epilobium angustifolium

URTICAE FOLIUM, URTICAE RADIX

Urtica dioica L. / fam. Urticaceae


proteine: lectine UDA (frunze mature, rădăcini)

frunze:clorofilă, carotenoide, flavonoide, minerale, vitamine

Acţiuni farmacologice

imunostimulentă, antiinflamatoare, diuretică, hemostatică

Utilizări

în tratamentul simptomatic al manifestărilor articulare

dureroase

afecţiuni ale aparatului urinar (inflamaţii, litiază)

13

ECHINACEAE HERBA, E. RADIX

Echinacea angustifolia

Echinacea pallida

Echinacea purpurea

– fam.Asteraceae

- Echinacea pallida (2n=44)

- Echinacea purpurea (Cluj, 1982), PlantExtrakt


Polizaharide

Ulei volatil

Derivaţi de acid cafeic

Poliacetilene

Alchilamide

Flavonoide

Alcaloizi

Alte componente

14

Polizaharide

2,7 % - max. în rădăcini

derivaţi de - glucurono-arabino-xilan (PS I)

- arabino-ramno-galactan (PS II)

polimeri fructozanici - inulină

Ulei volatil

E. angustifolia - < 0,1%

E. pallida – 0,2-2% în rădăcini, <0,1% în frunze

E. purpurea – max 0,2% în rădăcini; >0,6% în frunze şi flori

rădăcini: hidrocarburi polienice, cetoalchene, alchilamide

1,8-pentadecadiena, 1-pentadecena, echinolona

părţi aeriene, fructe: hidrocarburi terpenice, alcooli terpenici

(humulenă, cariofilen, borneol, germacren D, limonen, pineni)

1,8 pentadecadienă

1-pentadecenă Germacren D

15

Derivaţi de acid cafeic

Echinacozidă: E. angustifolia 0,3-1,3%, E. pallida 0,4-1,7% în rădăcini

Verbascozidă: în părţi aeriene de E. angustifolia şi E. pallida

Cinarină (ac. 1,5-O-dicafeilchinic): în rădăcini de E. angustifolia

Acid cicoric (ac.2,3-O-dicafeiltartric): în E. purpurea

acid clorogenic, acizi izoclorogenici, acid caftaric (ac. 2-O-

cafeoiltartric), acid feruloil-tartric

Acid cicoric

HO

HO

O

O

O

CH2OGlu

ORa

OH

O CH2CH2 OH

OH

6

Echinacozida

HOOH

OCO

HO

OHOCO

COOH

OH

OH

Cinarina

Poliacetilene

poliine, poliene

trideca-1-en-3,5,7,9,11 pentaina; ponticaepoxid

instabilitate: autooxidare în timpul conservării

I. Trideca-1-en-3,5,7,9,11 pentaina

II. ponticaepoxid

16

Alchilamide

izobutilamide polinesaturate - în rădăcini şi inflorescenţe

echinaceina (E. pallida)

– izobutilamida acidului dodeca-2E,6Z,8E,10E-tetraenic

ceto-alchene, ceto-alchine (E. pallida)

Echinaceina

Flavonoide E. pallida - rutozida

glicozide ale luteolinei, kemferolului, cvercetolului,

apigeninei, izoramnetolului

Agliconi

flavonoidici

R1 R2 R3

luteolina H H OH

kemferol H OH H

cvercetol H OH OH

apigenina H H H

izoramnetol H OH OCH3

17

Alcaloizi şi alte componente

Alcaloizi: tusilagină, izotusilagină (0,006%)

Alte componente:

saponine triterpenice, taninuri, proteine, fitosteroli,

substanţe anorganice

vitamina C, antociani

Acţiuni şi utilizări

Acţiune imunostimulentă

Acţiune antiinflamatoare

Acţiune cicatrizantă

Acţiune antibacteriană, antivirală, antifungică

Acţiune antitumorală

Acţiune hepatoprotectoare, nefroprotectoare,

chimioprotectoare

18

direcţii de cercetare:

stimularea sistemului de autoapărare a organismului prin

mobilizarea leucocitelor şi creşterea activităţii fagocitare, în

stări cu imunitate scăzută

inhibarea multiplicării virusurilor

tratamentul local al rănilor

acţiunea antitumorală

Acţiunea imunostimulentă

stimularea activităţii fagocitare a granulocitelor

umane

polizaharide, acid cicoric, echinacozidă (extract total, 5 zile de

tratament)

stimularea macrofagelor pentru producerea de interleukine,

interferon, factor tumor-necrotic

activarea limfocitelor T, mobilizarea leucocitelor

19

stimularea activităţii fagocitare prin:

creşterea numărului de neutrofile

creşterea procentului de elemente care au fagocitat

cerşterea numărului de germeni fagocitaţi

Acţiunea antiinflamatoare şi cicatrizantă

Mecanisme:

inhibarea ciclooxigenazei şi 5-lipooxigenazei (alchilamide)

inhibarea hialuronidazei prin formarea unui complex stabil

între acidul hialuronic şi polizaharide (~ cortizonului)

antioxidant (echinacozida)

acţiune cicatrizantă

20

Acţiunea antibacteriană, antivirală şi antifungică

acţiune antivirală (interferon-like) - acidul cicoric

virusul gripal, virusul herpetic

acţiune bacteriostatică - poliacetilenele – pe E. coli şi

Pseudomonas aeruginosa

acţiune antifungică - poliacetilene, echinacozidă, ulei volatil

Acţiune hepatoprotectoare, nefroprotectoare, chimioprotectoare

Acţiunea antitumorală

diene izolate din E. pallida – în leucemia limfocitară

extract de rădăcini de E. purpurea - stimulează formarea

celulelor NK

studii mai aprofundate

21

Alte acţiuni

acţiune antispastică – pe ileon izolat de cobai

acţiune antioxidantă - protecţie a pielii

acţiune antiandrogenică

acţiune insecticidă –izobutilamide

Indicaţii

afecţiuni ale aparatului respirator – gripe, broşite , infecţii de

tract urinar - profilaxie şi tratament

infecţii fungice: infecţii vaginale recurente

afecţiuni ale pielii – acnee, abcese, furuncule, herpes -

preparate de uz topic

terapia antineoplazică – tratament adjuvant

22

efecte adverse - rare - frisoane, febră, greţuri, vărsături

utilizarea peste 8 săptămâni poate produce hepatotoxicitate

nu se recomandă copiilor sub 2 ani ; peste 2 ani – doze

minime

Administrare

forme farmaceutice:

- infuzie, pulbere, extracte apoase, suc presat (polizaharide)

- extracte alcoolice – alchilamide, esterii acidului cafeic

PREPARATE FARMACEUTICE preparate cu extracte de Echinacea angustifolia :

ECHINACEA – drajeuri (AAR Pharma);– picături (Duopharm);

ECHINACEA – tablete (Ratiopharm);

ESBERISAN – soluţie (Laves)

ESBERITOX – fiole, supozitoare, tablete (Schaperu, Brummer)

preparate cu extracte de Echinacea purpurea :

ECHINACIN – picături, unguent (Biomed);

ECHINAFORCE – soluţie, picături (Madaus); tratamentul răcelii comune

23

IMUNOGRIP – soluţie (PlantExtrakt); suc proaspăt stabilizat

din Echinaceae purpureae herba

IMUNOGRIP – junior: suc de E. purpurea standardizat

(min. 0,25 % polifenoli exprimati in acid cafeic), macerat

glicerinic din mladite de Rosa canina, extracte vegetale

obtinute prin presare la rece din fructe de: Vaccinium

myrtillus, Ribes nigrum, Rosa canina, Hippophae rhamnoides

IMUNOGRIP – capsule: extract standardizat din

E.purpureae herba, extract standardizat de Malpighia glabra –

(27,5 mg vitamina C), extract din rădăcini de Astragalus

membranaceus, Zn

NOVASTIM (comprimate, tinctură, gel)

- extract uscat de Echinacea pallida

în tratamentul maladiilor herpetice, tratamentul arsurilor

(local)

în prevenirea infecţiilor virale şi microbiene

ca imunostimulent în leucopenie consecutivă chimio- şi

radioterapiei

http://www.enatural.ro/vmchk/imunogrip-30-capsule.html

24

Baptisia tinctoria (Fabaceae)

indigoul sălbatic

Baptisiae radix

Baptisiae radix

Compoziţie chimică: izoflavonoide (genisteina, biochanina A), alcaloizi (citizina), polizaharide, cumarine

Acţiuni şi utilizări: proprietăţi imunostimulatoare (stimularea fagocitozei, proliferarea limfocitelor T), tonice, antiseptice

în viroze, răceală, în infecţii din sfera bucală şi faringiană, răni, furuncule

acţiuni astringente, purgative, coleretice, colagoge, antibacteriene

Produse farmaceutice: Esberitox (Schaper et Brummer), Baptista tinctoria 30 CH (Boiron)

Baptisia tinctoria (Fabaceae)

25

Astragalus membranaceus (Fabaceae) Astragali radix


Polizaharide, saponine, flavonoide, aminoacizi, steroli,

ulei volatil


stimularea sistemului imunitar

stimularea formării şi diferenţierii limfocitelor

stimularea formării de imunoglobuline şi macrofage

stimularea activităţii celulelor NK

protecţie antioxidativă la nivel cardio-vascular

tradiţional – stimulent general, energizant, adaptogen


cumarine tri- şi tetra-oxigenate: umckalina şi derivaţi

polifenoli: acid galic şi metil-ester derivaţi

flavonoide, vitamine, minerale Ca, Si

acid galic

Pelargonium sidoides / Geraniaceae

26


acţiune imunomodulatoare - acid galic şi metil-ester derivaţi

acţiune antibacteriană

acţiune antivirală

acţiune expectorantă

acţiune analgezică

Ind.: în infecţii respiratorii superioare şi inferioare, fără

efecte secundare şi contraindicaţii

Produse farmaceutice:

KALOBA – ASI Pharma

extract standardizat din rădăcină de Pelargonium sidoides,

antiviral, antibacterian, secretomotor

nu se utilizează în timpul sarcinii şi alăptării !

Indicaţii:

- infecţii acute şi cronice ale căilor respiratorii

- răceală, sinuzită, bronşită, amigdalită

27

Imunorezistan forte – PlantExtract

suc standardizat de Echinacea purpurea, extract de

Eleutherococcus senticosus, Pelargonium sidoides şi

Eupatorium perfoliatum

adjuvant în infecţii virale sau bacteriene ale căilor respiratorii

efect antiastenic

Thea sinensis (Camelia sinensis) -

Theaceae

– ceaiul verde

efecte antitumorale la şoareci

efecte de ameliorare a parametrilor imunitari alteraţi de

carcinogeneză

28

Conţine: compuşi cu sulf

aliina → alicina → bisulfura de alil

în profilaxia bolilor cardiovasculare (ateroscleroza),

hipercolesterolemiei, hipertensiunii arteriale

efect antimicrobian, antihelmintic

acţiune imunostimulentă, acţiune antitumorală

alicina aliina

Allium sativum - Liliaceae

Morinda citrifolia /Rubiaceae

fructe

conţine polizaharide, lipide, vitamine (vit.C),

lignani, flavonoide

stimuleazǎ eliberarea unor mediatori din celulele efectoare (interleukine, interferon)

imunostimulent

studii clinice - în tratamentul adjuvant al cancerului

acţiune antioxidantă

COMPUŞI NATURALI CU ACŢIUNE...

Documents

Transcript of COMPUŞI NATURALI CU ACŢIUNE...