Chimie Farmaceutica an II

224
ŞCOALA ROMÂNĂ DE AFACERI ŞCOALA POSTLICEALĂ DE AFACERI SPECIALIZAREA: ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE Modulul VIII: CHIMIA COMPUŞILOR CU ACŢIUNI ASUPRA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL Profesor: LUP MARIA Curriculum aprobat prin OMEdC nr. 5042/2005

description

note curs

Transcript of Chimie Farmaceutica an II

Page 1: Chimie Farmaceutica an II

ŞCOALA ROMÂNĂ DE AFACERIŞCOALA POSTLICEALĂ DE AFACERI

SPECIALIZAREA: ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

Modulul VIII:CHIMIA COMPUŞILOR CU ACŢIUNI

ASUPRA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL

Profesor: LUP MARIA

Curriculum aprobat prin OMEdC nr. 5042/2005

Alba-Iulia2006

Page 2: Chimie Farmaceutica an II

Norme de protecţie a muncii în laboratorul de chimie

Protecţia muncii are ca scop asigurarea celor mai bune condiţii de muncă, prevenirea accidentelor şi îmbolnăvirilor. În conformitate cu legislaţia de sănătate şi securitate în muncă elevii trebuie să-şi formeze deprinderile necesare executării corecte a oricăror activităţi, pentru deplina securitate.

Pentru aceasta este necesară respectarea cu stricteţe de către elevi a normelor de protecţie a muncii, la efecturarea tuturor experimentelor.

1. Laboratorul este un loc special amenajat pentru acivităţi serioase şi meticuloase. Aşa că trebuie să ai în vedere securitatea colegilor tăi.

2. Orice accident trebuie anunţat profesorului.3. Fiecare experiment se efectuează numai dacă este precizat de profesor.4. Trebuie să urmezi întocmai instrucţiunile primite de la profesor.5. Usensilele de laborator trebuie să fie curate la începerea lucrului.6. Se efectuează lucrările practice numai după ce ai citit instrucţiunile

prevăzute de fişa de lucru pe care o primeşi cu cel puţin o zi înainte de a efectua lucrarea propriu-zisă.

7. Foloseşti numai substanţe şi ustensile permise de fişa de lucru.8. Substanţele şi ustensilele de pe masa de lucru a profesorului nu se ating.9. Manifestă o permanentă atenţie la transvazarea substanţelor dintr-o sticlă în

alta.Spală imediat cu apă porţiunile de piele care au venit în contact cu substanţe chimice.

10. Încălzirea unei eprubete se face cu multă atenţie aşa încât să nu priveşti direct în vasul cu reactivi.

11. Încălzeşte un reactiv în eprubetă de la partea superioară în jos, pentru ca vaporii din partea superioară să nu se reverse.

12. Verifică mirosul gazelor degajate fluturînd mîna dinspre probă spre tine şi mirosind cu atenţie.

13. Înainte de folodsirea substanţelor inflamabile orice sursă de căldură trebuie îndepărtată.

14. Diluarea acizilor concentraţi se face adăugînd acidul în picături în apă (agitînd continuu) şi nu apa în acid (acidul sare în afara vasului şi poate ajunge în ochi şi pe ţesături).

15. Soluţiile corosive (acizi, baze, brom, iod, etc)se mănuiesc cu mare atenţie.16. Reactivii nu se toarnă niciodată înapoi în sticla cu reactiv, şi nu se schimbă

dopurile sticlelor. Dopul nu se lasă pe masă în timpul activităţii experimentale.

17. Nu se atinge direct cu mâna sticlăria care a fost în contact direct cu focul, ci se lasă să se răcească.

Page 3: Chimie Farmaceutica an II

18. Coşurile sunt numai pentru hîrtie. Probele, deşeurile solide şi sticlăria se strâng în recipiente speciale.

19. După terminarea lucrului masa de laborator va fi curăţată.20. Substanţele nu se gustă.21.Când lucrezi: poartă halat, strânge-ţi părul, îndepărtează bijuteriile care te

pot deranja în timpul activităţii, poartă ochelari de protecţie sau foloseşte ecran de protecţie în cazul experimentelor cu substanţe agresive.

22.Pregăteşte substanţele, aparatele şi ustensilele necesare activităţii şi apoi începe lucrul.

23.Pentru substanţele solide foloseşte spatule şi pensete, iar pentru cele lichide: eprubete, pipete, pahare, flacoane.

24.Substanţele chimice se păstrează în recipienţi speciali pe care se aplică etichete cu: formula chimică, denumirea substanţei în limba romană şi D.C.I., masa moleculară, cantitatea, data transvazări, lotul din care provine, data ambalării, data expirării, indicaţii speciale: otravă, toxic,inflamabil, etc.

25. Orice activitate de laborator se v-a efectrua pe baza unei fişe de lucru individuale sau de grup.

26.Sursele de căldură nu se vor lăsa aprinse la plecarea din laborator.27.Sube se volatilizează uşor se păstrează în vase bine închise mai precis

parafinate în vecinătatea dopului.28.Aşezarea substanţelor chimice în dulapuri închise se face ordonat pe cationi

şi alfabetic: metal, oxid hidroxid, sare,iar substanţele organice se vor aşeza pe funcţiuni. Pe uşa dulapului va fi pusă lista cu substanţele existente.

29.Se lucrează cu cantităţi mici de reactivi şi cu soluţii diluate, iar cu substanţele solide se va lucra cu cantităţi strict necesare.

30.Acizii se vor folosii în soluţii diluate, în afara cazurilor în carew se indică concentraţia.

31.Reactivul se adaugă în eprubetă, în picătură astfel încât volumul total să nu depăşească jumătate din volumul eprubetei.

32.Pentru a mirosi substanţele, se îndepărtează vaporii cu mâna înspre nas, fără a se inspira puternic, deoarece acţiunea multor substanţe este toxică chiar dacă aceasta nu se manifestă imediat.

33.Substanţele toxice(mercurul, sărurile de mercur, clorura de bariu, etc), substanţe foarte corosive(acidul sulfuric, acidul clorhidric), uşor inflamabile sau care se pot autoaprinde(sodiu, potasiu, fosfor), se depozitează în dulapuri metalice ermetic închise şi încuiate.

34.Soluţiile sărurilor mercuroase se păstrează în prezenţa mercurului.35.Metalele alcaline se păstrează sub petrol, cele alcalino-pământoase în

glicerină, iar fosforul alb în apă.36. Hârtiile pe care se usucă fosforul se vor arde, iar cele pe care sau tăiat şi

şters metalele alcaline se vor umezi cu Apă, până la consumarea totală a metalului.

37.Nu se vor păstra în acelaşi loc acizăă cu hidroxidul de amoniu, acidul azotic, acidul clorhidric.

38.Substanţe ca apa de clor şi bromul se vor păstra în nişă.

Page 4: Chimie Farmaceutica an II

39.Acidul azotic, premanganatul de potasiu, sărurile mercuroase, iodura de potasiu, apa oxigenată se păstreaază în sticle de culoare închisă şi departe de surse de căldură.

40.Transvazarea lichidelor se face numai prin pâlnie41.Acidul percloric, cloratul de potasiu, nitrobenzenul, acetilura de argint nu se

vor tritura(mojara).42.La pregătirea amestecurilor oxidante se fărâmiţează oxidanţii în stare pură,

în doze mici într-un mojar absolut curat, amestecarea oxidanţilor cu alte substanţefărâmiţate nu se face niciodată prin frecare în mojar, ci prin sgitarea intr-un balon sau prin amestecarea cu o spatulă pe hârtie velină.

43.Eprubeta cu substanţă uscată care se supune încălzirii se va ţine cu un cleşte de lemn sau de hârtie în funcţie de temperatura la care se poate face încălzirea, înclinată (nu spre cel care lucrează sau spre vecin), se va încălzii treptat pe toată lungimea ocupată de substanţă, agitând-o permanent. Celelalte vase de sticlă nu se încălzesc direct pe flacără, ci numai pe sită de azbest, după ce se constată că pereţii exteriori sunt uscaţi

44.Baloanele şi celelalte vase de sticlă în care se află lichide fierbinţi nu se pun direct pe masă, ci pe o placă de aybest, sau un alt material termoizolant, iar paharele mici cu lichid, se ridică numai cu ambele mâini.

45.Prinderea în stativ a baloanelor, refrigerentelor, biuretelor se face cu ajutorul clemelor prevăzute cu apărători de plută sau cauciuc.

46.Introducerea unui tub de sticlă într-un dop de plută sau de cauciuc se face ţinându-se tubul cu mâna înfăşurată într-o ţesătură de pânză uscată cât mai aproape de capătul de introdus, fără a forţa.

47.RĂNILE PROVOCATE PRIN TĂIETURI DE STICLĂ, METAL SE DEZINFECTEAZĂ CU APĂ OXIGENATĂ, se aplică un pansament steril cu rivanol.

48.Arsurile termice nu se spală cu apă, ci se ung cu miere sau glicerină.

Page 5: Chimie Farmaceutica an II

CHIMIA COMPUŞILOR CU ACŢIUNI ASUPRA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL

ANESTEZICE GENERALE

NOŢIUNI INTRODUCTIVE

Sistemul nervos reprezintă ansamblul structurilor sau ţesuturilor nervoase din organism: sistem nervos central (SNC), sistem nervos autonom, ganglioni nervoşi şi nervi periferici.

Sistemul nervos autonom este sinonim cu sistemul nervos vegetativ şi respectiv sistem neurovegetativ. Este porţiune din sistemul nervos care reglează activitatea viscerelor în special a glandelor, muşchilor netezi şi miocardului. Se subordonează SNC prin intermediul căruia participă la diverse funcţii ale vieţii de relaţie şi ale vieţii afective. Acesta cuprinde sistemul nervos simpatic şi sistemul nervos parasimpatic.

Sistemul nervos central cuprinde axul cerebro-spinal, constituit din encefal şi măduva spinării. Sinonime: ax neural, nevrax.

Sistemul nervos central poate fi : - sistem nervos periferic – parte a sistemului nervos exterioară axului cerebro-spinal. Este format din nervi care leagă organele cu S.N.C.- sistem nervos plastic – corp de tip Bingham. Corp sau substanţă care în soluţii de concentraţii mai ridicate formează fluide structurate, caracterizate prin reţinerea solventului în reţeaua macromoleculelor (solventul nu mai este liber). Curgerea nu poate avea loc decât dacă forţele de legătură intermoleculare sunt învinse. Tensiunea de forfecare trebuie să atingă o anumită valoare limită, numită ,,prag de curgere” sau ,,punct de curgere practic” (engl. yeld value). Peste această valoare, moleculele sunt orientate în sensul curgerii, având ca rezultat o scădere a vâscozităţii. [1]

Anestezic general este sinonim cu narcotic. Este o substanţă capabilă să producă somn şi să suprime senzaţiile dureroase, reflexele, cu relaxarea musculaturii striate.

Anestezic local – substanţă capabilă să suspende temporar şi reversibil sensibilitatea într-o porţiune a organismului prin acţiunea locală asupra terminaţiilor şi fibrelor nervose senzitive.

Anestezia este o metodă terapeutică prin care se obţine pierderea temporară a sensibilităţii pe baza unor reacţii complet reversibile, cu ajutorul unor substanţe chimice sau aplicării unor agenţi chimici. Simultan cu aceasta, reprezintă şi starea caracterizată prin pierderea sensibilităţii. Aceasta din urmă poate fi:

Page 6: Chimie Farmaceutica an II

a. Anestezie de contact sinonimă cu anestzia de suprafaţă. Reprezintă anestezia mucoaselor, obţinută prin instilarea sau badijonarea cu anumite substanţe anestezice (de exemplu cocaină)

b. Anestezie generală sinonimă cu narcoza. Anestezia centrală caracterizată prin deprimarea generală a funcţiilor SNC, manifestată, pentru dozele terapeute de anestezie prin somn, suprimarea senzaţiilor dureroase şi a reflexelor, relaxarea musculaturii striate cu păstrarea funcţiilor vitale

c. Anestezia intrarectală este anestezia generală obţinută prin introducerea substanţei anestezice în rect, sub formă de microclisme

d. Anestezia locală se obţine prin aplicarea substanţelor anestezice în regiunea şi în jurul regiunii dureroase sau care urmează a fi supusă intervenţii chirurgicale

e. Anestezia prin infiltraţie este o anestezie locală în care anestezicul solubil introdus difuzează prin osmoză în jurul zonei injectate

f. Anestezia rahidiană sinonimă cu anestezia subrahidiană sau rahianestezie. Metodă de anestezie, folosită în special în chirurgia abdomenului şi a membrelor inferioare în care analgezia se obţine prin introducerea substanţei anestezice în spaţiul subrahnoidian, blocând rădăcinile nervoase la emergenţa (ieşirea) lor din măduva

g. Anestezia generală este o metodă prin care se obţine anestezia unei regiuni a corpului, prin injectarea substanţelor anestezice în contact cu nervul principal a regiunii respective, cât mai aproape de regiunea acestuia

Doresc să remarca faptul că anestezicele nu afectează funcţiile vitale, chiar dacă produc pierderea sau diminuarea sensibilităţii unei porţiuni din organism. Produc pierderea cunoştiinţei, somn profund, insensibilitate locală sau generală şi relaxarea musculaturii striate. Se păstrează activitatea centrilor vitali, respirator şi circulator din bulbul rahidian numai dacă se folosesc doze terapeutice.[2]

Scurt istoricAnestezicele s-au folosit încă din antichitate fără a avea o bază ştiinţifică

corectă şi producând o serie de afecţiuni adeseori ireversibile.În practica chirurgicală anestezicele generale s-au folosit începând cu anii

1842-1846. În anul 1841 Horace Wells a făcut o extracţie dentară fără durere, administrând

pacientului protoxid de azot.Anestezia cu eter a fost aplicată prima dată de către W. J. Morton în practica

dentară, iar procedeul s-a extins apoi în chirurgie.Începând cu secolul XX substanţele anestezice s-au înmulţit, astfel:

cloroformul, etena s-au utilizat începând cu anul 1922 ciclopropanul s-a utilizat pentru prima dată în anul 1930.

În anii următori a apărut anestezia pe cale i.v cu barbiturice care se utilizează la aparatele şi tehnicile moderne frecvent în prezent. [2]

Clasificarea anestezicelor generale se face după modul de administrare în:1. Anestezice de inhalaţie care sunt gaze, substanţe uşor volatile ce se

administrează pe cale respiratorie. Acestea prezintă avantajul că au efect rapid. Dezavantajul lor rezidă în faptul că au acţiune de scurtă durată.

Page 7: Chimie Farmaceutica an II

2. Anestezice administrate pe cale i.v3. Anestezice administrate prin mucoase – rectal

Având în vedere efectele succesive după administrarea anestezicelor generale, merită să trecem în revistă perioadele corespunzătoare după cum urmează:a) Perioada de analgezie corespunde fixării anestezicului pe centrii corticali superiori şi adeseori în final, poate avea loc chiar cu pierderea memoriei b) Perioada de excitaţie depinde de anestezicul folosit, când apare agitaţie motorie de intensităţi diferite, agitaţie verbală cu aspect derilantc) Perioada de narcoză propriu-zisă. Se restabileşte: calmul, respiraţia devine regulătă, dispar reflexele şi somnul devine profundd) Perioada toxică apare numai in situaţii:

de supradozare respiraţia se opreşte scade presiunea arterială inima se poate opri

În acest caz se aplică respiraţia artificială pentru a asigura oxigenarea organismului şi pentru a evita un sfârşit letal.

De reţinut faptul că restabilirea funcţiilor la trezire se face în succesiunea inversă a fazelor narcozei. În timpul sau după anestezia generală pot să apară incidente şi accidente respiratorii, cardiovasculare, digestive şi renale. Acestea implică folosirea medicaţiei pre- şi posoperatorie cu medicamente curarizante de sinteză care relaxează musculatura striată.

Acţiunea anestezică este cu atât mai puternică cu cât substanţa este mai solubilă în ulei şi mai greu solubilă în apă.[2]

Condiţii pentru ca un anestezic să fie cât mai bun să nu fie iritant să producă o anestezie agreabilă şi rapidă revenirea la starea normală a persoanei anesteziate să fie normală şi lipsită de

tulburări să producă o relaxare musculară perfectă şi să nu accentueze hemoragia prin

dilatare capilară să aibă o limită largă de siguranţă să se elimine rapid să nu producă alterări funcţionale în organism să nu fie cancerigent să se difuzeze rapid pentru a putea controla instantaneu profunzimea acţiunii să se obţină uşor în cantităţi suficiente să se poată păstra fără alterare.

Nu este nici un anestezic care să îndeplinească toate condiţiile amintite mai sus, dar medicaţia mondială actuală utilizează numai anestezice care îndeplinesc cât

Page 8: Chimie Farmaceutica an II

mai multe din aceste cerinţe.[2]

Sisteme de organe

Sistemele de organe sunt mai multe organe, care îndeplinesc aceeaşi funcţie:• Sistem nervos• Sistem cardiovascular• Sistem imunitar• Sistem digestiv• Sistem limfatic• Sistem scheletic - (schelet)• Sistem respirator• Sistem endocrin• Sistem muscular• Sistem reproducător

Sistem nervos

Sistemul nervos al unui animal (incluzând omul) coordonează activitatea muşchilor, monitorizează organele, primeşte şi prelucrează informaţiile primite prin organele de simţ şi iniţiază acţiuni. Cu alte cuvinte sistemul nervos este responsabil pentru menţinerea homeostaziei (echilibrul intern al corpului). Elementele principale ale sistemului nervos sunt nervii şi neuronii.

DescriereElementul principal al sistemului nervos este ţesutul nervos, format din neuroni

interconectaţi prin axoni şi dendrite. La organisme mai evoluate (de exemplu, omul) se întâlnesc şi celule gliale, care susţin activitatea neuronilor fără a participa direct în prelucrarea de informaţii.

Sistemul nervos este format din encefal şi măduva spinării. Encefalul este partea principală a sistemului nervos şi se ocupă cu prelucrarea informaţiei venită de la receptori (de exemplu, receptori vizuali, tactili, de durere etc.) şi generarea de răspunuri.. Aceste două componente sunt protejate de craniu şi, respesctiv, de coloana vertebrală.Sistemul nervos periferic (SNP)

SNP este partea sistemului nervos formată din neuronii şi nervii din afara SNC. Aceştia se găsesc în membre (de exemplu, în mâină şi picioare) şi organe (de exemplu: stomac, inimă etc.). SNP nu este protejat de oase sau de o barieră pentru sânge (faţa de creier care este protejat de bariera hematoencefalică), şi poate fi uşor lezat mecanic sau chimic.SNP se împarte la rândul său în două componente:

Page 9: Chimie Farmaceutica an II

1. Sistemul nervos somatic, care este asociat cu controlul voluntar al mişcărilor prin acţiunea muşchilor scheletici, cât şi recepţia stimulilor externi (în cazul stimulilor termici, stimulilor mecanici etc.). Sistemul nervos somatic este format din fibre aferente, care duc informaţiile de la surse externe spre SNC, şi fibre eferente, care duc impulsurile nervoase de la SNC la muşchi.

2. Sistemul nervos autonom gestionează acţiunile care nu se află sub control conştient. El controlează de exemplu funcţiile vitale ca respiraţia şi bătăile inimii, dilatarea şi constricţia pupilelor, digestia etc. Se împarte în sistemul nervos simpatic şi cel parasimpatic.[4]

Anestezice generale de inhalaţie

A. Anestezice anorganice

Protoxid de azot

Sin. Monoxid de diazot, oxid de azot. Proprietăţi fizice: gaz incolor, inodor, cu gust dulceag, p.f = - 88,50C, uşor

solubil în apă 1:1,3, uşor solubil în alcool, eter, ulei. Este neutru cu turnesolul şi stabil în aer, fapt ce nu generează acid.

Se obţine prin încălzirea nitratului de amoniu (NH4NO3) la 2000 C cu formare de protoxid şi 2 moli de apă.

Se purifică prin spălare cu soluţii de K2CO3 şi FeSO4. Pentru a absorbi oxizii de azot care se pot genera.

Deşi nu arde, acest anestezic întreţine arderea deoarece la 7000 C se descompune în N2 şi O2.

Se lichefiază uşor şi ca urmare se impun condiţii speciale de păstrare.Se conservă în cilindrii de oţel în stare lichidă, ferit de luminî şi căldură la

temperaturi, mai mici de 360 C (temperatură critică). În stare pură (fără oxizi de azot şi eventuale urme) de bioxid de carbon.

Întrucât este inspirat odată cu aerul, are acţiune anestezică rapidă şi produce starea de beţie, de unde şi denumirea de gaz ilariant.

Toţi oxizii de azot, cât şi substanţele simple anorganice şi chiar organice ce conţin acest element (azot), generează diverse forme de cancer şi ca urmare s-a retras de pe piaţa chirurgicală la începutul acestui mileniu.

Sa utilizat ca anestezic general în amestec cu 10-15 % volume O2, considerându-se că produce o bună anestezie după o scurtă perioadă de excitaţie. Prezentă avantajul că se elimina rapid din organism fără a produce efecte secundare immediate neplăcute.

Se volatilizează mai repede decât eterul şi cloroformul.În absenţa oxigenului produce asfixie în câteva minute.[2]

Page 10: Chimie Farmaceutica an II

B. Anestezice organice

Hidrocarburi nesaturateHidrocarburile nesaturate sunt substanţe organice care conţin în structura

loruna sau mai multe duble şi respective triple lecături între doi atomi de carbon vecini.În acestă categorie intră clasele de substanţe: alchene, alchine şi derivaţii lor eterii.

Hidrocarburi nesaturate – acţiunea lor narcotică depinde de raportul dintre solubilitatea în apă şi uleiuri. S-a constatat că olefinele (alchene, cicloalchene) se transformă în alcool prin adiţia apei la dubla legătură.

Acţiunea hidrocarburilor nesaturate e mai mare decât a hidrocarburilor saturate. Această acţiune creşte odată cu numărul de atomi de carboni, dar concomitent cu aceasta creşte şi toxicitatea.

Etena (C2H4)

Proprietăţi fizice : gaz incolor, inflamabil, cu miros specific plăcut, solubil în apă, alcool, eter, cu p.f - 1030 C.

Se obţine în laborator din etanol sub acţiunea acidului sulfuric (H2SO4) la 160 – 1700 C.

Industrial se prepară din gazele rezultate la cracarea petrolului sau din gazele de cocserie. Se aplică şi metoda hidrogenării menajate a acetilenei (C2H2).

Se purifică prin trecerea ei prin vase spălătoare cu acid sulfuric.Se administrează numai în amestec cu oxigen (90 părţi etenă şi 10 părţi

oxigen).[2]

Propena (C2H6)

Are acţiune anestezică de 2,2 ori mai mare decât etena.Anestezia se instalează rapid, în maxim 2 minute. Este toxică, mult mai toxică

decât etena, ca urmare nu se mai foloseşte.[2]

Butenele (C4H8)

Au acţiune anestezică puternică, dar sunt foarte toxice. Produc excitaţii în perioada de preanestezie. Din aceste considerente nu se mai folosesc. [2]

Etina (C2H2)

Sin. Acetilenă, narcylenProprietăţi fizice substanţă gazoasă incoloră, inflamabilă, miros specific,

solubilă în apă 1:1 şi în alcool.Se identifică cu reactiv Tollens (soluţie amoniacală de nitrat de argint),

Page 11: Chimie Farmaceutica an II

generând acetilura diargintică, ori cu soluţia amoniacală de clorură de cupru, transformându-se într-un precipitat roşu. Ambele produse sunt stabile în prezenţa apei. În stare uscată, prin frecare, lovire, explodează violent.

Se obţine din carbid (CaC2) cu apă purificată cu hidroxid de natriu pentru a separa sulfaţii şi fosfaţii pe care aceasta îi conţine (apa).

Se administrează 60 de părţi acetilenă şi 40 de părţi oxigen. Prezintă avantajul că nu produce excitaţie iniţială şi nici fenomene neplăcute la trezire.

Nu se foloseşte în anestezie pentru că este uşor inflamabilă.[2]

Hidrocarburi cicloparafinice

Hidrocarburile cicloparafinice sunt hidrocarburi saturate cu structure ciclice.Acţiunea narcotică a acestor compuşi creşte de la ciclopropan la ciclohexan.

Ciclopropanul ( trimetilen)Proprietăţi fizice:

-gaz incolor cu miros caracteristic, asemănător cu al eterului de petrol p.f = -330 C; solubil în apă 1:27 la 150 C. Se lichefiază uşor la 5-6 atm. Se consevă

în cilindri de metal la presiune ridicată. Întrucât este inflamabil şi exploziv, nu se mai foloseşte ca anestezic general, deşi acţiunea lui se instalează în maxim 2-3 minute şi dispare la întreruperea administrării. Nu s-a putut utiliza la persoanele cu afecţiuni cardiace.

Se obţine prin sinteză din 1,3 diclorpropan cu zinc cu formare de clorură de zinc.[2]

Derivaţi halogenaţi ai hidrocarburilor

Derivaţii halogenaţi ai hidrocarburilor se obţin prin substituirea unuia sau a mai multor atomi de hydrogen cu atomi de halogen (Cl, Br, I)

În această categorie intră: kelen, cloroformul şi halotanul.

Kelen

Sin.D.C.I Aethyli chloridum – clorură de etilProprietăţi fizice: gaz incolor cu miros caracteristic eteric, p.f = 12 – 130 C,

greu solubil în apă, uşor solubil în alcool, eter. Arde cu flacără verde, formând CO2, H2O şi HCl

Obţinere: din etanol şi HCl în prezenţă de clorură de zincAjuns pe piele, mucoase, produce o răcire rapidă şi implicit o anestezie locală

rapidă dar de scurtă durată (maxim 20 minute). Este uşor inflamabil şi, ca urmare nu se mai foloseşte în tehnica medicală. Produce dispnee, cianoză, contracţie musculară, salivaţie, transpiraţie abundentă.

Page 12: Chimie Farmaceutica an II

F.f: - spray - 50 g clorură de etil purăA.t: - local pe tegumente şi mucoase produce hipoestezie de scurtă durată prin

refrigeraţie. Inhalat provoacă anestezie generală.I.t: incizii, abcese, intervenţii chirurgicale de scurtă durată, calmarea durerii în

entorse şi mialgiiM.d.a: - local – jetC.ind: nu se foloseşte pentru anestezie generală şi nici sub formă de inhalaţie

la cardiaci, hepatici, bolnavii cu afecţiuni renale şi pulmonare.R.a: - degerături – exces - inhalat – toxicCons.: ferit de lumină[3]

Cloroform

Sin.: D.C.I Chloroformium, triclormetan, triclorură de metinP.f: lichid incolor volatil, cu miros specific, plăcut, eteric, gust dulce, p.f = 610

C, ρ = 1, 473 – 1,478 gr/cm3, puţin solubil în apă 1:130A.t:

narcotic general cu acţiune depresivă asupra aparatului cardiovascular antispastic analgezic: în intervenţii chirurgicale, gastralgii, cât şi anestezic al mucoasei

gastrice revulsiv acţiune depresivă a inimii şi iritantă asupra rinichilor, motive pentru care nu se

mai foloseşte astăzi

C.ind: cardiaci cu leziuni miocardice afecţiuni hepatice şi renale afecţiuni digestive acute şi cronice: ulcer gastric şi duodenal

M.d.a: intern pentru anestezie se foloseşte chloroformium pro narcosi; administrare

prin inhalaţie în intervenţii chirurgicale şi sub formă de apă cloroformată 5 g %. În doze de 0,25 – 0,5 g, în colici, gastralgii

extern- fricţii şi linimente[3]

Halotan

Sin.: D.C.I Narcotan, Fluothan, 2 – Br – 2 – Cl – 1,1,1 – trifluoroetan , Halothanum

Prorietăţi fizice: lichid incolor, uşor volatil, neinflamabil, cu miros asemănător cu cloroform, gust dulce, p.f = 500 C, ρ = 1, 869 – 1, 874, uşor solubil în apă, eter, cloroform, ulei

Page 13: Chimie Farmaceutica an II

Conservare: în vase de culoare brună, fiind sensibil la lumină[2][3]

Eteri

se obţin prin deshidratarea intermoleculară a alcoolilor alifatici primari.

Caracteristici majoritatea au acţiune narcotică se absorb uşor în organism se adminstrează prin inhalare se solubilizează uşor în lipide eterii inferiori sunt foarte volatili şi se adminstrează prin inhalare eterii superiori nu sunt volatili activitatea narcotică creşte odată cu creşterea numărului atomilor de carbon din

catena alifatică, dar creşte şi toxicitatea

Reprezentanţii mai importanţi ai acestei clase sunt: eter etilic, eter vinilic şi eterii (uleiuri) proveniţi din plante aromatice, dionină (Aethylmorphini Hydrochloridum), anestezina (Aethylis p-aminobenzoas)[2]

Eter etilic

Sin.:D.C.I. Aether etilicum, eter pentru narcoză, etoxid, oxid de dietil, eter sulfuric.CH3-O-CH3

Proprietăţi fizice: lichid incolor, foarte volatil, inflamabil, miros caracteristic eterat, gust răcoritor, iute, solubil în apă 1:2 şi solvenţi organici

A.t: - anestezic general prin inhalaţie analeptic antispastic analgezic iritant local charminativ

I.t: - anestezic chirurgical antiseptic gastralgii solvent

C.ind.:

Page 14: Chimie Farmaceutica an II

-afecţiuni renale-boli acute şi cronice (emfizem) ale aparatului respirator

M.d.a:-numai în unităţi spitaliceşti doza fiind stabilită de medical anestezist.

intern – 5- 20 picături/1 pahar cu ceai din oră în oră extern – degresarea pielii în acnee şi seboree

Concluzii - este foarte inflamabil- se foloseşte ca anestezic general din următoarele motive:

a) se administrează uşor, produce o bună relaxare muscularăb) nu influenţează ritmul respiraţieic) se elimină rapid din organism

Prezintă dezavantajele:- produce o fază de excitaţie prelungită, care provoacă hemoragii şi irită

rinichii- se administrază numai dacă are un înalt grad de puritate- cantitatea necesară este de 100-150 ml pentru anestezie normală în:

soluţie uleioasă, care conţine şi 50 ml ulei, administrarea făcându-se rectal; la bolnavii cu afecţiuni pulmonare se administrează sub formă de siropuri sau perle (inhalaţii)

Eterul pentru anestezie trebuie să îndeplinească următoarele condiţii : - să aibă un grad înalt de puritate- să fie neutru - să nu conţină: apă, alcool, alte produse volatile, peroxizi şi nici aldehide

Eterul anestezic se prepară prin purificarea eterului obişnuit. Se spală cu acid sulfuric concentrat, apoi cu o soluţie de NaOH, KaMgO4, FeSO4 pentru a îndepărta peroxizii. Se usucă pe CaCl2 şi Na mentalic, după care se distilă.

Cons.:- în sticle mici de 100-150 ml, cât mai pline, fiind uşor volatil, pentru a nu

produce explozie. Sticlele vor fi de culoare brun-închisă, învelite în hârtie neagră şi cu dop înfăşurat în staniol,bine închise, ferite de foc, la loc răcoros, pentru că este inflamabil.

În tehnica farmaceutică se utilizează eterul anestezic.[2][3]

Eter anestezic

Sin. D.C.I Aether anesthesicus, eter pentru narcozăA.t : anestezic general prin inhalaţieI.t : anestezii generale

Page 15: Chimie Farmaceutica an II

C.ind : afecţiuni renale, boli acute şi cronice (emfiezem) ale aparatului respirator.

M.d.a : numai în unităţi spitaliceşti. Se admite adăugarea de stabilizanţi; eterul pentru narcoză se analizează din 6 în 6 luni

Condiţii ale eterului pentru narcoză sunt: - să aibă un grad de puritate ridicat - să fie neutru -să nu conţină apă, alcool, alte produse volatile, peroxizi, aldehide.

Se obţine prin purificarea eterului obiţnuitCons. : - în flacoane colorate în cantitate de 100 – 150 ml, pline, închise

ermetic cu dop învelit în staniol,înfăşurate în hîrtie neagră, la rece, ferit de lumină şi foc.[3]

Eter vinilic

CH2 = CH – O – CH = CH2

Proprietăţi fizice: lichid inflamabil, limpede, incolor, miros caracteristic, fluorescent purpuriu pentru că are fenil α naftilamină necesar pentru conservare. Este greu solubil în apă, uşor solubil în solvenţi organici.

A.t: anestezic, mai puternic decât eterul etilicI.t: anestezic de scurtă durată la copii.[2]

Eteri aromatici

În această categorie intră uleiurile de: anason, chimen cuişoare, lămâie, roieniţă, eucalipt, fenicul, ienupăr, niaouli, pin, muştar, terebentină, cimbru

Ulei de anasonSin.D.C.I Aetheroleum anisi

Ulei volatil obţinut prin distilare cu vapori de apă din fructele plantei Pimpinela anisum.

A.t: aromatic carminativ stimulator al secreţiei salivare şi gastrice

I.t: Anorexie dispepsi corectiv al gustului şi mirosului medicamentelor insuficienţă a secreţiei lactice

Cons.:

Page 16: Chimie Farmaceutica an II

ferit de lumină loc răcoros

Metoxifluran(DCI)

Sin. Penthran 2,2 – diclor -1,1 – difloroetilmetil eter – lichid cu miros de fructe, stabil la lumină, neinflamabil, cu formula structural CHCl2 – CF2 – O-CH3

Avantaje- nu provoacă greaţă, vomă- are acţiune anestezică şi după deşteptarea bolnavului[2]

Fluorohexenul (DCI)

Sin.Fluoromar 2,2,2 – trofluoroetil – vinil eter

Formula structural F3C-CH2-O- CH=CH2

Avantaje - produce relaxare bună în zona abdominală- se foloseşte în concentraţii 3-8 % în amestec cu aer cu ajutorul unor

vaporizatoare speciale

Dejavantaje- oprirea respiraţiei, fapt ce impune aplicarea respiraţiei artificiale[2]

Ulei de chimen

Sin.D.C.I Aetheroleum carviUlei volatil obţinut prin distilare cu vapori de apă din fructele mature ale

plantei Carum carvi

A.t: carminativ eupeptic diuretic aromatizant

I.t: anorexie dispepsie corector al gusului şi mirosului medicamentelor

Page 17: Chimie Farmaceutica an II

insuficienţă a secreţiei lactice

M.d.a: per os – 2 – 6 picături pe zahăr sau în soluţie zaharată 1: 20

Conservare: ferit de lumină loc răcoros.[3]

Ulei de cuişoare

Sin.D.C.I. Aetheroleum caryophylliUlei volatil obţinut prin distilare cu vapori de apă din bobocii florali ale plantei

Eugenia caryophylatta thynberg, conţinând eugenol

A.t: analgezic cauterizant (stomatologie)

I.t.: stomatologie cosmetică, corector al bustului în industria alimentară şi în farmacii

Conservare: ferit de lumină loc răcoros[3]

Ulei de lămâie

Sin.D.C.I. Aetheroleum citriUlei volatil obţinut prin presare din pericarpul proaspăt al fructelor de Citrus

limonum, conţinând citralA.t:

răcoritor stomahic aromatic

I.t: corectarea gustului unor forme medicamentuase şi cosmeticeCons.:

ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de roiniţă

Sin.D.C.I. Aetheroleum citronellae, ulei de citronelă, ule ide melisă, OLEUM MELISSAE INDICUM

Ulei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din părţile aeriene ale apei Cymbopogon nardus, conţinând geraniol, citronela, etc.

Page 18: Chimie Farmaceutica an II

A.t: antispastic slab stomahic

I. t.: corectarea gustului medicamentelor prepararea apei de melisă

Conservare: ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de eucalipt

Sin. D.C.I. Aetheroleum eucalyptiUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din frunzele arborelui

Eucalyptus globus şi a altor specii de eucalyptus conţinând cineolA.t.:

antiseptic inhibitor al secreţiilor

I.t.: afecţiuni ale aparatului respiratorM.d.a:

extern – soluţii – 5-10 g % alcoolice sau uleioase pentru: fricţii, inhalaţii, soluţii alcoolice 1-2 g % (o linguriţă în ½ l apă clocotită)

Conservare: ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de fenicul

Sin.D.C.I. Aetheroleum foeniculiUlei volatil obţinut prin extracţie din foeniculum vulgaris, conţinând anethol în

proporţie de 50 – 70 %A.t.:

antispastic carminativ fluidifiant al secreţiei bronşice diuretic uşor

I.t.: colici abdominale (sugari), balonări, bronşite

Page 19: Chimie Farmaceutica an II

aromatizantM.d.a:

se prepară apa de fenicul care se adminstrează în amestec cu alte substanţe sub formă de poţiuni ca aromatizant carminativ în medicaţia infantilă

Conservare: ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de ienupăr

Sin.D.C.I. Aetheroleum juniperiUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din fructele Juniperus

communis L sau Juniperus sibirica L, conţinând pinen, camfen, cadinen şi terpineolA.t.:

diuretic antireumaticrI.t.:

ciroză hepatică infecţii urinare ateroscletoză

M.d.a: per os 2-10 picături

Conservare: ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de levănţică

Sin.D.C.I. Aetheroleum lavandulaeUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din inflorescenţele plantei

Lavandula officinalis, conţinnd derivaţi de geraniol, linalol

A.t.: topic (local)

I.t.: pentru parfumarea preparatelor cosmetice şi prepararea spirtului de lavandă

Conservare: ferit de lumină

Page 20: Chimie Farmaceutica an II

loc răcoros [3]

Ulei de mentă

Sin.D.C.I. Aetheroleum menthaeUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din frunzele şi vârfurile

înflorite ale plantei Mentha piperitaA.t.:

aromatic stomahic (excită terminaţiile gustative şi secreţia gastrică) antivomitiv slab antiseptic

I.t.: anorexie dispepsie diaree de fermentaţie greţuri vărsături colici intestinale

M.d.a: component al tincturii ,,Davilla” se foloseşte ca spirt de mentă se foloseşte şi apa de mentă

Ultimele două forme apar în compoziţia unor produse cosmetice

Conservare: ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de gomenol

Sin.D.C.I. Aetheroleum niouliUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din frunzele plantei

melaleuca viridiflora, conţinând eucaliptol, cineol, terpineol, pinenA.t.:

anticataral dezodorizant

I.t.: afecţiuni ale mucoasei nazale: rinită, rinofaringită acută

M.d.a: instilaţii la copii şi adulţi în concentraţie de 2-3 g %

Conservare:

Page 21: Chimie Farmaceutica an II

ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de pin

Sin.D.C.I. Aetheroleum pini montanaeUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din ramurile tinere şi

proaspete ale arborelui pinus montana, varietatea pumilio, conţinând terpene, esteri şi aldehide

A.t.: slab antiseptic

I.t.: inhalaţii în faringite şi bronşite

C.ind: astm bronşic hemoptizii

M.d.a: inhalaţii – soluţii alcoolice 1-2 g % (o linguriţă la ½ l apă clocotită) fricţii – soluţii uleioase 5-10 g %

Conservare: ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de muştar

Sin.D.C.I. Aetheroleum sinapisUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din frunzele plantei Brasica

nigraA.t.:

revulsivI.t.:

mialgii, nevralgii artralgii

M.d.a: soluţii alcoolice1- 4 g% - fricţii preparare a spirtului de mustarinstilaţii la copii şi adulţi în concentraţie de 2-3 g %

Conservare: ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de terebentină

Page 22: Chimie Farmaceutica an II

Sin.D.C.I. Aetheroleum terbenthinae, esenţă de terebentinăUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din diverse specii de Pinus

F.f. pilule sau capsule gelatinoase (Oleum terebenthinae rectificatum), soluţii alcoolice, spirt de muştar.

A.t.: revulsiv antiseptic inhibitor al secreţilor antidot al fosforului

I.t.: reumatism sciatică afecţiuni ale căilor respiratorii

M.d.a: -extern- inhalaţii,linimente şi unguente-intern- 0,2- 0,5 g o dată (11 – 27 picături) în lapte pilule sau capsule

gelatinoase (Oleum terebenthinae rectificatum) soluţii alcoolice 1- 4 g% - fricţii preparare a spirtului de mustar instilaţii la copii şi adulţi în concentraţie de 2-3 g

%Conservare:

ferit de lumină loc răcoros [3]

Ulei de cimbru

Sin.D.C.I. Aetheroleum thymiUlei volatil obţinut prin distilarea cu vapori de apă din părţile înflorite ale

planteiThymus vulgaris L.A.t.:

bactericid slab anthelmitic

I.t.: preparare de paste şi ape de dinţi antihelmitic

Conservare: ferit de lumină loc răcoros [3]

ANESTEZICE GENERALE INTRAVENOASE

Page 23: Chimie Farmaceutica an II

1. Derivaţi barbiturici şi tiobarbiturici

Aceşti compuşi derivă de la acidul barbituric şi respective tiobarbituric. În tehnica farmaceutică se folosesc sărurile de sodiu acidului barbituric, uşor solubile în apă, ambulate sub formă de pulbere.

Soluţiile se prepară în momentul întrebuinţării, deoarece în scurt timp se descompun.

La injectarea i.v, care se face în mod lent, acţiunea narcotică se instalează aproape instantaneu şi narcoza se poate întreţine şi prelungi după nevoie, prin introducerea de noi cantităţi de medicament.[2]

Reprezentanţi

Hexobarbital(DCI)

Sin. Hexobarbitalum, evipan, acid 5-(ciclohexenil) – 1,5 – dimetil barbituric, 5-ciclohexenil – 5, N-dimetilmaloniluree

P.f:

- Solid, alb cristalin, solubil în alcool, cloroform, eter

Este un hipnotic cu acţiune rapidă, bine tolerat de organism. Produce un somn adânc de scurtă durată. Deoarece are acţiune depresivă asupra centrului respirator, se administrează cu grijă în cantităţi de 0,25-0,5 gr/zi.[2]

Sarea de sodiu

Sin. Hexobarbitalum sodic (DCI)

- este o pulbere cristalină, higroscopică, având pH = 11,5- soluţia 10 % se administrează inj. i.v lent în anestezia generală dacă

intervenţiile chirurgicale sunt de scurtă- se prepară numai în momentul întrebuinţării şi nu se lasă mai mult timp,

deoarece absoarbe CO2 din atmosferă, care determină precipitarea acidului liber

- se poate administra rectal ca anestezic de bază

Avantaj – nu produce simptome neplăcute după anestezie

C.i – la bolnavii cu leziuni hepatice [2]

Tiobarbital

Page 24: Chimie Farmaceutica an II

Sin. Thyobarbitalum (DCI), inaction

- substanţă cristalină- sarea de sodiu este o pulbere galbenă cu miros characteristic, uşor

solubil în apă, cu pH = 11- se foloseşte ca anestezic general în intervenţii de scurtă durată- se administrează i.v soluţia 5 %, care se prepară în momentul

întrebuinţării[2]

Tiopental

Sin. DCI pentotal, omolg superior al tiobarbitalului

- se foloseşte mai frecvent decât tiobarbalul

M.d.a: sarea de sodiu se administrează în soluţie injectabilă 1,2 – 2,5 % i.v ca

anestezic general în operaţii chirurgicale de scurtă durată soluţia se prepară numai în momentul întrebuinţării şi trebuie să fie perfect

clară

C.ind: - insuficienţă respiratorie şi hepatică [2]

Alte anestezice generale i.v

1. PropanidilSin. Epontol, 3-metoxi-4(dietil-carbamoil-metoxi)fenil acetat de n-propilP.f: - produs uleios gălbui, p.f = 210-2120 C, insolubil în apă, solubil în alcool şi cloroform.Obţinere: condensarea esterului n-propilic al acidului hormovanilic cu dietilamina acidului monocloraceticM.d.a: i.v – soluţie 5 % obţinută cu ajutorul unui solubilizant (cremophorul A.L 20%, care este un derivat polieteilenglicolic al uleiului de ricin). Anestezia durează 3-4 min., fiind aplicată în: biopsii, incizii, excizii de unghii, reduceri ale fracturilor şi luxaţiilorR.a: greaţă, vomă, contraţii musculare involuntare [2]

2. KetaminaSin. Ketalar, 2-(omic-clorfenil-)-2-metilaminociclohexanonă

- În tehnica farmaceutică se foloseşte sub formă de clorhidrat, ce se prezintă ca o pulbere albă, cristalină, solubilă în apă

M.d.a: Inj. i.m. sau i.v. în soluţie 0,05-0,5 %. Acţiunea sa este rapidă şi durează 5-10 min în intervenţii ambulatorii [2]

Medicamente hipnotice

Page 25: Chimie Farmaceutica an II

Definiţie – Hipmoticele reprezintă medicamentele depresive ale SNC, care la doze obişnuite favorizează sau determină apariţia somnului, îl adâncesc sau îl prelungesc ca durată.[1]

Acţiunea medicamentelor hipnotice depinde de doze şi căile de administrare. Dozele pot fi:

- mici şi au efecte sedative- mari, caracteristice anestezicelor generale- depăşite (foarte mari) – somn narcotic, comă, sfârşit letal

Durata somnului se face în funcţie de :- medicamentul folosit- cantitatea administrată

Dacă somnul este prelungit excesiv, atunci trezirea este dificilă şi însoţită de simptome neplăcute: oboseală, somnolenţă.

Medicamentele hipnotice se folosesc în afecţiuni în care refacerea celulelor nervoase şi sedarea scoarţei cerebrale expuizate au urmări favorabile la nivelul diferitelor organe.

Abuzul de medicamente hipnotice produce:

- obişnuiţă- fenomene de dependenţă fizică şi psihică- efecte neplăcute

Obs. Un hipnotic bun trebuie ca la ½ – 1 oră de la administrare să producă un somn cât mai apropiat de cel fiziologic normal pentru ca organismul să fie relaxat, iar deşteptarea să fie normală, cu bună dispoziţie şi fără oboseală sau alte simptome neplăcute.

Ca substanţe hipnotice se folosesc: alcooli, derivaţi halogenaţi ale aldehidelor alifatice, ureide, derivaţi barbiturici, imide, derivaţi ai diazepinei.[2]

Alcooli

Au proprietăţi hipnotice şi anestezice, care cresc odată cu masa lor moleculară. Termenii C6-C8 au activitate maximă.

Alcooli primari sunt mai puţini activi decât cei terţiari.Alcooli nesaturaţi sunt mai activi decât cei saturaţi. La fel variază şi toxicitatea,

care scade odată cu scăderea numărului grupelor HO, iar activitatea anestezică şi hipnotică scade cu creşterea numărului grupărilor HO.

În cantităţi mari alcooli sunt otrăvuri pentru SNC şi ficat.

Page 26: Chimie Farmaceutica an II

Reprezentanţi: etanol, acool amilic terţiar, clorbutanol

Alcool etilic

Sin. DCI Alcoholum, alcool, etanol, spirtA.t: - iritant local - bactericid, mai ales când este diluat cu apă (40-70 %)

- deprimant al SNC, deoarece diminuă procesele de inhibiţie şi de excitaţie, cât şi posibilitatea fixării reflexelor condiţionate şi atenţia - acţiune stimulatoare în doze moderate - în doze mari provoacă somnul şi narcoza - depresiv al centrului vasomotorI.t: - convalescenţă - intoxicaţii diverse cu aconit, veratrum şi stricnină

C.ind.: - stări de excitaţie - inflamaţii acute şi cornice ale tubului digestive - iritaţii ale căilor urinare - nefrite

- afecţiuni hepatice, acute sau cornice

M.d.a: - intern – vehicul şi agent de conservare pentru numeroase medicamente, cum sunt: spirt camforat, soluţie de colofoniu, soluţie de iod cu 10 % guaiacol, souţie alcoolică de iod-iodurat (tinctură de iod), soluţie alcoolică de mentol, soluţie alcoolică de ulei de lavandă, soluţie alcoolică de eter, soluţie alcoolică de ulei de mentă, etc.

- extern (spirt mentolat) – pentru comprese şi fricţii

Conservare : loc răcoros, ferit de foc, deoarece este inflamabil

Soluţii cu etanol

1. Soluţie alcoolică de eter

Sin. DCI solutio aetheris spirituosa 25 %, spirt de eter

Conţine: - aether…25 gr- alcoholum … 75 gr

Page 27: Chimie Farmaceutica an II

A.t: antispactic şi analgezic

I.t: - intern: colici biliare, gastralgii - extern – cosmetică

M.d.a: - intern – picături sau poţiuni calmante, asociate cu alte ingrediente - extern – loţiuni

Normele de calitate – F.R IX [3]

2. Soluţie alcoolică de ulei de lavandă

Sin. DCI solutio aetrerolei lavandulae spirituosa 1 %

Conţine: - aetheroleum lavandulae … 1 g- alcoholum dilutum 800…99 g

A.t: revulsiv

M.d.a: fricţii [3]

2. Solu ţie alcoolică de ulei de mentă Sin. DCI solutio aetherolei menthae spirituosa 5 %

Conţine: - aetheroleum Menthae … 5 g- alcoholum … 95 g

A.t: - Antiseptic slab - Antivomitiv - carminativeI.t: - greţuri, vărsături, crampe intestinale, pentru dezinfecţia gurii şi pentru dezodorizarea halenei fetide

M.d.a: picături, poţiuni calmante, asociat cu alte ingrediente, gargarismeNorme de calitate – F.R IX [3]

3. Solu ţie alcoolică 2 % de eter sinapis Sin. DCI solutio aetherolei sinapis spirituosa 2 %

Conţine : - aetheroleum sinapis … 2 g- Alcoholum 95 % … 98 g

A.t: revulsiv energicM.d.a: fricţiuni [3]

Page 28: Chimie Farmaceutica an II

4. Solu ţie de clorură de amoniu anisată Sin. D.C.I. solutio ammonii chlordi anisata

Conţine: - aetheroleum anisi … 2 g- Ammonia chloridum … 6 g- Alcholum … 52 g- Aqua destilata q.s.ad. … 100 g

A.t: expectorantI.t: - bronşite acute şi subacute

M.d.a: infuziii şi decocturi, asociat cu alte ingrediente

5. Soluţie alcoolică de camfor 10 % Sin. DCI solutio camphorae spirituosa 10 %, spirt camforat

Conţine: - camphora … 10 g- Alcoholum … 70 g- Aqua destilata q.s.ad … 100 g

A.t: revulsiv, calmant al prutirului, antisptic cu acţiune localăI.t: diverse afecţiuni dermatologice, degerături, consmeticăM.d.a: comprese umede, fricţii, loţiuni [3]

6. Soluţie de colofoniu Sin. DCI solutio colophonii 45 %

Conţine: - colophoniu … 45 g- Alcoholum … 27 g- Benzenum ... 17 g- Oleum helianti ... 1 g

I.t: adeziv [3]

7. Tinctur ă de iod Sin. DCI solutio iodi spirituosa, soluţie alcoolică de iod – iodurat

Conţine: - iodum … 2 g- Kalii iodidum … 3 g- Alcoholum 500 q.s.ad … 100 g

A.t: Caustic, antiseptic, micostatic, cu acţiune topică

Page 29: Chimie Farmaceutica an II

I.t: piodermite, revulsiv în dermatomicoze

M.d.a: tamponări, atingeri [3]

8. Soluţie alcoolică de iod cu 10 % guajacol Sin. DCI solutio iodi spirituosa cum 10 % guajacolum

Conţine : - guajacolum … 10 g- Soltio iodi spirituosa … 90 g

A.t: - antiseptic, revulsiv

I.t: - dureri reumatismale, sciatică, artralgii, nevralgii, diverse

M.d.a: badijonare pe locul dureros [3]

9. Solu ţie alcoolică de mentol

Anestezină

Sin. D.C.I Aethylis p- aminobenzoas, paraaminobenzoat de etil

A.t. : anestezic local de contact

I.t. : prurit prurigo eczemă anestezia mucoasei gastrice: ulcer, gastrită hemoroizi

M.d.a : Extern:

- unguente- supozitoare- pudre

toate în concentraţii de 5 – 20 g % doza maximă pentru o dată, şi 3 g la 24 ore.

Intern: caşete a 0,25 – 0,50 g poţiuni

Conservare : ferit de lumină loc răcoros [3]

Page 30: Chimie Farmaceutica an II

Dionină

Sin. D.C.I Aethylmorphini hydrochloridum, clorhidrat de etilmorfinăA.t. :

derivat al morfinei avînd acţiune asupra aparatului respirator, fiind un bun calmant al tuseiproduce anestezia corneei dacă se aplică local I.t. : - tuse fără expectoraţie anestezic local Cind.

- abdomen acut - staza bronşică insuficienţă renală şi hepatică gravă alcoolism depresiune respiratorie emfizem pulmonar

M.d.a : extern- - colire 1 – 5 g% - unguente oftalmice2g % doza maximă pentru o dată 0,06 g, iar pentru 24 ore

0,15 g.intern-

- în doze de 0,01- 0,04 g sub formă de pulberi, comprimate, picături, siropuri.Conservare :

ferit de lumină, la Separanda[3]

Aceşti esteri se utilizează atât în industria alimentară, cât şi în tehnica farmaceutică, pentru a corecta mirosul produselor farmaceutice şi a alimentelor.

Acetatul de benzil şi propionatul de benzil au mirosuri asemănătoare cu iasomia, fapt pentru care se folosesc ca esenţe în deodorante şi parfurmuri.[2]

Formiat de etil

Page 31: Chimie Farmaceutica an II

Sin.Esenţă de rom

Butirat de etil

Sin.Esenţă de ananas

Butirat de izoamil

Sin. Esenţă de pereMetoxifluran(DCI)

Dicţionar

AAnestezic (an.+ gr. aisthesis = senzaţie). Substanţă prin carese obţine pierderea temporară a sensibilităţii

Analeptic (gr. Analepsis = reparaţie). Substanţă care acţionează predominant asupra centrilor bulbari (în ordine descrescândă, pe centru respirator, vasomotor, vagal). Efectele sunt cu atât mai evidente cu cât tonusul este mai diminuat. Principalele grupe de analeptice sunt: stimulentele psihomotorii: cafeina, anfetamina analepticele bulbare: Bemegrid, Pimeclon, Nicetamid stimulentele reflectivităţii medulare ex. Stricnina

Antispastic (anti- + gr. spasmos = spasm). Sin. Spasmolitic. Medicament sau factor fizic care diminuă sau previne spasmul (contractura muşchilor netezi) produs de cauze diferite, reducând la normal tonusul sau producând relaxarea acestor muşchi. Termenul de antispastic sugerează o acţiune preventivă, iar cel de spasmolitic, una curativă. Corespunzător celor două mecanisme implicate în contractura muşchilor netezi există două grupe de antispastice: neurotrope şi musculotrope

Antispastic musculotrop Sin. Miotrop. Medicament care acţionează direct asupra miofibrilelor. Papaverina este substanţa tip cu acţiune musculotropă.

Antispastic neurotrop – substanţă anticalinergică ce acţionează blocând receptorii muscrinici din sinapsele neuroefectuare parasimpatice. Atropina este un antispastic neurotrop tipic

Page 32: Chimie Farmaceutica an II

Analgezic (an- + gr. algesis = durere). Sin. Analgetic, Antalgic. Substanţă capabilă să suprime sau să diminue durerea prin acţiune centrală

Analgezic anti piretic – substanţă care sumează proprietăţi analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii. Acţionează prin inhibarea ciclooxigenazei cu micşorarea consecutivă a formării de prostaglandine şi alţi compuşi de acest tip care intervin în generarea durerii şi inflamaţiei.

Analgezic narcotic Sin. Analgezic opiaceu, analgezic rapid. Analgezic puternic din grupa morfinei, opiului, care acţionează asupra SNC, favorizând procesele ce controlează inhibitor durerea. Calmează anxietatea. Produc euforie, sedarea, fapt ce dezvoltă dependenţa cu consecinţe grave.

Analgezie (an- + gr. Algesis = durere) Sin. Analgie. Stare caracterizată prin scăderea marcată sau dispariţia sensibilităţii dureroase

Gastralgii- dureri de stomc………………………………..

Ateroscleroză (gr. athere = fiertură + skierosis = întărire). Proces patologic complex cu etiologie incomplet cunoscută. Constă în formarea plăcilor de aterom care rezultat al depunerii de lipide (colesterol) în interiorul arterelor mari şi mijlocii, urmată de îngustarea vaselor şi scleroza lor, ceea ce poate duce la ulceraţii şi tromboze cu obstrucţia vasului sau la rupturi vasculare (hemoragii). Se formează şi se accentuează o dată cu înaintarea în vârstă

CCarminativ = medicament care favorizează eliminarea gazelor intestinale, calmând durerile abdominale: infuzia de mentă, anason

Dispepsie (dis - + gr. pepsis = digestic). Termen generic pentru unele tulburări digestive cu caracter funcţional subiectiv: arsuri, flatulenţă, greaţă

E

Eupeptic = medicament care facilitează digestia

FFlatulenţă (lat. flatus = vânt, răsuflare). Sin. meteorism. Acumulare excesivă de aer în stomac şi intestine

GGastralgie (gr. gaster = stomac + gr. algos = durere) Sin. gastrodinie. Durere determinată de modificări patologice ale stomacului

H

Page 33: Chimie Farmaceutica an II

Hemoptizie (hema- + gr. ptysis = scuipat). Elimiarea, pe gură, de sânge aerat, roşu, însoţit sau nu de tuse. Stare caracteristică unor forme de tuberculoză pulmonară

NNarcoză = stare de somn; biologic – are un sens mai larg

SStomahic (gr. Stomakos = stomac). Medicament care favorizează digestia gastrică

VViscere (lat. Viscera) = organe interne. Nume generic al organelor conţinute în cavităţile organismului

Bibliografie

1. Popovici I. şi alţii, Dicţionar farmaceutic, EDP, Bucureşti, 19972. Zotta V., Chimie farmaceutică, Ed. Medicală, Bucureşti, 19853. Manolescu E. şi alţii, Produse farmaceutice folosite în practica medicală,Ed.

Medicală, Bucureşti, 1985

4. Miu, A. C. & Olteanu, A. I. (2003). Neuroştiinţe. De la mecanisme moleculare şi celulare la comportament şi evoluţie. Vol. I: Dezvoltarea sistemului nervos. Dacia, Cluj-Napoca.

5. Olteanu A. Lupu, V. (2000). Neurofiziologia sistemelor senzitivo-senzoriale. Presa Universitară Clujeană, Cluj-Napoca.

Page 34: Chimie Farmaceutica an II
Page 35: Chimie Farmaceutica an II

AMIKIN, fioleSubstanta activa: amikacinum Producator: Bristol-Myers Squibb

Indicatii:Infectii cauzate de tulpini microbiene sensibile la Amikin. Acestea includ unele tulpini ale caror teste de sensibilitate au aratat ca sunt rezistente la alte aminoglicozide. Amikin este eficace în bacteriemie si septicemie (inclusiv infectia neonatala); în infectii grave ale tractului respirator, ale oaselor si articulatiilor, ale sistemului nervos central (incluzând meningitele), ale pielii si ale tesuturilor moi; infectiile intraabdominale (incluzând peritonita); în infectiile la arsi si post-operatorii (incluzând chirurgia vasculara). Amikin mai este indicat si în infectii grave, complicate si repetate ale tractului urinar. În episoadele initiale ale infectiilor tractului urinar, când înca nu exista complicatii, Amikin se indica în cazul în care nu exista raspuns terapeutic la alte antibiotice cu potential toxic mai mic.

Contraindicatii:Hipersensibilitate la amikacin în antecedente. Atentie/Precautii: Pacientii tratati cu aminoglicozide pe cale parenterala trebuie sa fie sub observatie clinica foarte atenta datorita potentialului de ototoxicitate si nefrotoxicitate asociat administrarii lor. Poate aparea ototoxicitate uni- sau bilaterala, riscul fiind mai mare la pacientii cu functie renala afectata si la cei care primesc doze mari, sau când tratamentul este prelungit. Prezenta surditatii care poate fi detectata numai prin teste audiometrice, este de obicei primul indiciu de ototoxicitate. De asemenea, pot sa apara zgomote în urechi, surditate bilaterala, vertij si leziuni vestibulare. Pacientii cu zona cohleara sau vestibulara afectata, pot sa nu acuze nici un simptom specific în timpul tratamentului care sa atraga atentia asupra lezarii toxice a nervului acustico-vestibular (a VIII-a pereche de nervi cranieni). Ototoxicitatea indusa de aminoglicozide este de obicei ireversibila. Riscul de nefrotoxicitate este mai mare la pacientii cu functia renala afectata, la cei care primesc doze mari de antibiotice sau la cei la care durata tratamentului este prelungita. Riscul nefrotoxicitatii poate fi mai mare la pacientii vârstnici, care au functia renala redusa dar care nu se poate evidentia în urma testelor de rutina. Perechea a VIII-a de nervi cranieni si functia renala trebuie în mod particular monitorizate îndeaproape la pacientii cu afectiuni renale cunoscute sau doar suspectate la debutul tratamentului si, bineînteles, la cei care dezvolta semne de disfunctie renala pe parcursul tratamentului. Deoarece functia rinichiului se poate modifica semnificativ în timpul curei terapeutice, trebuie

Page 36: Chimie Farmaceutica an II

urmarit nivelul creatininei serice. Evidentierea ototoxicitatii si nefrotoxicitatii necesita reducerea dozelor sau întreruperea temporara a tratamentului. Amikin trebuie întrerupt temporar la orice pacient care acuza zgomote în urechi sau hipoacuzie, sau daca urmatoarele audiograme indica o diminuare a audioperceptiei pentru frecvente înalte. Deoarece Amikinul se concentreaza la nivelul tubilor renali, pacientii trebuie sa fie bine hidratati. Daca apar semne de iritatie renala (varsaturi, leucocite, hematii sau albumina în urina), hidratarea trebuie crescuta; se mai recomanda si o reducere a dozei. Astfel de simptome, pâna la sfârsitul tratamentului sunt rezolvate. Totusi, daca apare hiperazotemia sau oliguria, tratamentul trebuie sa fie imediat întrerupt. În timpul administrarii parenterale a Amikinului împreuna cu anestezice sau cu relaxante musculare, poate aparea blocaj neuromuscular cu paralizie a muschilor respiratori. Amikin, ca si alte aminoglicozide trebuie sa fie administrat cu atentie la pacientii cu Miastenia gravis sau cu boala Parkinson. Produsul contine bisulfat de sodiu. Aceasta substanta poate provoca, la pacientii sensibili, reactii alergice si crize de astm bronsic. Asocierea cu alte medicamente ototoxice si/sau nefrotoxice (de exemplu streptomicina, polimixina B, polimixina E-colistin-, neomicina, gentamicina, viomicina) trebuie evitata datorita potentialului de toxicitate cumulativa. În acelasi mod, administrarea concomitenta cu diuretice cu actiune rapida (derivati ai acidului etacrinic, furosemid, amilorid, mercaptomerin sodic si manitol), reprezinta un risc major de surditate ireversibila si de aceea trebuie evitata aceasta combinatie.

Precautii:Sarcina si alaptare: Nu a fost stabilita înca cu certitudine siguranta administrarii de Amikin în timpul sarcinii. Aminoglicozidele pot traversa placenta si astfel exista posibilitatea aparitiei surditatii congenitale la acest tip de antibiotice. Totusi, la femeia gravida (ca si la nou-nascut), acest produs trebuie sa fie utilizat numai când este absolut necesar si sub directa supraveghere medicala.

Reactii adverse:Ototoxicitate, nefrotoxicitate si blocaj neuromuscular (vezi \"Atentie/Precautii\"). Alte reactii adverse care au fost raportate în cazuri rare: eruptie cutanata, febra, parestezii, eozinofilie, anemie, artralgii, hipomagnezemie, greata, varsaturi si hipotensiune.

Compozitie:Flacon cu solutie injectabila i.m./i.v. continând amikacin sulfat 50 mg/ml, 125 mg/ml, 250 mg/ml, 500 mg/ml.

Actiune:Amikacin este un agent antibacterian, activ împotriva bacteriilor grampozitive si în special împotriva bacteriilor gramnegative.

Page 37: Chimie Farmaceutica an II

Administrare:Amikin poate fi administrat atât pe cale intramusculara (i.m.), cât si pe cale intravenoasa (i.v.). Este necesara evaluarea functiei renale prin testarea concentratiei serice a creatininei si prin clearance-ul creatininei. Periodic, pe durata tratamentului, trebuie reevaluata functia renala. Pacienti cu functie renala normala: Doza uzuala i. m. sau i. v. pentru adulti, copii si sugarii mari, cu functia renala normala este de 15 mg/kg corp/zi, divizata în doua sau trei doze egale administrate la 8-12 ore. Tratamentul pacientilor cu o greutate corporala mai mare, nu trebuie sa depaseasca 1,5 g/zi. La pacientii cu functie renala normala (clearance la creatinina > 50ml/min), poate fi administrata o singura doza zilnic, intravenos, 15 mg/kg corp la adulti sau 20 mg/kg corp la copii de 4 saptamâni sau mai mari, în caz de bacteriemie, septicemie, infectii ale tractului respirator, infectii complicate ale tractului urinar, infectii intraabdo-minale sau tratamente empirice în neutropenia febrila. Când Amikin este indicat în infectii necomplicate ale tractului urinar poate fi administrata o doza totala zilnica de 500 mg, într-o singura priza sau divizata în doua (250 mgx2). Nou-nascutii ar trebui sa primeasca 10 mg/kg corp ca doza de atac si 7,5 mg/kg corp la 12 ore interval. La prematuri doza recomandata este de 7,5 mg/kilocorp la 12 ore. Cu mare atentie trebuie calculate dozele corespunzatoare. Solutia de 50 mg/ml trebuie diluata mai mult pentru a permite administrarea corecta a dozelor la sugarii prematuri. Doza totala zilnica nu trebuie sa depaseasca 15-20 mg/kg corp în infectiile dificil de tratat sau complicate, unde tratamentul dureaza peste 10 zile, utilizarea Amikinului trebuie reevaluata si, daca se continua, trebuie monitorizate functiile renala, auditiva si vestibulara. Daca nu apare raspuns clinic în 3-5 zile, tratamentul trebuie oprit si se verifica din nou sensibilitatea la antibiotice a microorganismelor invadante. Pacientii cu functie renala afectata: La pacientii cu afectare renala (clearance la creatinina < 50 ml/min) nu se recomanda administrarea Amikinului într-o doza unica zilnica. Dozele trebuie sa fie ajustate fie prin administrarea de doze normale la intervale de timp prelungite, fie prin administrarea unor doze reduse la intervalele fixate anterior, în felul urmator: Doze normale la intervale prelungite: daca starea pacientului este stabila si clearance-ul la creatinina nu este cunoscut, intervalul de administrare a unor doze poate fi calculat multiplicând valoarea creatininei serice a pacientului cu 9; de exemplu, daca în ser concentratia creatininei este de 2 mg/100 ml, doza unica recomandata (7,5 mg/kg corp) trebuie sa fie administrata la interval de 18 ore. Doze reduse la intervale de timp fixate: Daca starea pacientului este stabila, creatinina serica sau clearance-ul la creatinina pot fi utilizate ca indicatori în stabilirea dozei. Tratamentul trebuie început cu doza normala, 7,5 mg/kg corp, ca doza de atac. Pentru a stabili doza de întretinere care sa fie administrata la 12 ore interval, trebuie sa fie redusa doza de atac, proportional cu rata de reducere a clearance-ului la creatinina a bolnavului. Doza de întretinere administrata la 12 ore = Cl.cr. observat (ml/min) x doza de atac calculata (mg)Cr. normal (ml/min) O alta alternativa de stabilire a dozei reduse, administrata la interval de 12 ore (pentru pacientii care au o valoare crescuta a creatininei serice) este aceea prin care se împarte doza

Page 38: Chimie Farmaceutica an II

normala recomandata, la valoarea creatininei serice a pacientului. Schema de tratament de mai sus nu reprezinta niste recomandari rigide, sunt orientative, dar pot fi utilizate atunci când valoarea nivelului seric al amikacinei nu poate fi determinata. Administrarea intravenoasa: prepararea solutiei: Solutia pentru administrare intravenoasa la adulti se prepara adaugând doza dorita la 100 ml sau 200 ml diluant steril. Solutia se administreaza timp de 30-60 min. La pacientii din pediatrie, cantitatea de solutie utilizata va fi dependenta de volumul tolerat de fiecare pacient. Ar trebui sa fie o cantitate suficienta de amikacin pentru a fi administrata intravenos timp de 30-60 min. Sugarii pot primi perfuzie timp de 1-2 ore. Amikin nu trebuie sa fie amestecat cu alte medicamente înainte de administrare; trebuie introdus separat, respectându-se doza recomandata si calea intravenoasa. Stabilitatea în solutii i.v.: Amikin la o concentratie de 2,5-5,0 mg/ml este stabil în timp de 24 de ore la temperatura camerei, în urmatoarele solutii: Dextroza 5%; Dextroza 5% si Clorura de sodiu 0,2%; Dextroza 5% si Clorura de sodiu 0,45%; Clorura de sodiu 0,9%; Sol. Ringer lactat.

Medicamente asemanatoare: » AMIKACIN, fiole

» AMIKIN, fiole

» AMIKOZIT, flac.inj.

» BRULAMYCIN, fiole

» BRULAMYCIN, sol.oft.

» DIAKARMON, sol.inj.

» GENTAMED, sol.inj.

» GENTAMICIN IKA, fiole

» GENTAMICIN, fiole

» GENTAMICINE LEURQUIN 80 mg, sol. inj.

» GENTAMYCIN, fiole

» GENTATRIM, crema

» GENTATRIM, ung.

» ISEPACIN-ISEPALLINE, sol.inj.

Page 39: Chimie Farmaceutica an II

» KANAMICINA, flac.inj.

» KANAMYCIN, flac.inj.

» MIACIN, fiole

» NEBCIN, fiole

» NEGASIN, fiole

» NETROMICYN, sol.inj.

» ORLOBIN, sol.inj.

» PIERAMI, sol.inj.

» SEPTOPAL KULGEN, perle

An iii

DEPO-MEDROL, flac.inj.Substanta activa: methylprednisolonum Producator: Pharmacia & Upjohn

Indicatii:Glucocorticoizii trebuie considerati numai ca tratament pur simptomatic, cu exceptia unor afectiuni endocrinologice, când se folosesc ca terapie de substitutie. Pentru administrare intramus-culara: Metilprednisolonul acetat (Depo-Medrol) nu este indicat în tratamentul acut al starilor grave, care ameninta viata. Daca este necesar un efect hormonal rapid, de maxima intensitate, se indica administrarea i.v. a metilprednisolonului succinat de sodiu, preparat intens solubil. Administrarea intramusculara a Depo-Medrol se recomanda dupa cum urmeaza: Afectiuni reumatice: Ca medicament adjuvant al terapiei de întretinere (analgezice, kinetoterapie, fizio-terapie etc.) si pentru administrare pe termen scurt (în cazul episoa-delor acute sau a exacerbarilor bolii) în: artrita psoriazica; spondilita ankilopoietica; osteoartrita posttraumatica; sinovita din cadrul osteoartritei; artrita reumatoida, inclusiv artrita reumatoida juvenila (cazuri selectate pot necesita terapie de mentinere cu doze mici); bursita acuta si subacuta; epicondilita; tenosinovita acuta nespecifica; artrita gutoasa acuta. Boli de colagen: În timpul puseelor acute sau ca tratament de întretinere în cazuri selectate: lupus eritematos sis-temic; dermatomiozita sistemica (polimiozita); cardita reumatismala acuta. Boli dermatologice: pemfigus; eritem multiform sever (sindrom Stevens-Johnson);

Page 40: Chimie Farmaceutica an II

dermatita exfoliativa; mycozis fungoides; derma-tita buloasa herpetiforma (sulfona este medicamentul de prima ale-gere, iar glucocorticoizii sistemici, adjuvantul). Stari alergice: Controlul starilor alergice severe sau necontrolate de tratamentul conventional adecvat în: afectiuni respiratorii astmatice de tip cronic; dermatita de contact; dermatita atopica; boala serului; rinita alergica sezoniera sau perena; reactii de hipersensibilitate medicamentoasa; reactii urticariene posttransfuzionale; edem laringian acut neinfectios (epinefrina este medicamentul de electie). Afectiuni oftalmologice: Procese alergice si inflamatorii severe acute si cronice care afecteaza ochiul, ca în: irita, iridociclita; herpes zoster oftalmic; corioretinita; uveita posterioara difuza; nevrita optica. Afectiuni gastrointestinale: Pentru controlul bolii pe perioada critica în: colita ulcerativa (terapie sistemica); boala Crohn (terapie sistemica). Stari edematoase: Pentru a induce diureza sau remisia proteinuriei din sindromul nefrotic fara uremie, de tip idiopatic sau dat de lupus eritematos. Boli respiratorii: sarcoidoza pulmonara simptomatica; berilioza; tuberculoza pulmonara fulminanta sau diseminata, când se asociaza cu chimioterapie antituberculoasa adecvata; sindrom Loeffler (necontrolat prin alte mijloace); pneumonie de aspiratie. Tratamentul bolilor hematologice si oncologice: Boli hematologice: anemie hemolitica dobândita (autoimuna); tromocitopenie secundara la adult; eritroblastopenia; anemia hipoplazica congenitala (eritroida). Boli oncologice: Pentru tratamentul paleativ în: leucemii si limfoa-me la adulti; leucemii acute la copii. Afectiuni endocrinologice: insuficienta adrenocorticala primara si secundara; insuficienta adrenaliana acuta (pentru aceste indicatii, medicamentele de electie sunt hidrocortizonul si cortizonul. Analogii sintetici pot fi folositi în asociere cu mineralocorticoizi, daca este necesar; la copii, supli-mentarea cu mineralocorticoizi este deosebit de importanta); hiper-plazie adrenala congenitala; hipercalcemia din neoplazii; tiroidita nesupurativa. Sistem nervos: episoade acute ale sclerozei multiple. Altele: Meningita tuberculoasa cu blocaj subarahnoidian, când se folosesc simultan si antituberculoase adecvate. Trichineloza cu afectare neurologica sau miocardica. Pentru administrare intrasinoviala, periarticulara, intrabursala sau în tesuturile moi (vezi si “Precautii speciale”) Depo-Medrol este indicat ca terapie adjuvanta pentru administrarea pe termen scurt (pentru controlul bolii în episoade acute) în: sinovita din osteoartrita; artrita reumatoida; bursita acuta si subacuta; artrita gutoasa acuta; epicondilita; tenosinovita acuta nespecifica; osteoartrita posttraumatica. Pentru administrare intra-lezionala: Depo-Medrol este indicat pentru administrare lezionala în urmatoarele stari: cicatrice cheloide; leziuni localizate hipertrofice, infiltrate inflamatorii, lichen plan, placarde psoriazice, granulom anular si lichen simplex cronic (neurodermatita); lupus eritematos discoid; alopecia areata. Depo-Medrol poate fi administrat, de asemenea, în tumori chistice sau în tendoane sau aponevroze. Pentru instilatii intrarectale Colita ulcerativa.

Contraindicatii:

Page 41: Chimie Farmaceutica an II

Infectii fungice sistemice. Hipersensibilitate cu-noscuta la unul din componenti. Injectare intravenoasa.

Precautii:Grupe speciale de risc: Pacientii care apartin urmatoarelor grupe de risc trebuie tinuti sub supraveghere medicala stricta si trebuie tratati pe o perioada cât mai scurta. Copii: inhibarea procesului de crestere la cei care primesc terapie cu glucocorticoizi, zilnic, în doze fractionate si pe termen lung. Acest tip de tratament trebuie administrat numai în afectiunile severe. Diabetici: manifestari ale diabetului zaharat latent sau cresterea necesarului de insulina sau de antidiabetice orale. Pacienti hipertensivi: agravarea tensiunii arteriale. Pacienti cu antecedente psihiatrice: instabilitatea emotionala existenta sau manifestarile psihotice pot fi agravate de glucocorticoizi. Deoarece complicatiile tratamentului cu glucocorti-coizi sunt dependente de doza si de durata de tratament, trebuie stabilit un raport beneficiu-risc pentru fiecare caz în parte, precum si doza si durata de tratament si tipul terapiei folosite: zilnica sau intermitenta. În cazul terapiei prelungite este necesara efectuarea la intervale regulate a testelor de laborator de rutina ca: sumar de urina, glicemia la 2 ore postprandial, masurarea tensiunii arteriale si a greutatii corporale si radiografie toracica. La pacientii cu antecedente de ulcer sau dispepsie semnificativa se indica examene radiologice la nivelul tractului digestiv superior. Se recomanda supravegherea medicala în cazul întreruperii tratamentului cronic. Posibilitatea aparitiei insuficientei adenocorticale secundar adminis-trarii medicamentului poate fi diminuata prin reducerea gradata sau întreruperea dozei. Functia adrenocorticala trebuie evaluata dupa întreruperea terapiei cronice. Cele mai importante simptome ale insuficientei adrenocorticale sunt: astenia, hipotensiunea ortostatica si depresia. Folosirea prelungita a glucocorticoizilor poate produce cataracta subcapsulara posterioara, glaucom cu afectare posibila a nervului optic si poate stimula aparitia infectiilor oculare secundare cu fungi sau virusuri. Glucocorticoizii trebuie folositi cu atentie la pacientii cu herpes simplex ocular din cauza infectiei corneene. În vederea scaderii frecventei aparitiei atrofiei dermice si subdermice nu trebuie depasita doza recomandata administrarii parenterale. Ori de câte ori este posibil, se prefera efectuarea mai multor injectii, cu doze mici, la nivelul leziunii. Tehnica injectiei intraarticulare si intramusculare trebuie sa includa precautii împotriva scurgerii sau injectarii la nivelul dermului. Trebuie evitata injectia la nivelul muschiului deltoid din cauza incidentei crescute a atrofiei subcutanate. La persoane sub terapie cu corticosteroizi, supusi unui stres neobisnuit, este indicata cresterea dozei de glucocorticoizi cu actiune rapida, înainte, în timpul si dupa starea de stres respectiva. Glucocorticoizii pot masca anumite semne ale infectiei; astfel pot aparea noi infectii în timpul folosirii lor. În timpul terapiei cu glucocorticoizi poate aparea o rezistenta imuna scazuta si imposibilitatea localizarii infectiei. A nu se administra intraarticular, intra-bursal sau intratendinos în prezenta infectiei acute. Administrarea i.m. poate fi luata în considerare dupa instituirea unui tratament antimicrobian adecvat. Folosirea Depo-Medrol în tuberculoza

Page 42: Chimie Farmaceutica an II

activa trebuie limitata la acele cazuri fulminante sau diseminate în care glucocorticoizii sunt folositi în asociere cu schema de antitu-berculoase adecvate. Daca glucocorticoizii sunt indicati la pacientii cu tuberculoza latenta sau cu reactivitate la tuberculina, este necesara o observare atenta a bolnavului din cauza posibilitatii de reactivare a bolii. În timpul terapiei prelungite cu corticosteroizi, acesti pacienti trebuie tratati profilactic cu tuberculostatice. Pot aparea tulburari psihice în cazul terapiei cu glucocorticoizi, de la euforie, insomnie, instabilitate afectiva, modificari de personalitate si depresie severa, pâna la adevarate manifestari psihotice. Datorita unor reactii rare de anafilaxie care au aparut la pacientii ce primesc tratament parenteral cu glucocorticoizi, trebuie luate masuri de precautie adecvate înainte de administrare, în special la pacientii cu antecedente alergice la anumite medicamente. Reactiile alergice ale pielii par a fi legate de excipienti. Rareori testarea cutanata a demonstrat o reactie alergica data chiar de metilprednisolon acetat. Glucocorticoizii trebuie folositi cu atentie în cazuri de colita ulcerativa nespecifica, daca exista probabilitatea de aparitie a perforarii, a abceselor sau a infectiei piogene. De asemenea se acorda atentie în caz de diverticulita, anastomoze intestinale recente, ulcer peptic activ sau latent, insuficienta renala, hipertensiune, osteoporoza si miastenia gravis, când glucocorticoizii sunt folositi ca terapie primara sau secundara. Nu exista dovezi care sa demonstreze potentialul lor carcinogen, mutagen sau de afectare a fertilitatii. În tratamentul unor neoplazii ca leucemii si limfoame, metilprednisolonul e folosit, de obicei, în asociere cu un agent alchilant, un antimetabolit si un alcaloid de vinca. Glucocorticoizii pot creste clearanceul renal al salicilatilor. Aceasta poate duce la scaderea concentratiilor serice ale salicilatilor si la intoxicatie cu salicilati în cazul întreruperii administrarii corticoizilor. Medicamente ca troleandromicina si ketoconazol pot inhiba metabolismul corticoizilor. Este necesar o adaptare a dozei de corticoizi pentru a evita supradozarea. Administrarea concomitenta de barbiturice, fenilbutazona, fenitoin sau rifampicina poate creste metabolismul, scazând efectele corticoizilor. Raspunsul la anticoagulante poate fi crescut, dar si scazut de terapia cu corticosteroizi. Deci este necesara monitorizarea coagularii. În timpul terapiei cu corticosteroizi, pacientii nu trebuie vaccinati pentru variola. Nu trebuie facute nici alte imunizari la pacientii sub terapie cortizonica, mai ales la doze mari, din cauza unor riscuri posibile de complicatii neurologice si/sau lipsa raspunsului imun cu anticorpi. Glucocorticoizii pot creste necesarul de insulina sau de hipoglicemiante orale la pacientii diabetici. Asocierea corticosteroizilor cu diuretice tiazidice creste riscul de intoleranta la glucoza. Folosirea concomitenta de medicamente cu potential ulceros (salicilati, AINS) poate creste riscul ulceratiei gastro-intestinale. Acidul salicilic trebuie folosit cu prudenta în asociere cu corticosteroizii în caz de scadere a protrombinei. S-au raportat convulsii la administrarea concomitenta de metilprednisolon si ciclosporina. Folosirea asociata a acestora determina inhibarea metabolismului. Deci este posibil ca reactiile convulsionale si alte reactii adverse determinate de fiecare medicament în parte sa apara mai frecvent. Corticoterapia trebuie luata în considerare în cazul interpretarii unor

Page 43: Chimie Farmaceutica an II

teste si parametrii biologici (teste de reactivitate cutanata, nivel al hormonilor tiroidieni). În cazul administrarii intraarticulare si/sau altor administrari locale, este necesara o tehnica sterila stricta pentru a se evita infectiile iatrogene. Dupa administrarea intraarticulara a corticosteroizilor, se evita mobilizarea articulatiilor în care s-a obtinut beneficiu terapeutic. Nerespectarea acestei recomandari poate duce la cresterea deteriorarii articulatiei, afectând efectele benefice ale terapiei administrate. Administrarea repetata intraarticular poate determina în anumite cazuri instabilitate articulara. Se recomanda urmarirea radiologica a acestora pentru a detecta o posibila afectare. Daca se administreaza un anestezic local înainte de injectarea Depo-Medrol, se urmareste cu atentie respectarea instructiunilor si a precautiilor din prospectul anestezicului. Urmatoarele precautii suplimentare se aplica în cazul glucocorticoizilor injectabili: Injectia intrasinoviala poate produce efecte sistemice, dar si locale. Este necesara examinarea adecvata a fiecarei articulatii pentru a exclude un proces septic. O crestere semnificativa a durerii însotita de edem local, limitarea în continuare a mobilitatii articulare, febra si stare de rau general este sugestiva pentru o artrita septica. Daca apare aceasta complicatie si se confirma diagnosticul de proces septic, este necesara întreruperea tratamentului local cu glucocorticoizi si instituirea unui tratament antimicrobian adecvat. Injectia locala a steroizilor într-o articulatie afectata anterior trebuie evitata. Glucocorticoizii nu se injecteaza într-o articulatie instabila. Este necesara o tehnica sterila pentru prevenirea infectiei sau a contaminarii. Cu toate ca studii clinice controlate au aratat ca glucocorticoizii determina reducerea episoadelor acute de scleroza multipla, ele nu demonstreaza afectarea evolutiei naturale a bolii. Studiile arata ca sunt necesare doze relativ mari de glucocorticoizi pentru aparitia unui efect semnificativ. Sarcina si alaptare: Câteva studii pe animale au aratat ca corticosteroizii administrati la mama în doze mari pot determina malformatii fetale. Deoarece nu au fost facute studii adecvate asupra reproducerii umane, folosirea steroizilor în sarcina, lauzie sau la femeile cu potential fertil necesita ca beneficiile potentiale ale terapiei sa justifice riscurile care pot aparea la embrion, mama sau fat. Glucocorticoizii trebuie folositi în sarcina numai daca au indicatie absoluta. Daca tratamentul cronic cu glucocorticoizi trebuie întrerupt în timpul sarcinii (ca orice tratament cronic) aceasta se va face gradat (vezi “Doze” si “Administrare”). În anumite cazuri (tratamentul de substitutie din Insuficienta adrenaliana) poate fi necesara continuarea tratamentului sau chiar cresterea dozei. Corticoizii trec prin placenta. Nou-nascutii din mame ce au primit doze substantiale de glucocorticoizi în timpul sarcinii, trebuie observati cu atentie si evaluati pentru semne de insuficienta corticosuprarenaliana. Nu se cunoaste nici un efect în caz de travaliu si expulsie. Corticosteroizii sunt eliminati prin laptele matern.

Reactii adverse:Tulburari hidroelectrolitice: În comparatie cu cortizonul si hidrocortizonul, efectele mineralocorticoide apar foarte rar în cazul derivatilor sintetici ca

Page 44: Chimie Farmaceutica an II

metilprednisolonul acetat. Retentie de sodiu. Retentie de lichide. Insuficienta cardiaca congestiva. Pierderi de potasiu. Alcaloza hipokalemica. Hipertensiune. Musculoscheletale: Fatigabilitate musculara. Miopatie cortizonica. Osteoporoza. Fracturi prin compresie vertebrala. Necroza aseptica. Fracturi patologice. Gastrointestinale: Poate aparea o crestere mode-rata a TGO, TGP si a fosfatazei alcaline; dar nu se asociaza cu nici un sindrom clinic. Ulcer peptic cu posibila perforare si hemoragie. Hemoragie gastrica. Pancreatita. Esofagita. Perforare intestinala. Dermatologice: Afectarea cicatrizarii plagii. Piele subtire, fragila. Petesii si echimoze. Neurologice: Cresterea presiunii intracraniene. Pseudotumor cerebri. Epilepsie. Endocrine: Ciclu menstrual nere-gulat. Sindrom Cushing. Oprirea procesului de crestere la copii. Supresia axului hipofizo-adrenocortical. Scaderea tolerantei la car-bohidrati. Manifestari ale diabetului zaharat latent. Cresterea necesitatii de insulina si antidiabetice orale la diabetici. Oftalmice: Cataracta subcapsulara posterioara. Presiune intraoculara crescuta. Exoftalmie. Metabolice: Balanta negativa de azot datorita cata-bolismului proteic. Sistem imun: Infectii mascate. Infectii latente ce devin active. Infectii oportuniste. Reactii de hipersensibilitate, inclu-siv anafilaxia. Pot inhiba reactii de testare a reactivitatii cutanate. Din cauza absorbtiei medicamentului în circulatia sistemica de la locul de administrare, se recomanda observarea cu atentie a reactiilor sistemice mentionate mai sus. În plus, administrarea in situ poate determina atrofie dermica si subdermica. În timp ce cristalele de corticosteroizi din derm inhiba reactiile inflamatorii, prezenta lor poate determina dezintegrarea elementelor celulare si modificari fizico-chimice la nivelul substantei fundamentale a tesutului conjunctiv. Modificarile dermice si/sau subdermice ce rezulta pot determina atrofia pielii la locul de punctionare. Gradul acestei reactii va depinde de cantitatea de corticosteroizi injectata. Regenerarea tesutului este de obicei completa si apare în câteva luni sau dupa ce toate cristalele au fost absorbite. Urmatoarele reactii suplimentare sunt legate de terapia parenterala cu corticosteroizi: Cazuri rare de orbire date de terapia intralezionala din jurul fetei si a capului. Reactii anafilactice si alergice. Hiperpigmentare sau hipopigmentare. Atrofie subcutanata si cutanata. Abces steril. Cresterea temperaturii locale dupa administrarea intrasinoviala. Artropatie de tip Charcot. Infectii la locul injectiei în cazul nerespectarii conditiilor de sterilitate. Reactii adverse raportate dupa administrare pe alte cai: Intrarahidiana/epidurala: arahnoidita, meningita, parapareze, para-plegii, tulburari senzoriale, disfunctii intestinale si vezicale, cefalee, epilepsie. Intranazala: tulburari vizuale temporare sau permanente, inclusiv orbire; reactii alergice, rinite. Oftalmica: tulburari vizuale temporare sau permanente, inclusiv orbire, cresterea presiunii intra-oculare, inflamatie oculara si perioculara, inclusiv reactii alergice sau infectii. Diferite locuri de injectare (scalp, amigdale, ganglion sfenopalatin): orbire.

Compozitie:Depo-Medrol suspensie apoasa sterila 40 mg/ml. Un ml contine: Metilprednisolon acetat 40 mg-Polietilenglicol 3350-Clorura de miristil-gama-

Page 45: Chimie Farmaceutica an II

picolinium-Clorura de sodiu- Apa sterila pentru injectie. Forma: suspensie apoasa sterila de unica folosinta.

Actiune:Depo-Medrol este suspensia apoasa sterila a unui glucocorticoid sintetic, metilprednisolon acetat. Are o activitate puternica si prelungita antiinflamatorie, imunosupresiva si antialergica. Depo-Medrol poate fi administrat i.m. pentru o activitate sistemica prelungita, precum si in situ pentru tratament local. Activitatea sa prelungita se explica printr-o eliberare lenta a substantei active.

Administrare:Administrare i.m. Doza pentru administrare intramusculara variaza în functie de afectiunea tratata. Când se doreste un efect prelungit, doza saptamânala poate fi calculata prin înmultirea dozei orale, zilnice, cu 7 si este administrata ca injectie intramusculara unica. Doza trebuie individualizata în functie de severitatea bolii si de raspunsul pacientului. În general, durata trata-mentului trebuie sa fie cât mai scurta. Este necesara supravegherea medicala. Pentru copii, doza recomandata va fi redusa, dar va fi determinata de gradul de severitate al bolii si mai putin de limitele indicate de vârsta si greutate corporala. Terapia hormonala este adjuvanta si nu înlocuieste terapia conventionala. În cazul administrarii medicamentului timp de mai multe zile, doza trebuie scazuta sau întrerupta gradat. Se recomanda supravegherea medicala severa în cazul întreruperii tratamentului cronic. Severitatea, prognosticul si durata bolii, precum si reactia bolnavului la medicament sunt factorii principali în determinarea dozei. Daca apare o perioada de remisie spontana în cadrul bolii cronice, tratamentul trebuie întrerupt. În timpul unei terapii prelungite se indica efectuarea la intervale regulate a unor teste de laborator de rutina ca: sumar de urina, glicemia la 2 ore postprandial, masurarea tensiunii arteriale si a greutatii corporale, precum si o radiografie toracica. La pacientii cu antecedente de ulcer sau sindrom dispeptic semnificativ sunt necesare examene radiologice la nivelul tractului digestiv superior. La cei cu sindrom adrenogenital este suficient o singura injectie intramusculara de 40 mg la doua saptamâni. Pentru terapia de întretinere în cazul artritei reumatoide, doza intramusculara sapta-mânala va fi de 40 pâna la 120 mg. Doza uzuala pentru pacientii cu leziuni dermatologice, care au beneficiat de terapia corticoida sistemica, este de 40 pâna la 120 mg de metilprednisolon acetat administrat intramuscular, saptamânal, timp de una pâna la patru saptamâni. În dermatita acuta severa, data de contactul cu plante otravitoare, poate aparea ameliorarea în 8 pâna la 12 ore dupa administrarea intramusculara a unei doze unice de 80 pâna la 120 mg. În dermatita de contact cronica, pot fi necesare injectii repetate, de la 5 pâna la 10 zile interval. În dermatita seboreica, o doza saptamânala de 80 mg poate fi suficienta pentru controlul bolii. La pacientii astmatici, dupa administrarea intramusculara a 80 pâna la 120 mg, ameliorarea poate aparea în 6 pâna la 48 ore si poate persista de la câteva zile la doua

Page 46: Chimie Farmaceutica an II

saptamâni. Similar, la pacientii cu rinita alergica, o doza intramusculara de 80 pâna la 120 mg poate fi urmata de ameliorarea corizei în 6 ore de la administrare având durata de la câteva zile la trei saptamâni. Daca apar conditii de stres asociate bolii tratate, doza de metilprednisolon acetat trebuie crescuta. Daca este necesar un efect hormonal rapid de intensitate maxima, se indica administrarea metilprednisolonului succinat de sodiu, ca preparat foarte solubil. Administrarea in situ pentru efect local: Terapia cu Depo-Medrol nu înlocuieste terapia conventionala folosita de obicei. Cu toate ca aceasta metoda de tratament va ameliora simptomele, nu se foloseste ca tratament curativ, hormonul neavând efect asupra cauzei inflamatiei. Osteoartrita si artrita reumatoida: Doza pentru administrarea intraarticulara depinde de marimea articulatiei si de severitatea afectiunii pentru fiecare individ în parte. În cazuri cronice, se pot face de la una la cinci injectii pe saptamâna, în functie de gradul ameliorarii care apare la prima administrare. Dozele din tabelul urmator servesc drept ghid general: Marimea articulatiei Exemple Doze Mare GenunchiGleznaUmar 20 pâna la 80 mg Medie CotArticulatia mâinii 10 pâna la 40 mg Mica Metacarpofalangiana InterfalangianaSternoclavicularaAcromioclaviculara 4 pâna la 10 mg Tehnica: Se recomanda studierea anatomiei articulatiei implicate înainte de administrare. Pentru obtinerea efectului intens antiinfla-mator este important ca injectia sa se faca în spatiul sinovial. Folosind aceeasi tehnica sterila ca în punctia lombara, se introduce un ac steril (marime 20 pâna la 24), atasat unei seringi goale, într-o cavitate sinoviala. Infiltratia cu procainamida este facultativa. Aspirarea a câteva picaturi din lichidul sinovial demonstreaza ca acul a penetrat spatiul articular. Locul de punctionare pentru fiecare articulatie este acolo unde cavitatea sinoviala este mai superficiala si lipsita de vase mari si nervi. Pastrând acul în acel loc, se îndeparteaza seringa de aspiratie si se înlocuieste cu o a doua seringa care contine cantitatea dorita de Depo-Medrol. Se trage, apoi, pistonul usor, aspirând lichid sinovial, pentru a fi siguri ca acul este înca în spatiul sinovial. Dupa injectie, se misca articulatia usor, de câteva ori, pentru patrunderea suspensiei în lichidul sinovial. Se acopera apoi locul de punctionare cu o compresa sterila. Locuri adecvate pentru administrarea intraarticulara sunt articulatia genunchiului, gleznei, mâinii, cotului, umarului, falangelor si soldului. Din cauza dificultatii de patrundere în articulatia soldului, trebuie luate masuri de precautie pentru a evita vasele mari de sânge din zona. Articulatiile neadecvate acestei administrari sunt acelea care sunt inaccesibile din punct de vedere al topografiei anatomice cum sunt articulatiile coloanei vertebrale si acelea lipsite de spatiu sinovial, cum sunt articulatiile sacroiliace. Esecul tratamentului se datoreaza cel mai frecvent imposibilitatii patrunderii în spatiul articular. Dupa injectarea în tesuturile din jur, beneficiul este foarte mic sau inexistent. Daca apare vreun esec, când este sigura injectarea în spatiul sinovial (fapt demonstrat de aspirarea lichidului), repetarea injectiilor este de obicei fara efect. Terapia locala nu afecteaza procesele bolii de baza si, ori de câte ori este posibil, se indica o terapie mai larga, incluzând fizioterapia si corectia ortopedica. Bursita: Se sterilizeaza zona din jurul locului de

Page 47: Chimie Farmaceutica an II

punctionare si se face o infiltratie cu o solutie de procaina clorhidrica 1%. Se introduce la nivelul bursei sinoviale un ac de marime 20 pâna la 24, atasat la o seringa goala si apoi se aspira lichid. Se pastreaza acul în locul respectiv si se schimba seringa de aspiratie cu una care contine doza dorita. Dupa injectie, se scoate acul si se aplica o compresa sterila. Diverse: ganglion, tendinita, epicondilita: În tratamentul tendinitei sau tenosinovitei trebuie acordata atentie pentru injectarea substantei în teaca tendonului si nu în continutul acestuia. Tendonul poate fi mai usor palpat daca se pune în evidenta pe o suprafata plana. În tratamentul epicondilitei se delimiteaza cu atentie zona cu cea mai mare sensibilitate si se infiltreaza suspensia în aceasta zona. În cazul ganglionilor de la nivelul tecii tendonului, suspensia este injectata direct în chist. În multe cazuri, o singura injectie determina scaderea marcata a dimensiunii tumorii chistice si chiar disparitia ei. Desigur, trebuie luate masurile de sterilitate obisnuite, în cazul fiecarei injectii (aplicarea unui antiseptic potrivit pe piele). Doza din tratamentul diverselor afectiuni ale structurilor tendinoase sau ale bursei sinoviale (descrisa mai sus) variaza în functie de boala si este între 4-30 mg. În afectiunile cronice sau recurente, pot fi necesare injectii repetate. Administrare intralezionala: În bolile dermato-logice: Dupa curatare cu un antiseptic adecvat ca alcool 70%, se injecteaza 20 pâna la 60 mg suspensie la nivelul leziunii. În cazul leziunilor mari ar putea fi necesara administrarea repetata a injectiilor locale, în doze de la 20 la 40 mg. Se evita administrarea unei doze care sa determine decolorarea leziunii, aceasta putând fi urmata de o mica necroza. De obicei se administreaza una pâna la patru injectii, intervalul dintre ele variind în functie de tipul leziunii si de durata ameliorarii produse la prima injectie. Administrare intrarectala: Depo-Medrol administrat în doze de 40 pâna la 120 mg sub forma de clisma de retentie sau instilatii continue de 3 pâna la 7 ori pe saptamâna, timp de 2 sau mai multe saptamâni, s-a dovedit a fi eficient ca terapie adjuvanta în tratamentul unor pacienti cu colita ulcerativa. Multi pacienti pot fi tinuti sub control cu 40 mg Depo-Medrol administrat cu 30 pâna la 300 ml apa. Trebuie instituite si alte masuri terapeutice.

Medicamente asemanatoare: » BERLICORT, compr.

» CELESTONE (DIPROPHOS-SOL.), fiole

» CORTIZON ACETAT, fiole

» DEPO-MEDROL, flac.inj.

» DEXA-ALLVORAN, sol. inj.

Page 48: Chimie Farmaceutica an II

» DEXAMETHASONE SODIUM PH, flac. inj.

» DEXONA, compr.

» DEXONA, sol. inj.

» DI-ADRESON-F AQUOSUM, fiole

» DIPROPHOS, compr.

» DIPROPHOS, fiole

» DIPROPHOS, SOLUBILE, fiole

» EPIZOLONE DEPOT, flac.inj.

» FLEBOCORTID, fiole

» FLOSTERON, fiole

» HIDROCORTISONE, flac.inj.

» HIDROCORTIZON ACETAT, fiole

» HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT, fiole

» HIDROKORTAL-L, fiole

» HYDROCORTISONE Na SUCCINAT, flac.inj.

» HYDROCORTISONE, flac.inj.

» MEDROL 16 mg, compr.

» MEDROL 4 mg, compr.

» MEDROL, compr.

» METYPRED, compr.

» METYPRED, susp.inj.

» N-PREDNISON, compr.

Page 49: Chimie Farmaceutica an II

» POLCORTOLONE, compr.

» PREDNISON ARMEDICA, compr.

» PREDNISON, compr.

» PREDNISON, comprim

» PREDNISON, comprimate

» PREDNITON, comprim.

» PREDNOL, compr.

» PREDNOL-L, fiole

» RAPICORT, flac.inj.

» SOLU-MEDROL ACT-O-VIAL, pulb.liof.

» SOLU-MEDROL, flac.inj.

» SOLUBET, fiole

» SUPERCORTIZOL, compr.

» SUPERCORTIZOL, susp. inj.

» SUPERPREDNOL, compr.

» URBASON SOLUBILE FORTE, flac.inj.

» URBASON SOLUBILE, fiole

» URBASON SUSPENSIE, fiole

» VOLON A 10, fiole

» VOLON A 40, fiole

DOXOLEM, flac.inj.Substanta activa: doxorubicinum Producator: Lemery

Indicatii:

Page 50: Chimie Farmaceutica an II

Doxorubicina (Doxorubicin HCl, USP) solutie injectabila a fost folosita cu succes în producerea regresiei neoplazice în boli precum: leucemia limfoblastica acuta, leucemia mieloblastica acuta, tumora Wilms, neuroblastomul, sarcomul osos si al tesuturilor moi, carcinomul glandei mamare, ovarian si cel al vezicii urinare, cancerul tiroidian, limfoame Hodgkin si nehodgkiniene, carcinomul bronsic cu celule mici si carcinomul gastric. Alte tipuri de neoplasme au raspuns mult prea putin pentru a fi desemnate în tratamentul specific al Doxorubicinei. Între aces-tea se numara: melanomul malign, cancerul renal, cancerul intestinului gros, tu-morile cerebrale si metastazele de la nivelul sistemului nervos central.

Contraindicatii:Este contraindicat pacientilor cu mielosupresie marcata dupa tratament cito-static sau radioterapic. S-a demonstrat ca în cazul unor afectiuni cardiace preex-istente poate aparea un efect cardiotoxic al medicamentului la doze sub limita cumulativa recomandata. Este deci nerecomandabil a începe un tratament cu Doxorubicina si/sau Daunorubicina.

Precautii:Atentie la toxicitatea cardiaca a Doxorubicinei. Desi rare, s-au semnalat totusi cazuri de insuficienta ventriculara stânga acuta, în special la pacientii care au primit doza maxima, depasind doza recomandata de 550 mg/m2. Aceasta limita pare sa fie si mai scazuta (400 mg/m2) la pacientii care au primit tratament radioterapic în zona mediastinala sau terapie concomitenta cu alti agenti citostatici potential cardiotoxici, precum Ciclofosfamida. În calcularea dozei totale de Doxorubicina administrata pacientului se va lua în considerare de asemenea terapia anterioara sau concomitenta cu alte antracicline. În unele cazuri, la câteva saptamâni dupa oprirea tratamentului se pot înregistra insuficienta cardiaca congestiva si/sau cardiomiopatie. Insuficienta cardiaca este deseori neinfluentata de nici un tratament specific cunoscut. Diagnosticul precoce al insuficientei cardiace induse de medicament este esential în obtinerea unui efect favorabil prin tratament cu digitala, diuretice, dieta hiposodata si repaus. Reactii toxice cardiace pot aparea brusc si fara un avertisment ECG prealabil. De aceea se recomanda efectuarea unei ECG dupa fiecare doza de medicament administrata peste doza cumulativa de 300 mg/m2. Modificari ECG trecatoare ca aplatizarea undei T, subdenivelare ST si aritmie ce apar în urma administrarii de Doxorubicina si dureaza pâna la 2 saptamâni nu impun oprirea tratamentului. În cazul aparitiei cardiomiopatiei prin Doxorubicina, examenele paraclinice vor putea arata: scaderea persistenta a voltajului complexului QRS, prelungirea intervalului sistolic si reducerea fractiei de ejectie dupa determinarile efectuate prin ecografie sau angiografie cu izotopi. Din pacate, nici unul din aceste teste nu pot releva atingerea dozei de maxima toleranta pentru organism. În cazul în care apar modificari ale functiei cardiace asociate terapiei cu Doxorubicina, trebuie foarte bine evaluate avantajele continuarii terapiei, dar si riscurile aparitiei unor modificari cardiace ireversibile. Trebuie specificat ca au fost înregistrate aritmii severe cu potential letal în timpul, sau la

Page 51: Chimie Farmaceutica an II

câteva ore dupa administrarea de Doxorubicina. S-a semnalat de asemenea o incidenta crescuta a depresiei medulare, în primul rând a leucocitelor, ceea ce necesita o atenta monitorizare hematologica. Folosind posologia uzuala, leucopenia este de obicei trecatoare, atingând un maxim la 10-14 zile dupa oprirea tratamentului si disparând în cea de a 21-a zi. Chiar utilizând dozele uzuale se poate observa o leucopenie de pâna la 1 000/mm3. Monitorizarea eritrocitelor si trombocitelor este necesara fiind posibila scaderea lor. Toxicitatea hematologica poate impune reducerea dozei, suspendarea sau amânarea tratamentului. Supresia medulara permanenta poate duce la suprainfectie sau hemoragie. Doxorubicina poate potenta toxicitatea unor medicamente anticanceroase, ducând la aparitia unor reactii cum ar fi: exacerbarea cistitei hemoragice induse de Ciclofosfamida sau accentuarea reactiilor hepatotoxice. Toxicitatea radioterapiei la nivelul miocardului, mucoaselor, pielii si ficatului este influentata în sensul cresterii prin administrarea de Doxorubicina. Potentialul toxic al dozelor prescrise în mod obisnuit poate fi crescut prin existenta în prealabil a unor disfunctii hepatice si de aceea este necesara verificarea în prealabil a functiilor hepatice prin teste de laborator precum TCG, TGP, fosfataza alcalina si bilirubina (vezi Dozare si mod de administrare). În cazul administrarii unei combinatii formate din Doxorubicina i.v. zilnic, timp de 3 zile si citarabina administrata în perfuzie zilnic, timp de 7 zile sau mai mult, s-a observat aparitia unei colite necrotice manifestata prin inflamatie cecala, scaune cu sânge si infectii grave, uneori fatale. În timpul administrarii intravenoase poate aparea extravazare cu, sau fara, senzatia de usturime si arsura (vezi Dozare si mod de administrare). La aparitia primelor semne de extravazare sanguina se opreste perfuzia si se cauta alt loc de injectare, chiar daca acul este în vena si la aspiratie vine sânge. Este de specificat faptul ca s-au semnalat unele reactii mutagene si proprietati carcinogenice ale Doxorubicinei si derivatilor acesteia. Aceste reactii au fost semnalate doar la modelele experimentale. Utilizarea în sarcina: Siguranta folosirii Doxorubicinei în sarcina nu a fost înca bine stabilita. Doxorubicina este embriotoxica si teratogena la sobolani si are un efect embriotoxic si abortiv la iepuri. Se presupune ca aceste efecte sunt valabile si la embrionii si foetusii umani, ceea ce impune o deosebita atentie la administrarea Doxorubicinei la gravide. Afectarea functiei de reproducere la om si la animal nu a fost înca pre-cis evaluata. Tratamentul initial cu Doxorubicina necesita observarea atenta a pacientului si monitorizarea datelor de laborator. Se recomanda de aceea ca pa-cientii sa fie spitalizati cel putin în primele faze de tratament. La fel ca si alte citostatice, Doxorubicina poate reduce hiperuricemia secundara lizei rapide a celulelor neoplazice. De aceea medicul trebuie sa urmareasca, prin monitorizare, valorile plasmatice ale acidului uric si sa întâmpine terapeutic orice reactie de crestere a acestor valori. Doxorubicina confera o coloratie rosie urinei timp de 1-2 zile dupa administrare, iar pacientii trebuie avertizati asupra acestui lucru. Doxorubicina nu are efect antimicrobian.

Reactii adverse:

Page 52: Chimie Farmaceutica an II

Dozele vor fi limitate de efectele toxice, precum mielosupresia si cardiotoxicitatea (vezi Precautii). S-au raportat si alte reactii secundare, cum ar fi: cutanate - alopecie completa reversibila în cele mai multe din cazuri. În unele cazuri s-au raportat hiperpigmentarea patului unghial, reactii dermice în special la copii, precum si onicoliza rareori. Reaparitia unor reactii cutanate, initial produse de radioterapie, la administrarea de Doxorubicina; gastrointestinal - pot sa apara frecvent manifestari severe de greata si voma. Acestea pot fi atenuate prin terapie cu antiemetice. Mucozita (stomatita si esofagita) poate sa apara la 5-10 zile de la administrare. Efectele pot fi severe, conducând la ulceratii, care pot deveni sediul unor infectii. Incidenta si severitatea mucozitei sunt dependente de doza si modul de administrare a Doxorubicinei (în 3 zile consecutive). Pot aparea ulceratia si necroza colonului, si în special a cecului, care conduc uneori la hemoragii si infectii severe, posibil fatale. Aceste manifestari au fost întâlnite la pacientii cu leucemie acuta nonlimfocitara, tratati în cure de 3 zile cu doxorubicina combinata cu citarabina. Ocazional, s-a constatat diaree si anorexie; vascular - fleboscleroza, în special la utilizarea pentru perfuzie a venelor mici sau a unei singure vene în mod repetat. Hiperemie faciala la injectarea prea rapida; local - celulita severa, veziculatie si necroza tisulara la injectarea paravenoasa. Uneori se semnaleaza prezenta unei zone hiperemice de-a lungul venei, proximal fata de locul injectarii (vezi Dozare si mod de administrare); hipersensibilitate - ocazional febra, urticarie. Uneori reactii anafilactice. S-a raportat un caz de hipersensibilitate încrucisata fata de lincomicina; alte reactii - rar conjunctivita si lacrimatie.

Administrare:Doxorubicina nu este activa pe cale orala si nu trebuie administrata intramuscular sau intratecal. Medicamentul se administreaza numai în perfuzie intravenoasa sau, în cazul administrarii locale - regionale în infuzie intraarteriala lenta, sau în tratamentul topic intravezical printr-un cateter. La administrarea intravenoasa, se recomanda ca Doxorubicina sa se introduca pe tubul de perfuzie, care contine solutie de ser fiziologic, numai dupa ce exista certitudinea ca acul de perfuzie este corect introdus în vena. Aceasta tehnica reduce riscul extravazarii perivenoase si asigura buna spalare a medicamentului din vena dupa administrare. Doxorubicina nu trebuie asociata cu heparina, pentru ca se poate forma un precipitat. Doxorubicina se poate utiliza în combinatie cu alte citostatice, dar la administrare nu se asociaza în aceeasi seringa. La administrarea intravezicala, Doxorubicina trebuie dizolvata în solutia de diluare la temperatura camerei. Concentratia recomandata este de 2 mg/ml. Cea mai obisnuita schema de administrare este: 60-75 mg/m2 i.v. la interval de 21 zile. Dozele mai mici trebuie administrate la pacientii cu rezerve medular inadecvate datorita vârstei înaintate, sau unei terapii prealabile, sau datorita infiltrarii neoplazice medulare. O alta schema de tratament posibila este: 20 mg/m2 i.v. saptamânal, constatându-se o scadere a aparitiei insuficientei cardiace congestive. O alta schema terapeutica ar fi: 30 mg/m2 i.v., 3 zile consecutive la fiecare 4 saptamâni. Daca nivelul bilirubinei este crescut, doza de

Page 53: Chimie Farmaceutica an II

Doxorubicina trebuie redusa dupa cum urmeaza: - bilirubina serica 1,2-3 mg/dl, 1/2 din doza normala - bilirubina serica > 3 mg/dl, 1/4 din doza normala.

ENERBOL, draj.Substanta activa: pyritinolum Producator: Polfa - Cracovia

Indicatii:Sindrom astenic, surmenaj psihic. Ateroscleroza cerebrala la vâstnici manifestata prin pierderea memoriei, dificultati în puterea de concentrare, oboseala excesiva. În tulburari psihice cauzate de diverse modificari organice ale sistemului nervos central, atrofie, accidente vasculare cerebrale, encefalopatie. Enerbolul poate fi administrat si copiilor cu dezvoltare deficitara psihosomatica. În diverse indicatii de artrita reumatoida.

Contraindicatii:În diverse stari patologice asociate cu agitatie motorie si insomnie.

Reactii adverse:Hiperexcitabilitate, anxietate, tulburari de somn, reactii alergice ale pielii dupa tratament prelungit. Aceste efecte dispar dupa întreruperea administrarii sau dupa micsorarea dozei de administrare.

Compozitie:Drajeuri continând pyritinol dihydrochloride 100 g.

Actiune:Enerbol, derivat de pyridoxina, este un medicament din grupa agentilor nootro-pi. Acesta îmbunatateste eficienta psihofizica a pacientilor simulând metabolis-mul celulelor nervoase cerebrale prin îmbunatatirea utilizarii glucozei, redu-când simptomele de oboseala, creste rezistenta la efort psihic la soferi, ameliora-rea atentiei si memoriei. Enerbolul exercita de asemenea si un efect anti-infla-mator în tratamentul artritei reumatoide în diferite faze progresive, ameliorând semnele clinice ale bolii si îmbunatatind valorile indicilor cum ar fi viteza de se-dimentare a eritrocitelor si prezentei complexelor imune în ser.

Administrare:Daca nu exista prescriptie medicala speciala, medicamentul se administreaza as-tfel: Adulti: 100 mg-200 mg de trei ori pe zi. Deoarece efectele medicamentului apar dupa o perioada mai lunga de tratament, o cura dureaza 2-3 luni în poliar-trita reumatoida se administreaza 2 drajeuri de trei ori pe zi, mai multe luni. Copii: dupa vârsta, 50 mg-100 mg de 1-2 ori pe zi, de obicei timp de 2-3 luni. Copiilor cu iritabilitate crescuta nu li se administreaza doze mari si se evita administrarea înainte de somn

Page 54: Chimie Farmaceutica an II

Medicamente asemanatoare: » CEREBRYL, compr. film.

» ENCEPHABOL FORTE, draj.

» ENCEPHABOL, draj.

» ENCEPHABOL, fiole

» ENCEPHABOL, susp.

» ENERBOL, draj.

» GINKOR FORT, caps.

» GLIATILIN, caps.

» GLIATILIN, sol. inj.

» MECLOFENOXAT, compr.

» N-PIRACETAM, compr.

» NOOTROPIL, caps.

» NOOTROPIL, fiole

» NOOTROPIL, sol. buv.

» NOOTROPIL, sol. perf.

» PIRACEBRAL, compr. film.

» PIRACETAM 400, compr.

» PIRACETAM, compr.

» PIRACETAM, comprim.

» PIRACETAM, comprimate

» PIRACETAM, fiole

» PIRITINOL, draj.

Page 55: Chimie Farmaceutica an II

» PYRAMEN, compr. film.

» PYRAMEN, fiole

» ROMENER, draj.

» STAMIN, compr. film.

» STAMIN, fiole

GENTAMICIN, fioleSubstanta activa: gentamicinum Producator: Lek

Indicatii:Gentamicina este indicata în tratamentul unor infectii severe cum ar fi: septicemia (inclusiv sepsisul neonatal), infectii renale severe complicate si recurente, infectii de tract respirator inferior, infectii de tract gastrointestinal (inclusiv peritonitele), infectii ale pielii, oaselor, tesuturilor moi (inclusiv arsurile), infectii ale sistemului nervos central (inclusiv meningitele), alte infectii sistemice cauzate de germeni sensibili. Gentamicina este medica-mentul de electie în tratamentul infectiilor bacteriene severe cauzate de agenti infectiosi micsti necunoscuti sau neidentificati (ca terapie initiala înaintea obtinerii rezultatelor testelor de susceptibilitate); infectii însotitoare ale bolilor ce afecteaza rezistenta umana (leucemia, diabetul, terapia cu corticosteroizi etc.).

Contraindicatii:Hipersensibilitate, miastenia gravis. Gentamicina este contraindicata la indivizii cu istoric de hipersensibilitate cunoscuta la gentamicina sau alt component din formula sa. Reactiile toxice severe la gentamicina sau alte aminoglicozide pot contraindica folosirea gentamicinei datorita sensibilitatii încrucisate a pacientilor la medicamentele din aceasta clasa.

Reactii adverse:Ca si alte aminoglicozide, gentamicina, injectabil este potential nefrotoxica. Riscul nefrotoxicitatii este mai mare la pacientii care primesc doze mari sau terapie prelungita (toxicitatea este asociata cu prelungirea concentratiei serice maxime mai mare de 10 g/ml si/sau concentratia serica minima mai mare 2 g/ml).

Compozitie:O fiola de 2 ml contine 40 mg gentamicina.

Actiune:

Page 56: Chimie Farmaceutica an II

Gentamicina este un antibiotic bactericid cu spectru larg de actiune din grupa aminoglicozidelor. Actioneaza asupra germenilor grampozitivi si gramnegativi. Importanta este actiunea asupra Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter, Serratia, Escherichia coli, tulpini pozitive si indol negative de Proteus si mai putin activ asupra Salmonella, Shigella, Neisseria gonorrhaeae si a stafilococilor, printre care si Staphylococcus aureus.

Administrare:Gentamicina, injectabil, poate fi administrata intramuscular sau intravenos. Poate fi de asemenea administrata subconjunctival. Dozele recomandate si precautiile pentru administrarea intramusculara si intravenoasa sunt identice si pot fi calculate pe baza greutatii corporale a pacientului. Durata uzuala a tratamentului este de 7 pâna la 10 zile. Pentru o terapie de mai lunga durata este preferabil sa fie masurate periodic nivelul maxim si minim al concentratiilor. Medicamente asemanatoare:» AMIKACIN, fiole

» AMIKIN, fiole

» AMIKOZIT, flac.inj.

» BRULAMYCIN, fiole

» BRULAMYCIN, sol.oft.

» DIAKARMON, sol.inj.

» GENTAMED, sol.inj.

» GENTAMICIN IKA, fiole

» GENTAMICIN, fiole

» GENTAMICINE LEURQUIN 80 mg, sol. inj.

» GENTAMYCIN, fiole

» GENTATRIM, crema

» GENTATRIM, ung.

» ISEPACIN-ISEPALLINE, sol.inj.

» KANAMICINA, flac.inj.

Page 57: Chimie Farmaceutica an II

» KANAMYCIN, flac.inj.

» MIACIN, fiole

» NEBCIN, fiole

» NEGASIN, fiole

» NETROMICYN, sol.inj.

» ORLOBIN, sol.inj.

» PIERAMI, sol.inj.

» SEPTOPAL KULGEN, perle

KEFADIM, pulb.Substanta activa: ceftazidimum Producator: Eli Lilly and Company

Indicatii:Kefadim este indicat pentru tratamentul infectiilor cauzate de tulpini suscepti-bile ale unor germeni patogeni, dupa cum urmeaza: Infectii ale tractului respi-rator inferior, inclusiv pneumonie, cauzate de P. aeruginosa si alte Pseudomonas species, H. influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilina), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, E. coli, Serratia spp., Citrobacter spp., S. pneumoniae si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii ale pielii si structurilor acesteia cauzate de P. aeruginosa, Klebsiella spp., E. coli, Proteus species (inclusiv P. mirabilis si Proteus indol pozitiv), Enterobacter spp., Serra-tia spp., S. aureus (tulpini sensibile la meticilina) si S. piogenes (streptococi -hemolitici de grupa A). Infectii ale tractului urinar, complicate si necomplicate, cauzate de P. aeruginosa, Enterobacter spp., Proteus spp. (inclusiv P. mirabilis si

Page 58: Chimie Farmaceutica an II

Proteus indol pozitiv), Klebsiella spp. si E. coli. Septicemii cauzate de P. aerugi-nosa, Klebsiella spp., H. influenzae, E. coli, Serratia spp., S. pneumoniae si S. au-reus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii osoase si articulare cauzate de P. aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp. si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii ginecologice, inclusiv endometrite, celulita pelviana si alte infectii ale tractului genital feminin cauzate de E. coli. Infectii intraabdominale, inclusiv peritonite cauzate de E. coli, Klebsiella spp. si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina), precum si infectii polimicrobiene cauzate de organisme aerobe si anaerobe si Bacteroides spp. (cele mai multe tulpini ale B. fragilis sunt rezistente). Infectii ale sistemului nervos central, inclusiv meningite, cauzate de H. influenzae si Neisseria meningitidis. Kefadim a fost administrat cu succes si într-un numar limitat de cazuri de meningita cauzata de P. aeruginosa si S. pneumoniae. Kefadim poate fi administrat atât în monoterapie cât si concomitent cu alte antibiotice cum sunt aminoglicozidele, vancomicina si clindamicina, în infectii severe si la pacienti imunodeprimati. Doza depinde de severitatea infectiei si starea pacientului.

Contraindicatii:Hipersensibilitate cunoscuta la cefalosporine.

Precautii:Ceftazidim va fi administrat cu precautie pacientilor cu hipersensibilitate de tip I la penicilina si cefalosporine. Ceftazidim, ca si cele mai multe antibiotice cu spectru larg, poate determina aparitia colitei pseudomembranoase. Sarcina si alaptare: Categoria B1. Nu a fost stabilita înca influenta ceftazidim asupra sarcinii. Studiile experimentale efectuate pe animale nu au indicat o afectare directa sau indirecta a embrionului sau fatului, a cursului sarcinii sau a dezvoltarii peri- si postnatale. Ceftazidim traverseaza placenta si poate fi determinat în lichidul amniotic. Acest medicament va fi utilizat în sarcina numai când exista indicatii stricte. Ceftazidim este excretat în laptele matern în concentratii reduse. Administrarea ceftazidim femeilor care alapteaza va fi facuta cu precautie. Efecte asupra capacitatii de concentrare si coordonare a miscarilor: Ceftazidim nu afecteaza reflexele necesare conducerii automobilului sau manevrarii altor masini.

Reactii adverse:Ceftazidim este în general bine tolerat, iar incidenta efectelor adverse este redusa. Cele mai frecvente efecte adverse sunt: pruritul, eritemul si febra. Mai putin întâlnite sunt flebitele si inflamatia la locul injectiei, diaree, uneori greata, mai rar varsaturi, dureri abdominale, cefalee, ameteli, parestezii, candidoze si vaginite. Foarte rar au fost raportate angioedem si reactii anafilactice. În cursul tratamentului cu ceftazidim testele de laborator au relevat eozinofilii si trombocitoze tranzitorii, precum si o crestere usoara a uneia sau mai multor enzime hepatice: ASAT, ALAT, LDH si fosfataza alcalina. Ca si în cazul celorlalte cefalosporine au fost semnalate ocazional cresteri tranzitorii ale

Page 59: Chimie Farmaceutica an II

valorilor serice ale ureei, azotului si/sau a creatininei. Foarte rar a fost semnalata prezenta leucopeniei, neutropeniei, agranulocitozei, trombocitopeniei si limfocitozei.

Administrare:Orarul si dozele zilnice de ceftazidim recomandate: Adulti: Doza zilnica pentru adult este de 1 pâna la 6 g/zi administrate fractionat în 2 sau 3 prize, la 12, respectiv 8 ore. Nou-nascuti (0 pâna la 4 saptamâni): 30 mg/kg corp, i.v., la fiecare 12 ore. Sugari si copii: (1 luna pâna la12 ani): 30-50 mg/kg corp, i.v., pâna la maximum 6 g/zi, i.v., fractionat la fiecare 8 ore. Dozele mai mari sunt recomandate copiilor cu imunodeficiente, fibroza chistica sau meningita. În cazul pacientilor cu disfunctie renala care au o rata a filtrarii glomerulare (RFG) mai mica de 50 ml/min, se recomanda ca dozele de ceftazidim sa fie reduse, pentru a compensa astfel excretia urinara scazuta a acestuia. Pacientilor suspectati de insuficienta renala li se poate administra o doza initiala de 1g ceftazidim. Dupa determinarea RFG se va putea stabili doza de întretinere pentru fiecare pacient în parte. Dozele de întretinere pentru ceftazidim recomandate pacientilor cu insuficienta renala Clearance-ul creatininei (ml/min) Doza de ceftazidim recomandat Frecventa administrarii 50-31 1 g o data la 12 ore 30-16 1 g o data la 24 ore 15-6 500 mg o data la 24 ore < 5 500 mg o data la 48 ore În cazul pacientilor cu infectii severe, dozele recomandate în tabelul de mai sus pot fi marite cu 50% sau se va creste frecventa administrarilor. La acesti pacienti nivelurile serice de ceftazidim ar trebui monitorizate atent. dicamente asemanatoare:» APIDROXIL, caps.

» APIDROXIL, pulb. susp.

» AXETINE, pulb. inj.

» BIODROXIL, caps.

» BIODROXIL, compr.film.

» BIODROXIL, gran. susp.

» BIODROXIL, susp. orala

Page 60: Chimie Farmaceutica an II

» BIODROXIL-500, caps.

» BIOTRAKSON, flac. inj.

» CEC FORTE, pulb. susp.

» CEC, pulb. susp.

» CECLODYNE FORTE 500, caps.

» CECLODYNE, caps.

» CECLODYNE, pulb. susp.

» CECLOR, caps.

» CECLOR, pulb.susp.

» CEDAX, caps.

» CEDAX, pulb. susp.

» CEDROX, pulb. susp.

» CEFACLOR MR, compr.

» CEFACLOR, caps.

» CEFALEXIN FORTE, caps.

Page 61: Chimie Farmaceutica an II

» CEFALEXIN, caps.

» CEFALEXIN, pulb. susp.

» CEFALEXINA, caps.

» CEFALEXINA, compr.

» CEFALEXINE, caps.

» CEFALIN, caps.

» CEFALOTINA, flac.inj.

» CEFAMANDOLE, flac.inj.

» CEFAMAR, flac.inj.

» CEFAMEZIN, flac.inj.

» CEFANTRAL, pulb. inj.

» CEFAPEZONE, flac. inj.

» CEFATREXYL, pulb. inj.

» CEFAXONE, pulb. inj.

» CEFAZOLIN BIOCHEMIE, flac.inj.

Page 62: Chimie Farmaceutica an II

» CEFAZOLINA, pulb. inj.

» CEFIZOX 1000, pulb. inj.

» CEFIZOX 500, pulb. inj.

» CEFOBID, flac. inj.

» CEFOGEN-750, pulb.inj.

» CEFOPERAZONA, flac. inj.

» CEFOTAX, pulb. inj.

» CEFOTAXIM, pulb. inj.

» CEFOTAXIME, flac. inj.

» CEFOTETAN (CEFTENON), flac. inj.

» CEFOZON, pulb. inj.

» CEFROM, pulb. inj.

» CEFTRIAXON, flac. inj.

» CEFUROXIM, caps.

» CEPHALEXIN, caps.

Page 63: Chimie Farmaceutica an II

» CEPHALEXIN, draj.

» CEXYL 125, pulb. susp.

» CEXYL 250, caps.

» CEXYL 250, pulb. susp.

» CEXYL 500, pulb. susp.

» CEXYL FORTE, caps.

» CLAFORAN, flac.inj.

» CLORACEF 125, pulb. susp.

» CLORACEF 250, caps.

» CLORACEF FORTE 250, pulb. susp.

» CLORACEF FORTE 500, caps.

» DROXIL 500, caps.

» DROXIL, pulb. susp.

» DURACEF, caps.

» DURACEF, compr.

Page 64: Chimie Farmaceutica an II

» DURACEF, susp. orala

» FARMALEXIN, caps.

» FORTUM, flac. inj.

» GERTEMYCIN, caps.

» GERTEMYCIN, susp. int.

» GLOBOCEF, compr. film.

» GLOBOCEF, pulb. susp.

» HALOSPOR, flac. inj.

» IBIDROXIN, pulb. susp.

» KEFADIM, pulb.

» KEFADIM, sol. inj.

» KEFLEX, caps.

» KEFLEX, gran. susp.

» KEFLEX, pulb. susp.

» KEFORAL, compr. film.

Page 65: Chimie Farmaceutica an II

» KEFUROX, flac.inj.

» KEFZOL, flac.inj.

» KETOCEF, flac.inj.

» LENDACIN, pulb. inj.

» LEUDOCIN, pulb. inj.

» LONGACEPH, pulb. inj.

» LORABID, caps.

» LORABID, pulb.susp.

» MANDOL, flac.inj.

» MAXIL 750, flac.inj.

» MAXIPIME, pulb. inj.

» MEDOCEF, pulb. inj.

» MEDOCLOR 250, caps.

» MEDOCLOR 500, caps.

» MEFOXIN, flac. inj.

Page 66: Chimie Farmaceutica an II

» MODIVID, flac. inj.

» MONASPOR, flac. inj.

» MULTISEF, pulb. inj.

» NASPOR, pulb. inj.

» NEOCEF, caps.

» NEOCEF, gran. susp.

» NEVAKSON 1g i.m., pulb.inj.

» NEVAKSON 500 mg i.m., pulb.inj.

» ODOXIL, compr.

» ODOXIL, pulb. susp.

» ORACEF, caps.

» ORACEF, pulb. susp.

» OSPEXIN 1000 mg, compr. film.

» OSPEXIN, caps.

» OSPEXIN, compr. film.

Page 67: Chimie Farmaceutica an II

» OSPEXIN, gran. susp.

» PALITREX, susp.

» REFOSPORIN, flac.inj.

» ROCAPHIN, pulb. inj.

» ROCEPHIN, pulb. inj..

» SAMIXON 500, pulb. inj.

» SANTATRICIN, caps.

» SEF, pulb. susp.

» SEFAZOL, flac.inj.

» SINCLOR, caps.

» SPECICEF-N, caps.

» SPIROSINE, flac. inj.

» TOTACEF, pulb.

» VEKFAZOLIN, flac.inj.

» ZILISTEN, pulb.inj.

Page 68: Chimie Farmaceutica an II

» ZINACEF, flac.inj.

» ZINNAT, compr.film.

» ZINNAT, gran.susp.

ZINACEF, flac.inj.Substanta activa: cefuroximum Producator: Glaxo Wellcome

Indicatii:Cefuroximul este un antibiotic bactericid din clasa cefalosporinelor care este rezistent la majoritatea -lactamazelor si este activ împotriva unui spectru larg de microorganisme grampozitive si gramnegative. Este indicat în tratamentul infectiilor înaintea identificarii organismului cauzal sau în tratamentul infectiilor produse de bacterii sensibile. Indicatiile cuprind: Infectii ale tractului respirator, de exemplu, bronsite acute si cronice, bronsiectazii infectate, pneumonia bacteriana, abcese pulmonare si infectii toracice postoperatorii; Infectii din sfera O.R.L., de exemplu sinuzite, amigdalite, faringite si otite medii; Infectii ale tractului urinar, de exemplu pielonefrite acute si cronice, cistite si bacteriuria asimptomatica; Infectii ale tesuturilor moi, de exemplu celulite, erizipel si plagi infectate; Infectii osoase sau articulare, de exemplu osteomielite si artrite septice; Infectii obstetrice si ginecologice cum ar fi boala inflamatorie pelvina; Gonoreea mai ales când nu se utilizeaza penicilina; Alte infectii, inclusiv septicemia, meningita si peritonita. Profilactic împotriva infectiilor în chirurgia abdominala, pelvica, ortopedica, cardiaca, pulmonara, esofagiana si vasculara, atunci când riscul de infectie este crescut. De obicei, Zinacef este eficace în monoterapie, dar în anumite circumstante poate fi folosit în combinatie cu un antibiotic aminoglicozidic sau cu metronidazolul (oral, supozitor sau injectabil) în special profilactic în chirurgia colonului sau cea ginecologica (vezi Particularitati farmacologice). Cefuroxim este disponibil si sub forma orala ca axetil-ester Zinnat. Acest lucru permite folosirea terapiei secventiale cu acelasi antibiotic atunci când este indicata clinic o schimbare a terapiei parenterale cu cea orala. Tratamentul pneumoniei sau exacerbarilor acute ale bronsitei cronice se poate face cu Zinacef, înaintea instituirii terapiei orale cu Zinnat.

Contraindicatii:Pacienti cu hipersensibilitate cunoscuta la antibiotice din clasa cefalosporinelor.

Page 69: Chimie Farmaceutica an II

Precautii:În general cefalosporinele se pot administra fara riscuri la pacientii cu hipersensibilitate la peniciline, desi au fost raportate reactii încrucisate. Este necesara o atentie speciala în cazul pacientilor care au avut reactii anafilactice la peniciline. Dozele mari de cefalosporine trebuie administrate cu precautie la pacientii care primesc concomitent tratament cu diuretice puternice (de exemplu furosemid) sau cu aminoglicozide, deoarece au fost raportate cazuri de afectare renala în cazul acestor combinatii. La acesti pacienti, ca si la vîrstnici si bolnavi cu afectiuni renale preexistente, trebuie monitorizata functia renala (vezi Posologie si mod de administrare). Ca si în cazul altor regimuri terapeutice folosite în tratamentul meningitei, au fost raportate cazuri de pierderea auzului, usoara spre moderata, la pacientii pedriatici tratati cu cefuroxime sodium. De asemenea, ca si în cazul altor tratamente s-a observat persistenta culturilor pozitive pentru Haemophilus influenzae din LCR la 18-36 de ore dupa tratamentul cu cefuroxim injectabil; relevanta clinica a acestui fapt este necunoscuta. În regimul de terapie secventiala, momentul schimbarii la terapia orala este determinat de severitatea infectiei, starea clinica a pacientului si susceptibilitatea patogenilor implicati. Daca nu exista nici o îmbunatatire în starea clinica dupa 72 de ore, atunci tratamentul parenteral trebuie continuat. Înainte de initierea terapiei secventiale cu cefuroxim axetil, consultati indicatiile de prescriere. Sarcina si alaptare: Nu exista dovezi experimentale ale efectelor teratogene sau embriopatice care pot fi atribuite cefuroximei, dar ca toate medicamentele trebuie administrat cu precautie în timpul primelor luni de sarcina. Cefuroxime este excretat în laptele uman si acest lucru trebuie avut în vedere când cefuroxime este administrat mamei care alapteaza.

Reactii adverse:Reactiile adverse la Zinacef apar relativ rar si sunt de natura usoara si tranzitorie. Rareori s-au raportat reactii de hipersensibilitate incluzînd eruptii cutanate, urticarie, prurit, nefrita interstitiala, febra medicamentoasa si foarte rar reactii anafilactice. Ca si în cazul altor cefalosporine, s-au semnalat cazuri rare de eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson si necroliza toxica a epidermului (necroliza exantematica). Ca si în cazul altor antibiotice, folosirea prelungita poate favoriza colonizarea cu organisme nesusceptibile, ex. Candida. Foarte rar, în timpul sau dupa tratament, pot aparea simptome de colita pseudomembranoasa. Principalele modificari ale parametrilor hematologici observate la unii pacienti sunt scaderea concentratiei hemoglobinei, neutropenie, eozinofilie, leucopenie si trombocitopenie. Cefalosporinele tind sa fie absorbite pe suprafata membranei hematiei si sa reactioneze cu anticorpii împotriva medicamentului pentru a produce un test Coombs pozitiv si foarte rar anemie hemolitica. Desi uneori s-au observat cresteri tranzitorii ale enzimelor hepatice serice sau ale bilirubinei serice, în special la pacientii cu boli hepatice preexistente, nu s-a dovedit ca tratamentul cu Zinacef afecteaza ficatul. S-au observat cresteri ale creatininei serice si/sau ale ureei sanguine si o scadere a clearanceului creatininei. La locul injectiei intramusculare se poate simti o

Page 70: Chimie Farmaceutica an II

durere trecatoare, mai ales la administrarea de doze mari. Durerea nu are o intensitate care sa impuna întreruperea tratamentului. Ocazional injectia intravenoasa poate fi urmata de tromboflebita.

Compozitie:Zinacef injectabil contine 250 mg, 750 mg, sau 1,5 g de cefuroxim.

Administrare:Zinacef injectii pentru administrare i.v. si/sau i.m. Recomandari generale: Adulti: Majoritatea infectiilor raspund la 750 mg de trei ori pe zi injectate i.m./i.v. Pentru infectii mai severe, doza trebuie crescuta la 1,5 g injectabil, de trei ori pe zi i.v. Frecventa de administrare poate fi crescuta la 6 ore, dozele totale zilnice fiind cuprinse între 3-6 g. Unele infectii raspund la 750 mg sau 1,5 mg, doua injectii i.v./i.m. pe zi, urmate de terapia cu Zinnat. Copii: 30-100 mg/kg/zi divizate în trei sau patru doze. Doza de 60 mg/kg/zi este adecvata pentru majoritatea infectiilor. Nou-nascuti: 30-100 mg/kg/zi divizate în doua sau trei doze. Gonoree: 1,5 g ca doza unica (2 750 mg injectii intramusculare în locuri diferite, una în fiecare fesa). Meningita: Zinacef este adecvat pentru terapia unica a meningitelor bacteriene datorita tulpinilor rezistente. Adulti: 3 g i.v. la fiecare opt ore. Copii: 150-250 mg/kg/zi divizat în trei sau patru doze. Nou-nascuti: doza trebuie sa fie de 100 mg/kg/zi administrat i.v.. Profilaxie: Doza obisnuita este de 1,5 g i.v. odata cu inducerea anesteziei pentru operatiile abdominale, pelvice sau ortopedice. Aceasta poate fi suplimentata cu doua doze de 750 mg i.m. la 8 si 12 ore post-operator. Pentru chirurgia cardiaca, pulmonara, esofagiana si vasculara, doza obisnuita este de 1,5 mg i.v. la inducerea anesteziei, continuând cu 750 mg i.m. de trei ori pe zi în urmatoarele 24-48 de ore. În protezarea totala a unei articulatii, se pot amesteca 1,5 g de cefuroxim pudra uscata cu fiecare pachet de polimer de ciment metil metacrilat înainte de adaugarea monomerului lichid. Terapia secventiala: Pneumonia: 1,5 g de doua ori pe zi (i.v. sau i.m.) timp de 48-72 de ore, urmat de 500 mg de doua ori pe zi Zinnat (cefuroxim axetil) oral, timp de 7-10 zile. Exacerbari acute ale bronsitei cronice: 750 mg i.v. sau i.m. de doua ori pe zi timp de 48-72 ore, urmat de 500 mg de doua ori pe zi de Zinnat (cefuroxim axetil) oral timp de 5-10 zile. Durata terapiei parenterale si a celei orale este determinata de severitatea infectiei si de starea clinica a pacientului. Afectiuni renale: Cefuroxim este excretat renal. De aceea, ca în cazul tuturor antibioticelor de acest tip, se recomanda ca la pacientii cu functia renala afectata în mod marcat, doza de Zinacef sa fie redusa pentru a compensa excretia mai lenta. Nu este necesar sa se reduca doza standard (750 mg-1,5 g) pîna când clearanceul creatininei scade la 20 ml/min sau mai putin. La adultii cu afectare marcata a functiei renale (clearanceul creatininei 10-20 ml/min) se recomanda o doza de 750mg de doua ori pe zi, iar la cei cu afectare severa (clearance creatinina <10 ml/min), se recomanda o doza de 750 mg o data pe zi. La pacientii hemodializati, se recomanda ca la sfîrsitul fiecarei sedinte de hemodializa sa se administreze înca 750 mg i.v. sau i.m.. În plus fata de administrarea parenterala, cefuroxim se

Page 71: Chimie Farmaceutica an II

poate încorpora în lichidul de dializa peritoneala (de obicei 250 mg pentru fiecare 2 litri de lichid de dializa). Pentru pacientii cu insuficienta renala cu hemodializa continua arteriovenoasa sau hemofiltrare cu flux crescut, în unitati de terapie intensiva, dozajul potrivit este de 750 mg de doua ori pe zi. Pentru hemofiltrarea cu flux scazut, dozele sunt aceleasi ca pentru bolnavii cu afectiuni renale. Cefuroxim este de asemenea disponibil ca axetil ester (Zinnat) pentru administrarea orala. Aceasta permite ca terapia parenterala cu cefuroxim sa fie urmata de terapia orala cu acelasi compus atunci când este clinic indicata trecerea de la terapia parenterala la cea orala.

Medicamente asemanatoare: » APIDROXIL, caps.

» APIDROXIL, pulb. susp.

» AXETINE, pulb. inj.

» BIODROXIL, caps.

» BIODROXIL, compr.film.

» BIODROXIL, gran. susp.

» BIODROXIL, susp. orala

» BIODROXIL-500, caps.

» BIOTRAKSON, flac. inj.

» CEC FORTE, pulb. susp.

» CEC, pulb. susp.

» CECLODYNE FORTE 500, caps.

» CECLODYNE, caps.

» CECLODYNE, pulb. susp.

» CECLOR, caps.

Page 72: Chimie Farmaceutica an II

» CECLOR, pulb.susp.

» CEDAX, caps.

» CEDAX, pulb. susp.

» CEDROX, pulb. susp.

» CEFACLOR MR, compr.

» CEFACLOR, caps.

» CEFALEXIN FORTE, caps.

» CEFALEXIN, caps.

» CEFALEXIN, pulb. susp.

» CEFALEXINA, caps.

» CEFALEXINA, compr.

» CEFALEXINE, caps.

» CEFALIN, caps.

» CEFALOTINA, flac.inj.

» CEFAMANDOLE, flac.inj.

» CEFAMAR, flac.inj.

» CEFAMEZIN, flac.inj.

» CEFANTRAL, pulb. inj.

» CEFAPEZONE, flac. inj.

» CEFATREXYL, pulb. inj.

» CEFAXONE, pulb. inj.

» CEFAZOLIN BIOCHEMIE, flac.inj.

Page 73: Chimie Farmaceutica an II

» CEFAZOLINA, pulb. inj.

» CEFIZOX 1000, pulb. inj.

» CEFIZOX 500, pulb. inj.

» CEFOBID, flac. inj.

» CEFOGEN-750, pulb.inj.

» CEFOPERAZONA, flac. inj.

» CEFOTAX, pulb. inj.

» CEFOTAXIM, pulb. inj.

» CEFOTAXIME, flac. inj.

» CEFOTETAN (CEFTENON), flac. inj.

» CEFOZON, pulb. inj.

» CEFROM, pulb. inj.

» CEFTRIAXON, flac. inj.

» CEFUROXIM, caps.

» CEPHALEXIN, caps.

» CEPHALEXIN, draj.

» CEXYL 125, pulb. susp.

» CEXYL 250, caps.

» CEXYL 250, pulb. susp.

» CEXYL 500, pulb. susp.

» CEXYL FORTE, caps.

» CLAFORAN, flac.inj.

» CLORACEF 125, pulb. susp.

Page 74: Chimie Farmaceutica an II

» CLORACEF 250, caps.

» CLORACEF FORTE 250, pulb. susp.

» CLORACEF FORTE 500, caps.

» DROXIL 500, caps.

» DROXIL, pulb. susp.

» DURACEF, caps.

» DURACEF, compr.

» DURACEF, susp. orala

» FARMALEXIN, caps.

» FORTUM, flac. inj.

» GERTEMYCIN, caps.

» GERTEMYCIN, susp. int.

» GLOBOCEF, compr. film.

» GLOBOCEF, pulb. susp.

» HALOSPOR, flac. inj.

» IBIDROXIN, pulb. susp.

» KEFADIM, pulb.

» KEFADIM, sol. inj.

» KEFLEX, caps.

» KEFLEX, gran. susp.

» KEFLEX, pulb. susp.

» KEFORAL, compr. film.

Page 75: Chimie Farmaceutica an II

» KEFUROX, flac.inj.

» KEFZOL, flac.inj.

» KETOCEF, flac.inj.

» LENDACIN, pulb. inj.

» LEUDOCIN, pulb. inj.

» LONGACEPH, pulb. inj.

» LORABID, caps.

» LORABID, pulb.susp.

» MANDOL, flac.inj.

» MAXIL 750, flac.inj.

» MAXIPIME, pulb. inj.

» MEDOCEF, pulb. inj.

» MEDOCLOR 250, caps.

» MEDOCLOR 500, caps.

» MEFOXIN, flac. inj.

» MODIVID, flac. inj.

» MONASPOR, flac. inj.

» MULTISEF, pulb. inj.

» NASPOR, pulb. inj.

» NEOCEF, caps.

» NEOCEF, gran. susp.

» NEVAKSON 1g i.m., pulb.inj.

» NEVAKSON 500 mg i.m., pulb.inj.

Page 76: Chimie Farmaceutica an II

» ODOXIL, compr.

» ODOXIL, pulb. susp.

» ORACEF, caps.

» ORACEF, pulb. susp.

» OSPEXIN 1000 mg, compr. film.

» OSPEXIN, caps.

» OSPEXIN, compr. film.

» OSPEXIN, gran. susp.

» PALITREX, susp.

» REFOSPORIN, flac.inj.

» ROCAPHIN, pulb. inj.

» ROCEPHIN, pulb. inj..

» SAMIXON 500, pulb. inj.

» SANTATRICIN, caps.

» SEF, pulb. susp.

» SEFAZOL, flac.inj.

» SINCLOR, caps.

» SPECICEF-N, caps.

» SPIROSINE, flac. inj.

» TOTACEF, pulb.

» VEKFAZOLIN, flac.inj.

» ZILISTEN, pulb.inj.

Page 77: Chimie Farmaceutica an II

» ZINACEF, flac.inj.

» ZINNAT, compr.film.

» ZINNAT, gran.susp.

KEFADIM, pulb.Substanta activa: ceftazidimum Producator: Eli Lilly and Company

Indicatii:Kefadim este indicat pentru tratamentul infectiilor cauzate de tulpini suscepti-bile ale unor germeni patogeni, dupa cum urmeaza: Infectii ale tractului respi-rator inferior, inclusiv pneumonie, cauzate de P. aeruginosa si alte Pseudomonas species, H. influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilina), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, E. coli, Serratia spp., Citrobacter spp., S. pneumoniae si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii ale pielii si structurilor acesteia cauzate de P. aeruginosa, Klebsiella spp., E. coli, Proteus species (inclusiv P. mirabilis si Proteus indol pozitiv), Enterobacter spp., Serra-tia spp., S. aureus (tulpini sensibile la meticilina) si S. piogenes (streptococi -hemolitici de grupa A). Infectii ale tractului urinar, complicate si necomplicate, cauzate de P. aeruginosa, Enterobacter spp., Proteus spp. (inclusiv P. mirabilis si Proteus indol pozitiv), Klebsiella spp. si E. coli. Septicemii cauzate de P. aerugi-nosa, Klebsiella spp., H. influenzae, E. coli, Serratia spp., S. pneumoniae si S. au-reus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii osoase si articulare cauzate de P. aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp. si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii ginecologice, inclusiv endometrite, celulita pelviana si alte infectii ale tractului genital feminin cauzate de E. coli. Infectii intraabdominale, inclusiv peritonite cauzate de E. coli, Klebsiella spp. si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina), precum si infectii polimicrobiene cauzate de organisme aerobe si anaerobe si Bacteroides spp. (cele mai multe tulpini ale B. fragilis sunt rezistente). Infectii ale sistemului nervos central, inclusiv meningite, cauzate de H. influenzae si Neisseria meningitidis. Kefadim a fost administrat cu succes si într-un numar limitat de cazuri de meningita cauzata de P. aeruginosa si S. pneumoniae. Kefadim poate fi administrat atât în monoterapie cât si concomitent cu alte antibiotice cum sunt aminoglicozidele, vancomicina si clindamicina, în infectii severe si la pacienti imunodeprimati. Doza depinde de severitatea infectiei si starea pacientului.

Contraindicatii:Hipersensibilitate cunoscuta la cefalosporine.

Precautii:Ceftazidim va fi administrat cu precautie pacientilor cu hipersensibilitate de tip I la penicilina si cefalosporine. Ceftazidim, ca si cele mai multe antibiotice cu

Page 78: Chimie Farmaceutica an II

spectru larg, poate determina aparitia colitei pseudomembranoase. Sarcina si alaptare: Categoria B1. Nu a fost stabilita înca influenta ceftazidim asupra sarcinii. Studiile experimentale efectuate pe animale nu au indicat o afectare directa sau indirecta a embrionului sau fatului, a cursului sarcinii sau a dezvoltarii peri- si postnatale. Ceftazidim traverseaza placenta si poate fi determinat în lichidul amniotic. Acest medicament va fi utilizat în sarcina numai când exista indicatii stricte. Ceftazidim este excretat în laptele matern în concentratii reduse. Administrarea ceftazidim femeilor care alapteaza va fi facuta cu precautie. Efecte asupra capacitatii de concentrare si coordonare a miscarilor: Ceftazidim nu afecteaza reflexele necesare conducerii automobilului sau manevrarii altor masini.

Reactii adverse:Ceftazidim este în general bine tolerat, iar incidenta efectelor adverse este redusa. Cele mai frecvente efecte adverse sunt: pruritul, eritemul si febra. Mai putin întâlnite sunt flebitele si inflamatia la locul injectiei, diaree, uneori greata, mai rar varsaturi, dureri abdominale, cefalee, ameteli, parestezii, candidoze si vaginite. Foarte rar au fost raportate angioedem si reactii anafilactice. În cursul tratamentului cu ceftazidim testele de laborator au relevat eozinofilii si trombocitoze tranzitorii, precum si o crestere usoara a uneia sau mai multor enzime hepatice: ASAT, ALAT, LDH si fosfataza alcalina. Ca si în cazul celorlalte cefalosporine au fost semnalate ocazional cresteri tranzitorii ale valorilor serice ale ureei, azotului si/sau a creatininei. Foarte rar a fost semnalata prezenta leucopeniei, neutropeniei, agranulocitozei, trombocitopeniei si limfocitozei.

Administrare:Orarul si dozele zilnice de ceftazidim recomandate: Adulti: Doza zilnica pentru adult este de 1 pâna la 6 g/zi administrate fractionat în 2 sau 3 prize, la 12, respectiv 8 ore. Nou-nascuti (0 pâna la 4 saptamâni): 30 mg/kg corp, i.v., la fiecare 12 ore. Sugari si copii: (1 luna pâna la12 ani): 30-50 mg/kg corp, i.v., pâna la maximum 6 g/zi, i.v., fractionat la fiecare 8 ore. Dozele mai mari sunt recomandate copiilor cu imunodeficiente, fibroza chistica sau meningita. În cazul pacientilor cu disfunctie renala care au o rata a filtrarii glomerulare (RFG) mai mica de 50 ml/min, se recomanda ca dozele de ceftazidim sa fie reduse, pentru a compensa astfel excretia urinara scazuta a acestuia. Pacientilor suspectati de insuficienta renala li se poate administra o doza initiala de 1g ceftazidim. Dupa determinarea RFG se va putea stabili doza de întretinere pentru fiecare pacient în parte. Dozele de întretinere pentru ceftazidim recomandate pacientilor cu insuficienta renala Clearance-ul creatininei (ml/min) Doza de ceftazidim recomandat Frecventa administrarii 50-31 1 g o data la 12 ore 30-16 1 g o data la 24 ore 15-6 500 mg o data la 24 ore < 5 500 mg o data la 48 ore În cazul pacientilor cu infectii severe, dozele recomandate în tabelul de mai sus pot fi marite cu 50% sau se va creste frecventa administrarilor. La acesti pacienti nivelurile serice de ceftazidim ar trebui monitorizate atent.

Page 79: Chimie Farmaceutica an II

Medicamente asemanatoare: » APIDROXIL, caps.

» APIDROXIL, pulb. susp.

» AXETINE, pulb. inj.

» BIODROXIL, caps.

» BIODROXIL, compr.film.

» BIODROXIL, gran. susp.

» BIODROXIL, susp. orala

» BIODROXIL-500, caps.

» BIOTRAKSON, flac. inj.

» CEC FORTE, pulb. susp.

» CEC, pulb. susp.

» CECLODYNE FORTE 500, caps.

» CECLODYNE, caps.

» CECLODYNE, pulb. susp.

» CECLOR, caps.

» CECLOR, pulb.susp.

» CEDAX, caps.

» CEDAX, pulb. susp.

» CEDROX, pulb. susp.

» CEFACLOR MR, compr.

» CEFACLOR, caps.

Page 80: Chimie Farmaceutica an II

» CEFALEXIN FORTE, caps.

» CEFALEXIN, caps.

» CEFALEXIN, pulb. susp.

» CEFALEXINA, caps.

» CEFALEXINA, compr.

» CEFALEXINE, caps.

» CEFALIN, caps.

» CEFALOTINA, flac.inj.

» CEFAMANDOLE, flac.inj.

» CEFAMAR, flac.inj.

» CEFAMEZIN, flac.inj.

» CEFANTRAL, pulb. inj.

» CEFAPEZONE, flac. inj.

» CEFATREXYL, pulb. inj.

» CEFAXONE, pulb. inj.

» CEFAZOLIN BIOCHEMIE, flac.inj.

» CEFAZOLINA, pulb. inj.

» CEFIZOX 1000, pulb. inj.

» CEFIZOX 500, pulb. inj.

» CEFOBID, flac. inj.

» CEFOGEN-750, pulb.inj.

» CEFOPERAZONA, flac. inj.

Page 81: Chimie Farmaceutica an II

» CEFOTAX, pulb. inj.

» CEFOTAXIM, pulb. inj.

» CEFOTAXIME, flac. inj.

» CEFOTETAN (CEFTENON), flac. inj.

» CEFOZON, pulb. inj.

» CEFROM, pulb. inj.

» CEFTRIAXON, flac. inj.

» CEFUROXIM, caps.

» CEPHALEXIN, caps.

» CEPHALEXIN, draj.

» CEXYL 125, pulb. susp.

» CEXYL 250, caps.

» CEXYL 250, pulb. susp.

» CEXYL 500, pulb. susp.

» CEXYL FORTE, caps.

» CLAFORAN, flac.inj.

» CLORACEF 125, pulb. susp.

» CLORACEF 250, caps.

» CLORACEF FORTE 250, pulb. susp.

» CLORACEF FORTE 500, caps.

» DROXIL 500, caps.

» DROXIL, pulb. susp.

» DURACEF, caps.

Page 82: Chimie Farmaceutica an II

» DURACEF, compr.

» DURACEF, susp. orala

» FARMALEXIN, caps.

» FORTUM, flac. inj.

» GERTEMYCIN, caps.

» GERTEMYCIN, susp. int.

» GLOBOCEF, compr. film.

» GLOBOCEF, pulb. susp.

» HALOSPOR, flac. inj.

» IBIDROXIN, pulb. susp.

» KEFADIM, pulb.

» KEFADIM, sol. inj.

» KEFLEX, caps.

» KEFLEX, gran. susp.

» KEFLEX, pulb. susp.

» KEFORAL, compr. film.

» KEFUROX, flac.inj.

» KEFZOL, flac.inj.

» KETOCEF, flac.inj.

» LENDACIN, pulb. inj.

» LEUDOCIN, pulb. inj.

» LONGACEPH, pulb. inj.

Page 83: Chimie Farmaceutica an II

» LORABID, caps.

» LORABID, pulb.susp.

» MANDOL, flac.inj.

» MAXIL 750, flac.inj.

» MAXIPIME, pulb. inj.

» MEDOCEF, pulb. inj.

» MEDOCLOR 250, caps.

» MEDOCLOR 500, caps.

» MEFOXIN, flac. inj.

» MODIVID, flac. inj.

» MONASPOR, flac. inj.

» MULTISEF, pulb. inj.

» NASPOR, pulb. inj.

» NEOCEF, caps.

» NEOCEF, gran. susp.

» NEVAKSON 1g i.m., pulb.inj.

» NEVAKSON 500 mg i.m., pulb.inj.

» ODOXIL, compr.

» ODOXIL, pulb. susp.

» ORACEF, caps.

» ORACEF, pulb. susp.

» OSPEXIN 1000 mg, compr. film.

» OSPEXIN, caps.

Page 84: Chimie Farmaceutica an II

» OSPEXIN, compr. film.

» OSPEXIN, gran. susp.

» PALITREX, susp.

» REFOSPORIN, flac.inj.

» ROCAPHIN, pulb. inj.

» ROCEPHIN, pulb. inj..

» SAMIXON 500, pulb. inj.

» SANTATRICIN, caps.

» SEF, pulb. susp.

» SEFAZOL, flac.inj.

» SINCLOR, caps.

» SPECICEF-N, caps.

» SPIROSINE, flac. inj.

» TOTACEF, pulb.

» VEKFAZOLIN, flac.inj.

» ZILISTEN, pulb.inj.

» ZINACEF, flac.inj.

» ZINNAT, compr.film.

» ZINNAT, gran.susp.

KEFADIM, pulb.Substanta activa: ceftazidimum Producator: Eli Lilly and Company

Indicatii:Kefadim este indicat pentru tratamentul infectiilor cauzate de tulpini suscepti-bile ale unor germeni patogeni, dupa cum urmeaza: Infectii ale tractului respi-

Page 85: Chimie Farmaceutica an II

rator inferior, inclusiv pneumonie, cauzate de P. aeruginosa si alte Pseudomonas species, H. influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilina), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, E. coli, Serratia spp., Citrobacter spp., S. pneumoniae si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii ale pielii si structurilor acesteia cauzate de P. aeruginosa, Klebsiella spp., E. coli, Proteus species (inclusiv P. mirabilis si Proteus indol pozitiv), Enterobacter spp., Serra-tia spp., S. aureus (tulpini sensibile la meticilina) si S. piogenes (streptococi -hemolitici de grupa A). Infectii ale tractului urinar, complicate si necomplicate, cauzate de P. aeruginosa, Enterobacter spp., Proteus spp. (inclusiv P. mirabilis si Proteus indol pozitiv), Klebsiella spp. si E. coli. Septicemii cauzate de P. aerugi-nosa, Klebsiella spp., H. influenzae, E. coli, Serratia spp., S. pneumoniae si S. au-reus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii osoase si articulare cauzate de P. aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp. si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina). Infectii ginecologice, inclusiv endometrite, celulita pelviana si alte infectii ale tractului genital feminin cauzate de E. coli. Infectii intraabdominale, inclusiv peritonite cauzate de E. coli, Klebsiella spp. si S. aureus (tulpini sensibile la meticilina), precum si infectii polimicrobiene cauzate de organisme aerobe si anaerobe si Bacteroides spp. (cele mai multe tulpini ale B. fragilis sunt rezistente). Infectii ale sistemului nervos central, inclusiv meningite, cauzate de H. influenzae si Neisseria meningitidis. Kefadim a fost administrat cu succes si într-un numar limitat de cazuri de meningita cauzata de P. aeruginosa si S. pneumoniae. Kefadim poate fi administrat atât în monoterapie cât si concomitent cu alte antibiotice cum sunt aminoglicozidele, vancomicina si clindamicina, în infectii severe si la pacienti imunodeprimati. Doza depinde de severitatea infectiei si starea pacientului.

Contraindicatii:Hipersensibilitate cunoscuta la cefalosporine.

Precautii:Ceftazidim va fi administrat cu precautie pacientilor cu hipersensibilitate de tip I la penicilina si cefalosporine. Ceftazidim, ca si cele mai multe antibiotice cu spectru larg, poate determina aparitia colitei pseudomembranoase. Sarcina si alaptare: Categoria B1. Nu a fost stabilita înca influenta ceftazidim asupra sarcinii. Studiile experimentale efectuate pe animale nu au indicat o afectare directa sau indirecta a embrionului sau fatului, a cursului sarcinii sau a dezvoltarii peri- si postnatale. Ceftazidim traverseaza placenta si poate fi determinat în lichidul amniotic. Acest medicament va fi utilizat în sarcina numai când exista indicatii stricte. Ceftazidim este excretat în laptele matern în concentratii reduse. Administrarea ceftazidim femeilor care alapteaza va fi facuta cu precautie. Efecte asupra capacitatii de concentrare si coordonare a miscarilor: Ceftazidim nu afecteaza reflexele necesare conducerii automobilului sau manevrarii altor masini.

Reactii adverse:

Page 86: Chimie Farmaceutica an II

Ceftazidim este în general bine tolerat, iar incidenta efectelor adverse este redusa. Cele mai frecvente efecte adverse sunt: pruritul, eritemul si febra. Mai putin întâlnite sunt flebitele si inflamatia la locul injectiei, diaree, uneori greata, mai rar varsaturi, dureri abdominale, cefalee, ameteli, parestezii, candidoze si vaginite. Foarte rar au fost raportate angioedem si reactii anafilactice. În cursul tratamentului cu ceftazidim testele de laborator au relevat eozinofilii si trombocitoze tranzitorii, precum si o crestere usoara a uneia sau mai multor enzime hepatice: ASAT, ALAT, LDH si fosfataza alcalina. Ca si în cazul celorlalte cefalosporine au fost semnalate ocazional cresteri tranzitorii ale valorilor serice ale ureei, azotului si/sau a creatininei. Foarte rar a fost semnalata prezenta leucopeniei, neutropeniei, agranulocitozei, trombocitopeniei si limfocitozei.

Administrare:Orarul si dozele zilnice de ceftazidim recomandate: Adulti: Doza zilnica pentru adult este de 1 pâna la 6 g/zi administrate fractionat în 2 sau 3 prize, la 12, respectiv 8 ore. Nou-nascuti (0 pâna la 4 saptamâni): 30 mg/kg corp, i.v., la fiecare 12 ore. Sugari si copii: (1 luna pâna la12 ani): 30-50 mg/kg corp, i.v., pâna la maximum 6 g/zi, i.v., fractionat la fiecare 8 ore. Dozele mai mari sunt recomandate copiilor cu imunodeficiente, fibroza chistica sau meningita. În cazul pacientilor cu disfunctie renala care au o rata a filtrarii glomerulare (RFG) mai mica de 50 ml/min, se recomanda ca dozele de ceftazidim sa fie reduse, pentru a compensa astfel excretia urinara scazuta a acestuia. Pacientilor suspectati de insuficienta renala li se poate administra o doza initiala de 1g ceftazidim. Dupa determinarea RFG se va putea stabili doza de întretinere pentru fiecare pacient în parte. Dozele de întretinere pentru ceftazidim recomandate pacientilor cu insuficienta renala Clearance-ul creatininei (ml/min) Doza de ceftazidim recomandat Frecventa administrarii 50-31 1 g o data la 12 ore 30-16 1 g o data la 24 ore 15-6 500 mg o data la 24 ore < 5 500 mg o data la 48 ore În cazul pacientilor cu infectii severe, dozele recomandate în tabelul de mai sus pot fi marite cu 50% sau se va creste frecventa administrarilor. La acesti pacienti nivelurile serice de ceftazidim ar trebui monitorizate atent. edicamente asemanatoare:» APIDROXIL, caps.

» APIDROXIL, pulb. susp.

» AXETINE, pulb. inj.

» BIODROXIL, caps.

Page 87: Chimie Farmaceutica an II

» BIODROXIL, compr.film.

» BIODROXIL, gran. susp.

» BIODROXIL, susp. orala

» BIODROXIL-500, caps.

» BIOTRAKSON, flac. inj.

» CEC FORTE, pulb. susp.

» CEC, pulb. susp.

» CECLODYNE FORTE 500, caps.

» CECLODYNE, caps.

» CECLODYNE, pulb. susp.

» CECLOR, caps.

» CECLOR, pulb.susp.

» CEDAX, caps.

» CEDAX, pulb. susp.

» CEDROX, pulb. susp.

Page 88: Chimie Farmaceutica an II

» CEFACLOR MR, compr.

» CEFACLOR, caps.

» CEFALEXIN FORTE, caps.

» CEFALEXIN, caps.

» CEFALEXIN, pulb. susp.

» CEFALEXINA, caps.

» CEFALEXINA, compr.

» CEFALEXINE, caps.

» CEFALIN, caps.

» CEFALOTINA, flac.inj.

» CEFAMANDOLE, flac.inj.

» CEFAMAR, flac.inj.

» CEFAMEZIN, flac.inj.

» CEFANTRAL, pulb. inj.

» CEFAPEZONE, flac. inj.

Page 89: Chimie Farmaceutica an II

» CEFATREXYL, pulb. inj.

» CEFAXONE, pulb. inj.

» CEFAZOLIN BIOCHEMIE, flac.inj.

» CEFAZOLINA, pulb. inj.

» CEFIZOX 1000, pulb. inj.

» CEFIZOX 500, pulb. inj.

» CEFOBID, flac. inj.

» CEFOGEN-750, pulb.inj.

» CEFOPERAZONA, flac. inj.

» CEFOTAX, pulb. inj.

» CEFOTAXIM, pulb. inj.

» CEFOTAXIME, flac. inj.

» CEFOTETAN (CEFTENON), flac. inj.

» CEFOZON, pulb. inj.

» CEFROM, pulb. inj.

Page 90: Chimie Farmaceutica an II

» CEFTRIAXON, flac. inj.

» CEFUROXIM, caps.

» CEPHALEXIN, caps.

» CEPHALEXIN, draj.

» CEXYL 125, pulb. susp.

» CEXYL 250, caps.

» CEXYL 250, pulb. susp.

» CEXYL 500, pulb. susp.

» CEXYL FORTE, caps.

» CLAFORAN, flac.inj.

» CLORACEF 125, pulb. susp.

» CLORACEF 250, caps.

» CLORACEF FORTE 250, pulb. susp.

» CLORACEF FORTE 500, caps.

» DROXIL 500, caps.

Page 91: Chimie Farmaceutica an II

» DROXIL, pulb. susp.

» DURACEF, caps.

» DURACEF, compr.

» DURACEF, susp. orala

» FARMALEXIN, caps.

» FORTUM, flac. inj.

» GERTEMYCIN, caps.

» GERTEMYCIN, susp. int.

» GLOBOCEF, compr. film.

» GLOBOCEF, pulb. susp.

» HALOSPOR, flac. inj.

» IBIDROXIN, pulb. susp.

» KEFADIM, pulb.

» KEFADIM, sol. inj.

» KEFLEX, caps.

Page 92: Chimie Farmaceutica an II

» KEFLEX, gran. susp.

» KEFLEX, pulb. susp.

» KEFORAL, compr. film.

» KEFUROX, flac.inj.

» KEFZOL, flac.inj.

» KETOCEF, flac.inj.

» LENDACIN, pulb. inj.

» LEUDOCIN, pulb. inj.

» LONGACEPH, pulb. inj.

» LORABID, caps.

» LORABID, pulb.susp.

» MANDOL, flac.inj.

» MAXIL 750, flac.inj.

» MAXIPIME, pulb. inj.

» MEDOCEF, pulb. inj.

Page 93: Chimie Farmaceutica an II

» MEDOCLOR 250, caps.

» MEDOCLOR 500, caps.

» MEFOXIN, flac. inj.

» MODIVID, flac. inj.

» MONASPOR, flac. inj.

» MULTISEF, pulb. inj.

» NASPOR, pulb. inj.

» NEOCEF, caps.

» NEOCEF, gran. susp.

» NEVAKSON 1g i.m., pulb.inj.

» NEVAKSON 500 mg i.m., pulb.inj.

» ODOXIL, compr.

» ODOXIL, pulb. susp.

» ORACEF, caps.

» ORACEF, pulb. susp.

Page 94: Chimie Farmaceutica an II

» OSPEXIN 1000 mg, compr. film.

» OSPEXIN, caps.

» OSPEXIN, compr. film.

» OSPEXIN, gran. susp.

» PALITREX, susp.

» REFOSPORIN, flac.inj.

» ROCAPHIN, pulb. inj.

» ROCEPHIN, pulb. inj..

» SAMIXON 500, pulb. inj.

» SANTATRICIN, caps.

» SEF, pulb. susp.

» SEFAZOL, flac.inj.

» SINCLOR, caps.

» SPECICEF-N, caps.

» SPIROSINE, flac. inj.

Page 95: Chimie Farmaceutica an II

» TOTACEF, pulb.

» VEKFAZOLIN, flac.inj.

» ZILISTEN, pulb.inj.

» ZINACEF, flac.inj.

» ZINNAT, compr.film.

» ZINNAT, gran.susp.

LIPOVITANSubstanta activa: combinatii Producator: Leciva

Indicatii:Afectiuni hepatice acute si cronice, profilaxia si tratamentul încarcarii grase a fi-catului la cei supusi noxelor hepatotoxice si la alcoolici; stari de hiperlipidemie, boli degenerative ale sistemului nervos (ca medicatie adjuvanta).

Contraindicatii:Boli hepatice grave, encefalopatie hepato-portala, precoma si coma hepatica, in-suficienta renala avansata; nu se administreaza în timpul tratamentului cu lev-odopa (piridoxina si metionina actioneaza antagonist).

Compozitie:Drajeuri continând colina bitartrat 170 mg, d,1-metionina 25 mg, inozitol 50 mg, tiamina diclorhidr. 1,5 mg, riboflavina 1,5 mg, piridoxina clorhidr. 1,5 mg, pan-tenol 3 mg, nicotinamida 5 mg, cianocobalamina 3 mg

Actiune:Asociatie cuprinzând colina, metionina, inozitol si vitamine din complexul B, are actiuni metabolice complexe cu consecinte lipotrope, hepatoprotectoare si hepa-totrofice, neurotrofice.

Administrare:Oral, câte 1-3 drajeuri de 3 ori/zi.

Page 96: Chimie Farmaceutica an II

Medicamente asemanatoare: » ARGININA - SORBITOL, solutie perfuzabila

» ASPARTAT DE ARGININA 10

» ASPATOFORT, fiole

» CARSIL, draj.

» HEPA-MERZ, gran.susp.

» HEPABIONTA®, drajeuri

» HEPATODRAINOL, sol.inj.

» HEPATOFALK®

» LEGALON, draj.

» LIPOVITAN

» LIV. 52®, comprimate

» MECOPAR FORTE

» MECOPAR, compr.

» METASPAR

» MULTIGLUTIN, fiole

» PLAVOBIL, compr.

» PROFOPAR, pulb.

» REGOPAR, sol.int.

» SILIBINUM, compr.

» SILIMARINA

» SILIMARINA, comprimate

» SILYMARIN INSTANT, pulb.eff.

Page 97: Chimie Farmaceutica an II

» SILYMARIN LFM, draj.

» TROFOPAR

Medicamente asemanatoare: » ARGININA - SORBITOL, solutie perfuzabila

» ASPARTAT DE ARGININA 10

» ASPATOFORT, fiole

» CARSIL, draj.

» HEPA-MERZ, gran.susp.

» HEPABIONTA®, drajeuri

» HEPATODRAINOL, sol.inj.

» HEPATOFALK®

» LEGALON, draj.

» LIPOVITAN

» LIV. 52®, comprimate

» MECOPAR FORTE

» MECOPAR, compr.

» METASPAR

» MULTIGLUTIN, fiole

» PLAVOBIL, compr.

» PROFOPAR, pulb.

» REGOPAR, sol.int.

Page 98: Chimie Farmaceutica an II

» SILIBINUM, compr.

» SILIMARINA

» SILIMARINA, comprimate

» SILYMARIN INSTANT, pulb.eff.

» SILYMARIN LFM, draj.

» TROFOPAR

MECOPAR FORTE | combinatii

MECOPAR FORTESubstanta activa: combinatii Producator: Sicomed

Indicatii:Hepatite cronice si ciroze hepatice cu infiltratie si degenerescenta grasa. Profilactic, în conditii de expunere la substante hepatotoxice medicinale sau industriale; sarcina toxica, boala de iradiere, ateroscleroza, boli degenerative ale sistemului nervos (ca medicatie adjuvanta).

Contraindicatii:Encefalopatie portala, precoma si coma hepatica, hepatita grava, insuficienta renala grava, hiperamoniemie.

Compozitie:Comprimate filmate continând bitartrat de colina 100 mg, metionina 100 mg, acetat de a-tocoferol 3 mg, clorhidrat de tiamina 2 mg, riboflavina 2 mg, clorhidrat de piridoxina 2 mg, ciancobalamina 0,00067 mg, nicotinamida 6 mg, pantotenat de calciu 7 mg.

Actiune:Factori lipotropi si vitamine cu actiune hepatoprotectoare si hepatotrofica.

Administrare:Câte 1-3 comprimate la mese.

Page 99: Chimie Farmaceutica an II

Toate medicamentele din aceasta clasa ATC( a05ba ): tractul digestiv si metabolism >> terapia veziculei biliare si a ficatului >> terapia ficatului >> terapia ficatului

Medicamente asemanatoare:» ARGININA - SORBITOL, solutie perfuzabila

» ASPARTAT DE ARGININA 10

» ASPATOFORT, fiole

» CARSIL, draj.

» HEPA-MERZ, gran.susp.

» HEPABIONTA®, drajeuri

» HEPATODRAINOL, sol.inj.

» HEPATOFALK®

» LEGALON, draj.

» LIPOVITAN

» LIV. 52®, comprimate

» MECOPAR FORTE

» MECOPAR, compr.

» METASPAR

» MULTIGLUTIN, fiole

» PLAVOBIL, compr.

» PROFOPAR, pulb.

Page 100: Chimie Farmaceutica an II

» REGOPAR, sol.int.

» SILIBINUM, compr.

» SILIMARINA

» SILIMARINA, comprimate

» SILYMARIN INSTANT, pulb.eff.

» SILYMARIN LFM, draj.

» TROFOPAR

MECOPAR FORTE | combinatii

MECOPAR FORTESubstanta activa: combinatii Producator: Sicomed

Indicatii:Hepatite cronice si ciroze hepatice cu infiltratie si degenerescenta grasa. Profilactic, în conditii de expunere la substante hepatotoxice medicinale sau industriale; sarcina toxica, boala de iradiere, ateroscleroza, boli degenerative ale sistemului nervos (ca medicatie adjuvanta).

Contraindicatii:Encefalopatie portala, precoma si coma hepatica, hepatita grava, insuficienta renala grava, hiperamoniemie.

Compozitie:Comprimate filmate continând bitartrat de colina 100 mg, metionina 100 mg, acetat de a-tocoferol 3 mg, clorhidrat de tiamina 2 mg, riboflavina 2 mg, clorhidrat de piridoxina 2 mg, ciancobalamina 0,00067 mg, nicotinamida 6 mg, pantotenat de calciu 7 mg.

Actiune:Factori lipotropi si vitamine cu actiune hepatoprotectoare si hepatotrofica.

Administrare:Câte 1-3 comprimate la mese.

Page 101: Chimie Farmaceutica an II

Toate medicamentele din aceasta clasa ATC( a05ba ): tractul digestiv si metabolism >> terapia veziculei biliare si a ficatului >> terapia ficatului >> terapia ficatului

Medicamente asemanatoare:» ARGININA - SORBITOL, solutie perfuzabila

» ASPARTAT DE ARGININA 10

» ASPATOFORT, fiole

» CARSIL, draj.

» HEPA-MERZ, gran.susp.

» HEPABIONTA®, drajeuri

» HEPATODRAINOL, sol.inj.

» HEPATOFALK®

» LEGALON, draj.

» LIPOVITAN

» LIV. 52®, comprimate

» MECOPAR FORTE

» MECOPAR, compr.

» METASPAR

» MULTIGLUTIN, fiole

» PLAVOBIL, compr.

» PROFOPAR, pulb.

Page 102: Chimie Farmaceutica an II

» REGOPAR, sol.int.

» SILIBINUM, compr.

» SILIMARINA

» SILIMARINA, comprimate

» SILYMARIN INSTANT, pulb.eff.

» SILYMARIN LFM, draj.

» TROFOPAR

MECOPAR FORTESubstanta activa: combinatii Producator: Sicomed

Indicatii:Hepatite cronice si ciroze hepatice cu infiltratie si degenerescenta grasa. Profilactic, în conditii de expunere la substante hepatotoxice medicinale sau industriale; sarcina toxica, boala de iradiere, ateroscleroza, boli degenerative ale sistemului nervos (ca medicatie adjuvanta).

Contraindicatii:Encefalopatie portala, precoma si coma hepatica, hepatita grava, insuficienta renala grava, hiperamoniemie.

Compozitie:Comprimate filmate continând bitartrat de colina 100 mg, metionina 100 mg, acetat de a-tocoferol 3 mg, clorhidrat de tiamina 2 mg, riboflavina 2 mg, clorhidrat de piridoxina 2 mg, ciancobalamina 0,00067 mg, nicotinamida 6 mg, pantotenat de calciu 7 mg.

Actiune:Factori lipotropi si vitamine cu actiune hepatoprotectoare si hepatotrofica.

Administrare:Câte 1-3 comprimate la mese.

Toate medicamentele din aceasta clasa ATC( a05ba ): tractul digestiv si metabolism >> terapia veziculei biliare si a ficatului >> terapia ficatului >> terapia ficatului

Page 103: Chimie Farmaceutica an II

Medicamente asemanatoare:» ARGININA - SORBITOL, solutie perfuzabila

» ASPARTAT DE ARGININA 10

» ASPATOFORT, fiole

» CARSIL, draj.

» HEPA-MERZ, gran.susp.

» HEPABIONTA®, drajeuri

» HEPATODRAINOL, sol.inj.

» HEPATOFALK®

» LEGALON, draj.

» LIPOVITAN

» LIV. 52®, comprimate

» MECOPAR FORTE

» MECOPAR, compr.

» METASPAR

» MULTIGLUTIN, fiole

» PLAVOBIL, compr.

» PROFOPAR, pulb.

» REGOPAR, sol.int.

» SILIBINUM, compr.

Page 104: Chimie Farmaceutica an II

» SILIMARINA

» SILIMARINA, comprimate

» SILYMARIN INSTANT, pulb.eff.

» SILYMARIN LFM, draj.

» TROFOPAR

MECOPAR FORTESubstanta activa: combinatii Producator: Sicomed

Indicatii:Hepatite cronice si ciroze hepatice cu infiltratie si degenerescenta grasa. Profilactic, în conditii de expunere la substante hepatotoxice medicinale sau industriale; sarcina toxica, boala de iradiere, ateroscleroza, boli degenerative ale sistemului nervos (ca medicatie adjuvanta).

Contraindicatii:Encefalopatie portala, precoma si coma hepatica, hepatita grava, insuficienta renala grava, hiperamoniemie.

Compozitie:Comprimate filmate continând bitartrat de colina 100 mg, metionina 100 mg, acetat de a-tocoferol 3 mg, clorhidrat de tiamina 2 mg, riboflavina 2 mg, clorhidrat de piridoxina 2 mg, ciancobalamina 0,00067 mg, nicotinamida 6 mg, pantotenat de calciu 7 mg.

Actiune:Factori lipotropi si vitamine cu actiune hepatoprotectoare si hepatotrofica.

Administrare:Câte 1-3 comprimate la mese.

Toate medicamentele din aceasta clasa ATC( a05ba ): tractul digestiv si metabolism >> terapia veziculei biliare si a ficatului >> terapia ficatului >> terapia ficatului

Page 105: Chimie Farmaceutica an II

Medicamente asemanatoare:» ARGININA - SORBITOL, solutie perfuzabila

» ASPARTAT DE ARGININA 10

» ASPATOFORT, fiole

» CARSIL, draj.

» HEPA-MERZ, gran.susp.

» HEPABIONTA®, drajeuri

» HEPATODRAINOL, sol.inj.

» HEPATOFALK®

» LEGALON, draj.

» LIPOVITAN

» LIV. 52®, comprimate

» MECOPAR FORTE

» MECOPAR, compr.

» METASPAR

» MULTIGLUTIN, fiole

» PLAVOBIL, compr.

» PROFOPAR, pulb.

» REGOPAR, sol.int.

» SILIBINUM, compr.

» SILIMARINA

» SILIMARINA, comprimate

Page 106: Chimie Farmaceutica an II

» SILYMARIN INSTANT, pulb.eff.

» SILYMARIN LFM, draj.

» TROFOPAR

Page 107: Chimie Farmaceutica an II

Antitusive

AMPICILINA, capsule | ampicillinum

Substanta activa: ampicillinum

Indicatii:Infectii genito-urinare, biliare, digestive, provocate de germeni sesibili: meningita cu Haemophilus influenzae, pneumococ sau meningococ, infectii bacteriene respiratorii (bronsite, pneumonii), sinuzite, otite, infectii biliare cu colibacili sensibili, infectii urinare cu Escherichia coli, Proteus mirabilis, gastroenterite acute cu salmonele, febra tifoida, dizenterie bacteriana, tuse convulsiva, septicemii, endocardite.

Contraindicatii:Alergie la peniciline (se investigheaza anamnezic atent). Mononucleoza infectioasa (risc de accidente cutanate). Prudenta în insuficienta hepatica. În insuficienta renala se reduc dozele. Nu se asociaza cu allopurinol (risc crescut de reactii cutanate).

Reactii adverse:S-au relatat destul de rar manifestari alergice (prurit, eruptii cutanate, urticarie, febra alergica, foarte rar soc anafilactic) în special la pacienti cu hipersensibilitate la peniciline sau la cefalosporine (hipersensibilitate încrucisata). Aparitia reactiilor alergice obliga la oprirea medicatiei; ocazional

Page 108: Chimie Farmaceutica an II

pot sa apara tulburari digestive (greata, varsaturi, dureri abdominale, diaree); usoara crestere tranzitorie a transaminazei serice, anemie, leucopenie, trombopenie reversibila; ocazional suprainfectii intestinale cu Klebsiella, Pseudomonas si Candida; foarte rar colita pseudomembranoasa cu Clostridium difficile.

Compozitie:Ampicilina 250 mg; Ampicilina Forte 500 mg - capsule continând cantitatea echivalenta de trihidrat de ampicilina corespunzatoare la 250, respectiv 500 mg ampicilina baza. Ampicilina 125 mg/5 ml; Ampicilina 250 mg/5 ml - pulbere suspendabila pentru prepararea a 60 ml suspensie orala, continând 1,5 g, respectiv 3 g ampicilina anhidra sub forma de trihidrat si excipienti pâna la 30 g. O lingurita dozatoare (5 ml suspensie) contine 125 mg, respectiv 250 mg ampicilina anhidra sub forma de trihidrat. Suspensia reconstituita are gust dulce aromat de banane, caramel si vanilie. Ampicilina 500 mg; Ampicilina 1 g - pulbere pentru solutie injectabila continând ampicilina sodica corespunzatoare la 500 mg, respectiv 1 g ampicilina anhidra (produse realizate în colaborare cu Bristol-Myers Squibb).

Actiune:Penicilina de semisinteza din grupa aminopenicilinelor, cu actiune bactericida, la nivelul peretelui celular. Spectru larg, cuprinde: coci grampozitivi (cu exceptia celor Producatori de penicilinaza) - Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Displococcus pneumoniae; coci gramnegativi - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhaeae; bacili grampozitivi - Clostridium tetani, Listeria monocytogenes; bacili gramnegativi - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus pertusis, Proteus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp.; actinomicete - Actinomyces israeli. Ampicilina este rezistenta în mediul acid din stomac, putând fi administrata pe cale orala. Dupa administrarea orala a 250 mg ampicilina, concentratia serica este de 1-3 µg/ml, dupa administrarea a 500 mg, de 5 microg/ml la 2 ore si scade la 2 microg/ml dupa 4 ore. Administrarea concomitenta cu alimentele determina o scadere a absorbtiei cu 30%. Ampicilina realizeaza o concentratie biliara înalta (“antibiotic biliar”), realizând în bila concentratii de pâna la 300 ori mai mari decât în sânge, fiind recomandata în colecistitele si angiocolitele cu germeni sensibili. De asemenea realizeaza concentratii mai mari ca penicilina în L.C.R si în parenchimul renal. Legarea de proteine serice este de 18%, eliminindu-se predominant prin urina netransformata, în forma activa, 35% din doza administrata în primele 6 - 8 ore, realizând concentratii urinare de 200 g/ml. Timpul de injumatatire este de 0,75 - 2 ore, la pacienti normali; 6,4 ore în anurie; 4-4,7 ore la prematuri; 1,7-2,8 ore la nou-nascuti.

Administrare:Adulti: În tratamentul infectiilor respiratorii si în infectii urinare se administreaza 500 mg (2 capsule) la 6 ore; în cele digestive 500-750 mg (2-3

Page 109: Chimie Farmaceutica an II

capsule) la 6 ore. În bolile grave dozele pot fi marite, la 4 g/zi. Copii: 50 –100 mg/kg corp/zi.

FOSFAT DE CODEINA, compr.Substanta activa: codeinum Indicatii:Tuse uscata si umeda pulmonara si extrapulmonara. Este antitusivul cel mai folosit si considerat ca substanta de referinta pentru celelalte antitusive.

Contraindicatii:Insuficienta cardiaca, hepatica, insuficienta renala avansata, insuficienta respiratorie evidenta.

Precautii:Se prescrie cu prudenta la bolnavii cu astm bronsic si emfizem pulmonar la care poate accentua fenomenele de insuficienta respiratorie. Prudenta la copii mici. Precautii la soferi, piloti, muncitori la înaltime.

Reactii adverse:Uneori constipatie, greata, ameteli, disforie, somnolenta.

Actiune:Fosfatul de codeina este un inhibitor al centrului tusei de circa 3 ori mai slab decât morfina. Actiunea atinge intensitatea maxima dupa 30 minute si dureaza 3-4 ore.

Administrare:Oral la adultii câte un comprimat de 3-4 ori/zi. La copii (peste 5 ani) 0,2 - 0,3 mg/kg corp la fiecare 6-8 ore.

Medicamente asemanatoare: » AKINDEX, sirop adulti

» AKINDEX, sirop copii

» CALMANT TUSE, compr.

» CODEIN PHOSPHATE, compr.

» CODEINA FOSFAT, compr.

» CODEINA FOSFORICA, compr.

Page 110: Chimie Farmaceutica an II

» CODEINA FOSFORICA-EEL, compr.

» CODEINA, compr.

» CODEINE PHOSPHATE, compr.

» COLDREX NITE, sirop

» DROSETUX, sirop

» FARMACOD, compr.

» FOSFAT DE CODEINA, compr.

» HOMEOGENE 9, compr.

» HUMEX, sirop

» MULTI SYMPTOM F. TYLENOL, compr.

» N-TUSOCALM, compr.

» PECTOLYN ANTITUSIVE, sirop

» STODAL, gran.

» STODAL, sirop

» TUSIN, compr.

» TUSINFORTE, compr.

» WICK FORMELL 44+ HUSTEN., sirop

» WICK KINDER FORMEL 44+, sirop

EXPECTORANTEHYDROCORTISONE Na SUCCINAT, flac.inj. | hydrocortizonum

Substanta activa: hydrocortizonum

Page 111: Chimie Farmaceutica an II

Indicatii:Hydrocortisone As Sodium Succinate steril este indicat în cazurile care necesita un efect hormonal intens si rapid: Insuficienta acuta adrenocorticoida: Acest sindrom poate fi provocat de stres intens (de exemplu în cazul interventiilor chirurgicale, trauma-tismelor, infectiilor) la pacientii cu boala Addison, panhipopitui-tarism sau cu insuficienta adrenocorticoida latenta datorita terapiei cu corticosteroizi. Bolnavii din aceste categorii vor fi pregatiti pentru interventiile chirurgicale prin administrarea de doze profilactice de cortizon sau hidrocortizon. Daca, în ciuda pregatirii bolna-vilor cu doze de cortizon sau hidrocortizon, se constata o insu-ficienta adrenaliana, se va administra imediat Hydrocortisone As Sodium Succinate. Bolnavilor din aceasta categorie, care necesita o interventie chirurgicala de urgenta care nu permite pregatirea profilactica cu steroizi, li se va administra produsul intravenos înainte de începerea operatiei si în acelasi timp va începe administrarea intramusculara a cortizonului pe o durata de timp corespunzatoare si în perioada post-operatorie. Adrenalectomie bilaterala: Bolnavilor care urmeaza sa fie supusi la o asemenea interventie chirurgicala, li se va administra intramuscular, înainte de operatie doze de hidrocortizon. Hydocortisone As Sodium Succinat va fi administrat intravenos imediat înainte de operatie si la intervale de timp corespunzatoare, astfel încât sa constituie un sprijin pentru bolnavul care traverseaza o perioada de stres maxim. Dozarea steroidului trebuie redusa dupa efectuarea interventiei chirurgicale iar bolnavul va fi trecut în final, la terapie orala de înlocuire. ªoc grav: În cazuri de soc grav, administrarea Hydrocortisone As Sodium Succinate pe cale intravenoasa poate ajuta la obtinerea unei reglari hemodinamice. Terapia S.A. cu corticoizi nu trebuie sa înlocuiasca metodele uzuale de combatere a socului, dar din datele recente a reiesit ca administrarea de doze mari de corticoizi simultan cu aplicarea altor metode terapeutice, mareste sansele de supra-vietuire. Reactii de hipersensibilitate acuta: În cazuri de status as-tmaticus si reactii alergice la medicamente, se va administra epi-nefrina (sau alte substante vasopresoare) înainte sau împreuna cu Hydrocortisone As Sodium Succinate. Infectii generalizate cu toxicitate ridicata: La bolnavii muribunzi datorita unei infectii generalizate si carora li se aplica un tratament cu antibiotice specifice, terapia intensiva cu Hydrocortisone As Sodium Succinate poate permite supravietuirea pâna când apare efectul antibioticelor. Trebuie aplicate proceduri necesare pentru stabilirea diagnosticului bacteriologic si început un tratament intensiv cu antibiotice pe baza etiologiei dovedite sau probabile, înainte de administrarea de steroizi. În prezenta unei infectii, acest produs trebuie administrat pe cea mai scurta perioada de timp compatibila cu o reactie clinica adecvata si tratamentul trebuie întrerupt cu cel putin 3 zile înaintea opririi administrarii antibioticelor. În cazul infectiilor chirurgicale, tratamentul chirurgical definitiv trebuie programat a fi aplicat imediat ce starea bolnavului o permite. O îmbunatatire clinica a starii bolnavului ca rezultat al aplicarii tratamentului cu steroizi nu trebuie sa provoace amânarea tratamentului chirurgical. Lupus eritematos sistemic: În acest caz, administrarea intravenoasa de Hydrocortisone As Sodium Succinate este

Page 112: Chimie Farmaceutica an II

eficienta ca terapie initiala. Terapia S.A. orala cu doze corespunzatoare de steroizi adrenalinici va fi aplicata imediat ce se constata o îmbunatatire clinica a starii bolnavului. Pneumonie prin aspiratie: S-a constatat ca administrarea intravenoasa a hidrocortizonului este eficienta în tratarea pneumoniei produse prin aspiratia vomei. Se pare ca efectele benefice se datoreaza procesului de inhibare a reactiei inflamatorii la iritarea chimica. Aspiratia vomei apare în mod uzual în timpul inhalarii anestezicului. Cele mai expuse sunt persoanele supuse interventiilor obstetrice, o astfel de aspiratie putând fi urmata de dezvoltarea unui sindrom clinic (sindromul Mendelson) în 2 pâna la 5 ore, constând în cianoza, dispnee, tahicardie si soc. Semnele fizice pot include pe cele datorate edemului pulmonar si bronho-constrictiei; deteriorarea starii bolnavului pâna la moartea acestuia se poate instala rapid. Tratamentul consta în luarea imediata a tuturor masurilor necesare oxigenarii bolnavului si a degajarii cailor respiratorii. Aceste masuri includ întreruperea anesteziei generale, aspirarea vomei din faringe si laringe, degajarea laringelui si a arborelui bronsic prin laringoscopie si bronhoscopie si pozitionarea bolnavului astfel încât sa se reduca la minimum riscul unei noi aspiratii. Se vor administra imediat 100 mg de Hydrocortisone As Sodium Succinate si doza va fi repetata la fiecare 6-8 ore timp de 2-3 zile sau pâna când au fost degajate caile respiratorii. Aceeasi dozare poate fi aplicata si copiilor. Se recomanda ca doza initiala sa fie administrata intravenos. Daca se doreste, dozele urmatoare pot fi administrate intravenos sau intramuscular. Se vor administra si doze complete de antibiotic cu spectru larg sau combinatii de antibiotice pentru a se preîntâmpina aparitia unei infectii secundare. Se va administra oxigen. Daca bronhoconstrictia este importanta, se poate administra cu efecte pozitive un medicament bronhodilatator (aminofilina, izoproterenol). Mixturile expectorante pot ajuta la îndepartarea secretiilor bronsice.

Contraindicatii:Cu exceptia situatiei când este utilizat pentru terapia pe termen scurt sau de urgenta în cazurile de reactii acute de hipersensibilitate, Hydrocortisone As Sodium Succinate, ca orice alt corticoid, este în mod uzual considerat a fi absolut contraindicat la bolnavii de herpes simplex (keratite), psihoze acute sau de tuberculoza latenta, vindecata sau activa. Totusi, administrarea simultana a corticoizilor împreuna cu medicamente antituberculoase, poate salva viata bolnavilor în cazuri de tuberculoza pulmonara sau de meningita tuberculoasa. Corticoizii nu vor fi administrati decât daca bacilii tuberculosi s-au dovedit a fi insensibili la medicamentele antituberculoase administrate. Tratamentul cu Hydrocortisone As Sodium Succinate poate fi relativ contraindicat în cazul urmatoarelor boli: ulcer gastric sau duodenal activ sau latent, sindrom Cushing, diverticulita, anastomoze intestinale recente, osteoporoza, insuficienta renala, infectii locale sau sistemice- inclusiv vaccina si varicela- precum si boli provocate de fungi si alte boli exantematice. De asemenea, tratamentul cu corticoizi este relativ contraindicat în special în primele trei luni de sarcina, deoarece s-au observat, la animalele de experienta, unele anomalii ale fatului, Daca este

Page 113: Chimie Farmaceutica an II

necesar a se administra corticoizi în timpul sarcinii, copilul nou nascut va fi observat îndeaproape pentru detectarea simptomelor de hipoadrenalism si în momentul constatarii acestora va fi aplicat un tratament corespunzator.

Precautii:Hydrocortisone As Sodium Succinate va fi administrat numai în conditiile unei cunoasteri depline a actiunii acestui produs si a variatelor reactii de raspuns ale organismului la hormonii adrenocorticali. Datorita efectului inhibitor al fibroplaziei, hidro-cortizonul poate masca simptomele infectiilor si accentua diseminarea microorganismelor patogene. În consecinta, toti bolnavii carora li se administreaza hidrocortizon trebuie supravegheati pentru detectarea simptomelor de infectii survenite si în cazul aparitiei acestora, se vor lua masuri antibacteriene corespunzatoare. Daca este posibil, se va evita întreruperea brusca a tratamentului cu corticosteroizi, datorita pericolului de aparitie a insuficientei adrenocorticoide suprapuse pentru procesul infectios. Terapia S.A. prelungita cu hormoni provoaca în mod obisnuit o diminuare a activitatii si a marimii cortexului adrenal. Insuficienta adrenocorticoida relativa datorata întreruperii tratamentului poate fi evitata prin reducerea treptata a dozei. Totusi, aceasta insuficienta mai poate persista asimptomatic o perioada de timp chiar si în cazul întreruperii treptate a tratamentului cu steroizi adrenocorticali. Astfel, daca un bolnav este supus unui stres semnificativ, cum ar fi interventia chirurgicala, traumatisme sau o boala grava, în timp ce se afla sub tratament sau într-un an (uneori chiar pâna la 2 ani) de la terminarea tratamentului, terapia cu hormoni trebuie amplificata sau reluata si continuata pe toata durata stres-ului si în perioada imediat urmatoare. Deoarece secretia mineral-corticoida poate fi modificata, se va administra si sare si/sau dezoxicorticosteron. Este preferabil sa se utilizeze un preparat solubil pe baza de hormoni, în perioade preoperatorii si post-operatorii imediate. În timp ce efectul de întârziere a vindecarii ranilor este rareori întâlnit, cu exceptia administrarii dozelor mari, administrarea Hydrocortisone As Sodium Succinate în timpul interventiilor chirurgicale, trebuie sa se faca cu deosebita grija. Dozele mari sau medii de corticosteroizi pot provoca cresterea tensiunii arteriale, retinerea de sare si apa si eliminarea unei cantitati marite de potasiu si calciu. În aceste situatii se impune un regim hiposodat si suplimentare a potasiului în dieta alimentara. Asemenea celorlalti glucocorticoizi, hidrocortizonul poate agrava diabetul zaharat, astfel încât sa fie necesara o doza mai mare de insulina sau poate precipita manifestarea diabetului zaharat latent. Utilizarea steroizilor în tratamentul miasteniei gravis poate agrava simptomele miastenice si în consecinta, acest tratament trebuie aplicat cu deosebita grija. Ca urmare a administrarii sistemice a oricarui steroid antiinflamator, apare o slabire a musculaturii striate. Unii au atribuit aceasta slabire hipopotasemiei. Acest efect trebuie avut în vedere în cazul aplicarii unui tratament de durata cu corticoizi, iar bolnavilor li se vor face determinari periodice ale continutului de potasiu în sânge. Investigatiile curente au demonstrat ca slabirea musculaturii voluntare la bolnavii tratati cu corticosteroizi poate aparea si în prezenta unor nivele

Page 114: Chimie Farmaceutica an II

normale ale potasiului în ser si aceasta se poate datora unei tulburari a metabolismului muschiului. Bolnavii la care a aparut o miopatie grava au fost tratati cu doze substantiale de corticoizi pe perioade îndelungate. Datele disponibile în prezent arata ca miopatia grava care apare ca o complicatie la tratamentul cu steroizi este datorata acelora cu structura 9-a-fluoro. În unele cazuri s-a constatat ameliorarea miopatiei provocate de steroizi ca urmare a renuntarii la steroidul fluorinat si a începerii unui tratament cu cortizon, hidrocortizon sau prednisteroid. S-a constatat o reducere a cresterii lineare la copiii tratati cu corticosteroizi, timp de 6 luni sau o perioada mai îndelungata, întârzierea în crestere fiind oarecum proportionala cu doza administrata. Ritmul de crestere poate fi accelerat prin întreruperea tratamentului. Din acest motiv, ritmul de crestere a copiilor supusi unui tratament îndelungat cu steroizi trebuie observat îndeaproape. Daca cresterea a fost întârziata, doza trebuie redusa suficient de mult astfel încât sa permita reluarea ritmului de crestere normal înainte de închiderea epifizei. Ca urmare a administrarii parenterale a Hydrocortisone As Sodium Succinate, s-au constatat unele reactii anafilactice sau de alta natura. Medicii care administreaza acest produs trebuie sa fie pregatiti pentru a face fata si unei astfel de situatii. Deoarece în timpul sarcinii pot apare remisiuni spontane ale unor boli cum ar fi poliartrita reumatoida, vor fi facute toate eforturile pentru a evita aplicarea tratamentului cu hormoni la femeile gravide. Tratamentul îndelungat cu adreno-corticoizi poate provoca o crestere a aciditatii sau un ulcer gastric sau duodenal, în consecinta, se recomanda în mod deosebit ca masura profilactica instituirea unui regim specific cazurilor de ulcer si administrarea unui antiacid. Bolnavii de ulcer gastric sau duodenal care acuza dureri vor fi investigati radiologic si chiar daca nu sunt observate semne radiologice evidente, li se va recomanda un regim alimentar specific cazurilor de ulcer. Vor fi evitate injectarile în muschiul deltoid datorita posibilitatii marite de atrofie subcutanata. Este esentiala continuarea supravegherii bolnavului dupa întreru-perea tratamentului cu hidrocortizon succinat sodic deoarece pot reapare brusc manifestari grave ale bolii pentru care bolnavul este tratat.

Reactii adverse:Reactiile adverse asociate utilizarii corticoizilor includ: sindrom Cushing, hirsutism, acnee, insuficienta adreno-corticoida relativa în special în perioada de stres datorat interventiei chirurgicale, traumatismului sau unei boli grave; catabolismul proteinelor cu balanta negativa a azotului; dezechilibru electrolitic; modificarea metabolismului glucozei cu agravarea diabetului zaharat- inclusiv hiperglicemia si glicozuria; osteoporoza reversibila cu dificultate, fracturi spontane, necroze aseptice ale soldului si humerusului; activarea si complicarea ulcerului gastric si duodenal, inclusiv perforarea si hemoragia; agravarea sau mascarea infectiilor; cresterea tensiunii arteriale; convulsii; petesii si purpura; tulburari ale ciclului menstrual, inclusiv amenoreea, sângerarea prelungita; insomnie; tulburari psihice si în special euforie, nervozitate; cataracta subcapsulara posterioara; cresterea tensiunii

Page 115: Chimie Farmaceutica an II

intraoculare; cresterea presiunii intracraniene cu edem papilar; pancreatita; supri-marea cresterii la copii; eritem facial; esofagita ulceroasa; transpi-ratii; vertij; slabiciune; miopatie; cefalee; exoftalmie. Atrofia subcu-tanata sau cutanata, abcesul steril, hiper- si hipo-pigmentatia pot fi asociate cu corticoizii injectati. Când apar, reactiile adverse sunt de obicei reversibile si dispar atunci când este întrerupt tratamentul.

Compozitie:Fiecare fiola contine: hidrocortizon sodiu succinat 100 mg/2 ml. Fiecare flacon solvent de 2 ml contine: Benzil alcool 0,9 %.

Actiune:Hidrocortisone As Sodium Succinate are aceleasi proprietati antiinflamatorii si metabolice ca si hidro-cortizonul. Atunci când este administrat parenteral si în cantitati echimolare, ambele componente au o activitate biologica echiva-lenta. Ca urmare a injectarii intravenoase a hidrocortizonului succinat sodic, efectele evidente apar dupa 1 ora si persista o perioada de timp variabila. Eliminarea aproape completa a dozei administrate se efectueaza în 12 ore. Astfel în cazul în care sunt facute la fiecare 4-6 ore. Acest preparat este rapid absorbit si în cazul administrarii intramusculare este eliminat în acelasi mod ca si dupa administrarea intravenoasa.

Administrare:Preparatul poate fi administrat prin injectare sau perfuzie intravenoasa sau prin injectarea intramusculara, metoda preferata de utilizare în cazul terapiei initiale de urgenta fiind injectia intravenoasa. Dupa perioada initiala de urgenta trebuie sa se aiba în vedere utilizarea pe termen lung a unui preparat injectabil sau a unui preparat oral. În tratamentul socurilor grave, exista tendinta în practica medicala curenta de a utiliza doze farmacologice masive de corticosteroizi. Urmatoarele doze de Hydrocortisone As Sodium Succinate sunt propuse de diversi autori: Autor Doza Repetare Melnick 1g 50 mg/kg corp 24 h Dietzman 50 mg/kg la 4 ore daca este necesar Tratamentul începe prin administrarea intravenoasa a Hydro-cortisone As Sodium Succinate pe o perioada de la unul la mai multe minute. În general, tratamentul cu doze mari de corticoizi trebuie continuat numai când starea bolnavului a fost stabilizata si, în general, maximum 48-72 ore. Desi reactiile adverse asociate dozelor mari nu sunt uzuale în tratamentul pe termen scurt cu corticosteroizi, pot apare ulcere gastrice sau duodenale. În acest caz este indicat tratamentul profilactic cu antiacide. Când tratamentul cu doze mari de hidrocortizon trebuie continuat pe o perioada ce depaseste 72 ore, poate apare hipernatremia. În asemenea cazuri este dorita înlocuirea Hydrocortisone As Sodium Succinate cu un corticoid cum ar fi metilprednisolon succinat sodic, care poate provoca o retentie a sodiului usoara sau poate împiedica retentia sodiului. În alte situatii în care nu poate fi obtinuta o pregatire adecvata a bolnavului prin administrarea intramusculara a cortizonului si hidrocortizonului, doza initiala este de 100-500 mg, în functie de

Page 116: Chimie Farmaceutica an II

gravitatea cazului, se va administra intravenos pe o durata de minimum 30 secunde. Aceasta doza poate fi repetata la intervale de 1,3, 6 sau 10 ore, în functie de reactia bolnavului si de conditia sa clinica. Doza poate fi redusa la sugari si la copii. Dozarea se face mai mult în functie de gravitatea cazului si de reactia pacientului, decât în functie de vârsta si greutatea corporala, fara a se depasi, însa, 25 mg zilnic. Bolnavii supusi unui stres puternic în timpul tratamentului cu corticosteroizi vor fi supravegheati îndeaproape în vederea detectarii simptomelor de insuficienta adrenocorticoida. Tratamentul cu corticoizi este un adjuvant si nu un inlocuitor al tratamentului conventional. Pregatirea solutiilor: 100 mg si 250 mg - pentru injectarea intravenoasa si intramusculara se pregateste solutia prin adaugarea aseptica a maximum 2 ml de apa bacteriostatica pentru injectii sau de ser fiziologic, în flaconul cu pulbere liofilizata. Pentru perfuzia intravenoasa se prepara mai întâi solutia prin adaugarea a maximum 2 ml de apa bacteriostatica pentru injectii în flacon; la solutia obtinuta se pot adauga 100 pâna la 1000 ml (dar nu mai putin de 100) din urmatoarele: dextroza 5% (în apa) sau dextroza 5% (în solutie izotonica salina-daca bolnavul nu se afla sub restrictie de sodiu). BERLICORT, compr.Substanta activa: triamcinolonum Indicatii:În terapii sistemice cu corticosteroizi. Boli alergice ca: astm bronsic, bronsita cronica cu emfizem, rinita alergica sau vasomotorie în cazuri severe si daca nu se obtin rezultate în tratamentul local al acestora; reactii alergice cutanate însotite de urticarie severa daca nu sunt eficiente alte tratamente, dermatita de contact si dermatita atopica, pentru un tratament de scurta durata; alergii medicamentoase: eruptii sau boala serului, în combinatie cu alte masuri terapeutice; boli reumatice ca: polimialgie reumatoida; colagenoze în faza pasiva (lupus eritematos diseminat, periarterita nodoasa si alte tipuri de vasculite, polimiozite, colagenoze mixte); poliartrite cronice în faza de maxima activitate si în forme speciale (ex. manifestari viscerale); artrita juvenila (ex. uveita) alte forme ale poliartritei reumatoide cu tablou clinic sever si rezistente la agenti antireumatici nesteroidieni; dermatite alergice; fibroza pulmonara, sarcoidoza (M. Boeck) sindrom nefrotic; boli ale sistemului limfatic (leucemie limfatica, limfosarcom, limfogranulomatoza) si purpura trombopenica sau anemie hemolitica.

Contraindicatii:Nu se va administra în caz de ulcer gastric si duodenal, osteoporoza, tulburari psihice chiar si în anamneza, îmbolnaviri cauzate de virusi, varicela, amibiaza, micoze sistemice, poliomielita - cu exceptia formei cu atingere bulboencefalica, cu 8 saptamâni înainte si 2 saptamâni dupa o vaccinare, cataracta. Utilizarea în cazul unei infectii grave se va face numai în combinatie cu o terapie simptomatica. Se va administra cu prudenta în: ulcer gastroduodenal, diverticulita, anastomoze intestinale recente, miozita, tendinta la tromboza si embolie, carcinoame cu metastaze, diabet zaharat, boli renale, glomerulonefrita

Page 117: Chimie Farmaceutica an II

acuta, nefrita cronica, limfadenita consecutiva vaccinarii B.C.G. si la copii. Atentie în caz de tuberculoza în antecedente (pericol de reactivare).

Precautii:Sarcina si alaptare: Sarcina: nu se vor administra corticosteroizi, decât în cazul unei indicatii vitale. Alaptare: daca este necesar un tratament cu o doza mai mare si pe o perioada mai lunga de timp, se va întrerupe alimentatia la sân a copilului.

Reactii adverse:Administrarea sistemica de glucocorticoizi poate duce la: fata \"în luna plina\", adipozitate, efecte la nivelul muschilor (miopatie, atrofie), osteoporoza, scaderea tolerantei la glucoza, activarea sau agravarea diabetului, tulburari ale secretiei hormonilor sexuali, teleangiectazii, petesii, echimoze cutanate, acnee, pierderi de potasiu, tulburari gastrointestinale, ulcer gastroduodenal, cresterea riscului la infectii, scaderea capacitatii de aparare a organismului, întârzierea procesului de vindecare a ranilor sau de sudare a oaselor, tulburari de crestere la copii, necroze osoase aseptice, cefalee, hipertensiune arteriala, transpiratie excesiva, ameteli, glaucom, cataracta, tendinta la tromboza, pancreatita, inactivarea sau atrofierea corticosuprarenalei, depresie.

Compozitie:1 comprimat contine 4,0 mg triamcinolon

Administrare:Doza initiala la adulti netratati anterior este de 24-40 mg Berlicort /zi, pentru copii sub 27 kg greutate corporala sau pentru copii între 9-10 ani , doza este de 4-12 mg /zi. Schema de tratament: Adulti: I si a II-a zi 24 mg a III-a zi 16 mg a IV-a si aV-a zi 8 mg Doza de întretinere este de 2-8 mg triamcinolon /zi. Doza pentru o terapie de lunga durata este de 4-12 mg la fiecare doua zile. Copii: Copiii sub 27 kg greutate corporala având pâna la 9-10 ani primesc între 1/3-1/2 din doza unui adult. Întreaga doza zilnica se va administra pe cât posibil dimineata între orele 6,00-8,00, cel mai bine dupa micul dejun, cu o cantitate de lichid. Corticoterapia nu se va întrerupe brusc; doza trebuie redusa treptat.

Alte antitusive:.» CELESTONE (DIPROPHOS-SOL.), fiole

» CORTIZON ACETAT, fiole

» DEPO-MEDROL, flac.inj.

» DEXA-ALLVORAN, sol. inj.

Page 118: Chimie Farmaceutica an II

» DEXAMETHASONE SODIUM PH, flac. inj.

» DEXONA, compr.

» DEXONA, sol. inj.

» DI-ADRESON-F AQUOSUM, fiole

» DIPROPHOS, compr.

» DIPROPHOS, fiole

» DIPROPHOS, SOLUBILE, fiole

» EPIZOLONE DEPOT, flac.inj.

» FLEBOCORTID, fiole

» FLOSTERON, fiole

» HIDROCORTISONE, flac.inj.

» HIDROCORTIZON ACETAT, fiole

» HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT, fiole

» HIDROKORTAL-L, fiole

» HYDROCORTISONE Na SUCCINAT, flac.inj.

» HYDROCORTISONE, flac.inj.

» MEDROL 16 mg, compr.

» MEDROL 4 mg, compr.

» MEDROL, compr.

» METYPRED, compr.

» METYPRED, susp.inj.

» N-PREDNISON, compr.

» POLCORTOLONE, compr.

Page 119: Chimie Farmaceutica an II

» PREDNISON ARMEDICA, compr.

» PREDNISON, compr.

» PREDNISON, comprim

» PREDNISON, comprimate

» PREDNITON, comprim.

» PREDNOL, compr.

» PREDNOL-L, fiole

» RAPICORT, flac.inj.

» SOLU-MEDROL ACT-O-VIAL, pulb.liof.

» SOLU-MEDROL, flac.inj.

» SOLUBET, fiole

» SUPERCORTIZOL, compr.

» SUPERCORTIZOL, susp. inj.

» SUPERPREDNOL, compr.

» URBASON SOLUBILE FORTE, flac.inj.

» URBASON SOLUBILE, fiole

» URBASON SUSPENSIE, fiole

» VOLON A 10, fiole

» VOLON A 40, fiole

Substanta activa: nifedipinum

Page 120: Chimie Farmaceutica an II

Indicatii:Tratamentul anginei pectorale: angina de efort, angina instabila, inclusiv cea va-sospastica, crizele acute de angina pectorala. Tratamentul cronic al hipertensiu-nii esentiale si secundare: crizele hipertensive. Deoarece are si proprietati an-tianginoase, nifedipinul este de ales când hipertensiunea coexista cu boala coro-nariana.

Contraindicatii:Hipersensibilitate la nifedipin. Se administreaza cu prudenta în caz de hipotensi-une, daca presiunea sistolica se situeaza sub 90 mmHg. Nu se administreaza în caz de soc cardiovascular. Se va lua în considerare raportul risc/beneficiu în eventualitatea existentei unei bradicardii, a unei insuficiente cardiace sau renale, în tulburarile gastrointestinale severe si în cazul unei stenoze aortice severe.

Precautii:Se va administra cu prudenta la bolnavii dializati cu hipertensiune maligna si hipovolemie, deoarece poate avea loc o scadere drastica a tensiunii arteriale. Se impune supravegherea atenta a bolnavilor ce folosesc concomitent cu nifedipinul un -blocant, existând riscul unei hipotensiuni grave sau chiar al unei insuficiente cardiace. Sarcina si alaptare: Nu se va administra pe timpul sarcinii si pe întreaga durata a alaptarii.

Reactii adverse:La debutul tratamentului pot sa apara cefalee, bufeuri vasomotorii, edem maleolar, roseata fetei, puls accelerat, palpitatii cardiace, vertij sau hipotensiune. Aceste efecte sunt tranzitorii si benigne, datorându-se efectului vasodilatator al nifedipinului. La doze mari s-au semnalat: tulburari gastrointestinale, reactii cutanate, parestezii la nivelul bratelor si al gambelor, dureri musculare si tremor al degetelor. În cazuri exceptionale s-a observat în tratamentele cronice o hiperplazie reversibila a gingiei. Tulburarile hepatice, manifestate prin colestaza intrahepatica si cresterea transaminazelor, apar rareori si dispar la oprirea administrarii nifedipinului. Aparitia unei angine paradoxale, care se caracterizeaza prin dureri persistente ce apar sau se agraveaza dupa o priza de nifedipin, necesita reducerea dozelor sau chiar întreruperea tratamentului.

Compozitie:Capsule continând 10 mg nifedipin.

Actiune:Nifedipinul face parte din clasa blocantilor canalelor lente de calciu. Inhiba influxul de ioni de calciu, mai ales în celulele miocardice si în celulele musculaturii netede ale arterelor coronariene si ale vaselor periferice. Reducerea consumului de O2 a miocardului are loc printr-o diminuare a

Page 121: Chimie Farmaceutica an II

rezistentei periferice datorate dilatarii vaselor sanguine periferice, cu efect antihipertensiv si reducerea postsarcinii. La aceasta se adauga dilatarea vaselor coronariene, inhibarea spasmelor coronariene si ameliorarea perfuziei poststenotice. S-a evidentiat o actiune cardioprotectoare, prin prevenirea acumularii intracelulare a ionului de calciu si prevenirea epuizarii ATP-ului fibrelor miocardice. Nifedipinul are astfel, pe de o parte, o puternica actiune antihipertensiva, prin diminuarea rezistentei periferice totale si, pe de o alta parte, un puternic efect antianginos, caracterizat printr-o importanta diminuare a frecventei, intensitatii si a duratei crizei anginoase. Actiunea nifedipinului se manifesta rapid: 20 de minute dupa înghitirea capsulei, si se mentine timp îndelungat: min. 6 ore de la administrare. Daca se desfac capsulele în gura, efectul apare dupa 2-3 min. Nifedipinul diminueaza consumul de nitroglicerina si creste considerabil toleranta la efort a bolnavului. La doze terapeutice nu are efect cardiodeprimant, prezentând mai degraba un usor efect inotrop-pozitiv.

Administrare:Tratamentul cu Nifedipin trebuie adaptat dupa gravitatea afectiunii, reactia bolnavului la medicament si dupa evaluarea cooperarii pacientului. Angina pectorala: Doza obisnuita este de 10 mg de 3 ori/zi. Pentru tratarea spasmelor coronariene, o crestere a dozei zilnice la 4 x 10 mg sau 4 x 20 mg, pâna la cel mult 6 x 10 mg sau 6 x 20 mg se poate dovedi a fi necesara.Dupa un infarct miocardic, se poate instaura tratamentul cu nifedipin dupa cel putin o saptamâna de la infarct, dupa restabilirea circulatiei sanguine. Hipertensiune: În hipertensiunea primara si cea secundara se recomanda o doza zilnica de 3 x 10 mg pâna la cel mult 3 x 20 mg. În criza hipertensiva se administreaza o doza unica de 10 mg. Daca rezultatul este nesatisfacator, aceasta poate fi repetata la un interval de 1/2 ora. În tratamentul cronic, capsula se înghite cu o cantitate mica de lichid. În criza de angina pectorala sau în criza hipertensiva, capsulele se desfac la nivelul cavitatii bucale, pentru a obtine un efect mai rapid. Se recomanda respectarea unui interval de cel putin 2 ore între doua prize de 20 mg.

NORVASC, compr.Substanta activa: amlodipinum Indicatii:Amlodipina este indicata ca prima alegere în tratamentul hipertensiunii si poate fi folosita ca monoterapie în tratamentul hipertensiunii arteriale la majoritatea pacientilor. Pacientilor care nu raspund la monoterapie antihipertensiva cu amlodipina, li se pot asocia diuretice tiazidice, a-blocante, b-blocante sau inhibitori de enzima de conversie. Amlodipina este indicata ca prima alegere în tratamentul ischemiei miocardice datorata obstructiei fixe (angina stabila) si/sau vasospasm/vasoconstrictie (angina Prinzmetal sau angina variabila) a coronarelor. Amlodipina poate fi folosita acolo unde semnele clinice sugereaza o posibila componenta vasospastica/vasoconstrictiva dar vasospasmul/vasoconstrictia nu au fost confirmate. Amlodipina poate fi folosita

Page 122: Chimie Farmaceutica an II

singura, ca monoterapie, sau în combinatie cu alte medicamente antianginoase la pacienti cu angina care este refractara la nitrati si/sau doze adecvate de -blocante. Amlodipina este indicata în tratamentul pacientilor cu insuficienta cardiaca cronica severa (Clasa NYHA III-IV) fara semne clinice sau simptome de ischemie majora. Într-un studiu (PRAISE) controlat placebo care a evaluat amlodipina la 1153 pacienti cu insuficienta cardiaca cronica severa tratati cu digoxin, diuretice si inhibitori de enzima de conversie, amlodipina a redus semnificativ morbiditatea si mortalitatea, cât si mortalitatea singura la pacienti fara semne sau simptome sugestive de etiologie ischemica.

Contraindicatii:Amlodipina este contraindicata la pacientii cu sensibilitate cunoscuta la dihidropiridine.

Precautii:Folsirea la pacientii cu insuficienta hepatica. Ca la toti antagonistii de calciu, timpul de înjumatatire la amlodipina este prelungit la pacientii cu insuficienta hepatica, si recomandarile de dozaj nu au fost stabilite. De aceea medicamentul trebuie administrat cu precautie la acesti pacienti. Folosirea la pacientii cu insuficienta renala. Amlodipina este metabolizata în mare parte în metaboliti inactivi, 10% fiind excretata în urina nemodificata. Modificarile concentratiei plasmatice de amlodipina nu sunt corelate cu gradul insuficientei renale. Amlodipina poate fi utilizata la acesti pacienti în doze normale. Amlodipina nu dializeaza. Folosirea la vârstnici. Timpul de atingere al concentratiilor plasmatice de vârf de amlodipina, este similar la vârstnici si tineri. Clearanceul de amlodipina are tendinta de scadere rezultând cresteri ale AUC (Aria de sub curba) si ale timpului de înjumatatire final la pacientii vârstnici. La pacientii cu insuficienta cardiaca congestiva cresterile ale AUC si timpului de înjumatatire au fost cele ale grupului de pacienti vârstnici. Amlodipina folosita în doze similare la pacienti vârstnici si tineri este la fel de bine tolerata. De aceea, se recomanda regimuri de dozaj normale. Sarcina si alaptarea. Profilul de siguranta al amlodipinei la gravide sau femei care alapteaza nu a fost stabilit. În studiile de reproducere pe animale nu s-a demonstrat toxicitatea amlodipinei decât prelungirea parturitiei si prelungirea travaliului la sobolani, la doze de 50 de ori mai mari decât maximum recomandat la subiectii umani. Astfel, folosirea în sarcina este recomandata doar acolo unde nu este alta alternativa si când boala în sine constituie un mare risc pentru mama si fat. Efecte asupra conducerii auto si manipularii utilajelor: Nu sunt.

Reactii adverse:Amlodipina este bine tolerata. În studii clinice controlate placebo cuprinzând pacienti cu hipertensiune sau angina, cele mai frecvente efecte adverse au fost: cefalee, edeme, fatigabilitate, somnolenta, greata, dureri abdominale, roseata, palpitatii si ameteli. În aceste studii nu au fost semnalte modificari clinic semnificative ale testelor de laborator legate de tratamentul cu amlodipina.

Page 123: Chimie Farmaceutica an II

Efecte adverse mai putin frecvente: modificari ale dinamicii intestinale, artralgii, astenie, dispepsie, dispnee, hiperplazie gingivala, ginecomastie, impotenta, polachiurie, modificari de dispozitie, crampe musculare, mialgii, prurit, rash, tulburari de vedere si rar eritem polimorf. Au fost de asemenea raportate foarte rar, icter si cresteri ale enzimelor hepatice (în general legate de colestaza). Au fost raportate unele cazuri severe care au necesitat spitalizare asociate cu utilizarea de amlodipina. În multe cazuri cauzalitatea este incerta. Ca si la celelalte blocante de calciu, urmatoarele efecte adverse au fost raportate rar si nu se poate face distinctia de istoria bolii de baza; infarct miocardic, aritmie (incluzând tahicardia ventriculara si fibrilatia atriala) si precordialgii. Nu s-a semnalat nici o modificare semnificativa clinic a testelor de laborator legate de administrarea de amlodipina.

Compozitie:Ingredient activ: amlodipina. Tabletele si capsulele contin: amlodipina besilat echivalenta a 5 sau 10 mg amlodipina.

Administrare:Atât pentru hipertensiune cât si pentru angina doza uzuala initiala de amlodipina este de 5 mg o data pe zi, care poate fi crescuta la maximum 10 mg în functie de raspunsul pacientului. La pacientii cu insuficienta cardiaca cronica severa (Clasa NYHA III-IV) fara semne sau simptome sugestive de ischemie majora, doza uzuala este de 10 mg o data pe zi. Tratamentul trebuie initiat cu 5 mg o data pe zi si crescuta la 10 mg o data pe zi în functie de toleranta. Nu este necesara ajustarea dozei de amlodipina la administrarea concomitenta de diuretice tiazidice, b-blocante si inhibitori de enzima de conversie. Folosirea la copii. Nu a fost utilizata amlodipina la copii.

Alte antiginoase: » ADALAT EINS 30, compr. film.

» ADALAT EINS 60, compr. film.

» ADALAT RETARD, caps.

» ADALAT RETARD, compr. ret.

» ADALAT, caps.

» BAYMYCARD, compr.film.

» BAYPRESS, compr.

» BAYPRESS, comprim.

Page 124: Chimie Farmaceutica an II

» BRAINAL, compr. film.

» BRAINAL, sol.perf.

» CORDAFLEX, compr. film.

» CORDIPIN RETARD, compr. ret.

» CORDIPIN, compr.

» CORINFAR 10 RETARD, compr. ret.

» CORINFAR 20 RETARD, compr. ret.

» CORINFAR RETARD, draj.

» CORINFAR, draj.

» CORINFAROM, draj.

» EPILAT RETARD, compr.

» EPILAT RETARD, draj.

» LACIPIL, compr.film.

» LOMIR, compr.

» LUSOPRESS, compr

» NEMOTAN, compr. film.

» NIFE VON CT TROPFEN, sol.int.

» NIFEDIPIN PHARMAGEN, compr.film.

» NIFEDIPIN RETARD, compr. film.

» NIFEDIPIN T20 STADA RET, compr.ret.

» NIFEDIPIN, draj.

» NIFEDIPINE-20 SR, compr.ret.

» NIFELAT, compr.

Page 125: Chimie Farmaceutica an II

» NIMODIPIN, compr.

» NIMOTOP S, compr.film.

» NIMOTOP S, sol.perf.

» NIMOTOP, compr.film.

» NIMOTOP, sol. perf.

» NITREPIN, compr.

» NORVASC, compr.

» NOVOTRACIN, compr.

» PLENDIL, compr.ret.

» PRESSODIPIN, compr.

» SANFIDIPIN, caps.

» STAMLO 10, compr.

» STAMLO 5, compr.

» UNIPRES-10, compr.

» UNIPRES-20, compr.

Page 126: Chimie Farmaceutica an II

AntidiabeticeACTRAPID HM PENFILL, sol.inj. | insuline

Substanta activa: insuline

Indicatii:Diabet Zaharat.

Precautii:Daca luati prea multa insulina, pierdeti o masa, sau faceti efort fizic mai mult decât de obicei, poate apare o reactie la insulina (hipoglicemie). Primele simptome ale unei reactii la insulina pot aparea brusc si includ: transpiratie rece, batai rapide ale inimii, nervozitate sau tremuraturi. Aceste simptome pot fi înlaturate daca luati imediat zahar sau un produs îndulcit cu zahar. Deci, purtati întotdeauna la dumneavoastra câteva bucatele de zahar sau dulciuri.

Page 127: Chimie Farmaceutica an II

Rudele si colegii dumneavoastra de munca apropiati trebuie sa stie ca sunteti diabetic si cum va pot ajuta daca aveti o reactie severa la insulina. Ei trebuie sa stie ca unei persoane inconstiente nu trebuie sa i se dea nimic de mâncat sau de baut (deoarece este posibila înnecarea), ci trebuie întoarsa pe o parte si solicitat imediat ajutor medical. Revenirea din starea de inconstienta poate fi grabita prin injectarea de glucagon care poate fi administrat de catre o ruda sau un prieten care a fost instruit(a) sa-l foloseasca. Daca vi se injecteaza glucagon, trebuie deasemenea sa vi se dea zahar sau glucoza pe gura de îndata ce v-ati recapatat constienta. În cazul unei supradoze de insulina, pe lânga glucagon vi se poate administra glucoza intravenos de catre medicul dumneavoastra. Consultati-va medicul daca ati avut reactii repetate la insulina, sau o reactie care a dus la inconstienta, deoarece poate fi necesara o modificare a dozei de insulina. Daca hipoglicemia severa nu este tratata, poate cauza afectiune cerebrala temporara sau permanenta si moarte. Cetoacidoza diabetica este o stare în care zaharul din sânge este de obicei foarte crescut. Aceasta este o afectiune foarte serioasa care poate apare daca luati mai putina insulina decât aveti nevoie. Aceasta se poate întâmpla datorita unui necesar de insulina crescut în timpul unei boli sau infectii, neglijarii dietei, omiterii dozelor de insulina sau injectarii unei doze mai mici de insulina decât cea prescrisa de medicul dumneavoastra. O cetoacidoza în curs de dezvoltare va fi evidentiata de testele de urina care arata mari cantitati de zahar si cetone. Simptomele ca sete, cantitati mari de urina, pierderea apetitului, oboseala, piele uscata, si respiratie adânca si rapida apar în mod gradat, de obicei de-a lungul unei perioade de câteva ore sau zile. Daca recunoasteti aceste simptome, consultati-va imediat medicul. Daca aceste simptome nu sunt tratate, ele pot duce la coma diabetica si moarte.

Actiune:Dupa injectarea subcutanata (valori aproxima-tive): debut la o ora, efect maxim: între 1-3 ore, durata actiunii 8 ore.

Administrare:Urmati instructiunile primite de la medicul dumneavoastra privind tipul de insulina, doza si momentul injectarii si asigurati-va ca aveti tipul si concentratia de insulina prescrise. Nu schimbati doza sau preparatul de insulina decât la indicatia medicului. Pentru a evita transmiterea unor boli, cartusele Penfill si NovoLet-urile se utilizeaza individual. Urmati cu atentie instructiunile de folosire ale dispozitivelor de injectare tip NovoPen si instructiunile de utilizare a NovoLet-ului. GILEMAL®, comprimate 5 mgSubstanta activa: glibenclamidum Indicatii:În diabetul zaharat de tip II, unde regimul alimentar nu este suficient. Este în general eficace la pacientii cu debut al diabetului dupa vârsta de 35 ani, obezi si

Page 128: Chimie Farmaceutica an II

care nu pot fi echilibrati prin dieta; adesea si la pacientii care nu au raspuns la alte antidiabetice orale.

Contraindicatii:Diabet zaharat de tip I. Diabet zaharat juvenil. Insuficienta renala sau hepatica severa. Sarcina si alaptare.

Precautii:Regimul alimentar trebuie respectat în mod strict în timpul tratamentului, dieta si modul de viata al pacientului nu trebuie sa varieze. Consumarea bauturilor alcoolice este interzisa în timpul tratamentului. În cazul interventiilor chirurgicale sau bolilor febrile, pacientul va trebui sa treaca pe tratamentul cu insulina. Conducerea autovehiculelor si prestarea muncilor ce necesita concentrare nu sunt recomandate în timpul schimbarii tratamentului cu un alt anti-diabetic sau ingestiei neregulate a medicamentului, pâna ce controlul metabolic adecvat nu este asigurat. Medicamentul trebuie administrat cu grija pacientilor vârstnici, în cazul tulburarilor usoare ale functiei hepatice si renale, în boala Addison. În sarcina, Gilemal trebuie întrerupt si pacienta trebuie tratata cu insulina. În timpul alaptarii se administreaza numai daca este absolut necesar. Poate cauza tulburari gastrointestinale la pacientii care sufera de intoleranta la lactoza, datorita continutului în lactoza al tabletei.

Reactii adverse:Rareori tulburari gastrointestinale. Alergii tranzitorii. Dureri de cap, ameteli. Usor efect diuretic. Supradozarea poate cauza simptome severe de hipoglicemie, ce pot merge pâna la coma.

Actiune:Antidiabetic oral de tip sulfoniluree. Efectul sau hipoglicemiant se bazeaza pe capacitatea de a elibera insulina din forma sa legata, biologic inactiva. Acesta se manifesta în doua moduri: pe de o parte, pancreasul sintetizeaza mai multa insulina, pe de alta parte, elibereaza insulina inactiva, legata de proteinele plasmatice. Poate fi administrat în diabetul non-insulinodependent (diabet zaharat tip II) în toate cazurile unde activitatea celulelor b este înca prezenta. Poate fi combinat cu antidiabeticele orale de tip biguanidic. Atinge maximul efectului dupa un model de tip doza-dependent în circa 2-4 ore si acest efect dispare dupa 24 ore. Este aproape complet metabolizat în ficat. Timpul sau de înjumatatire este de 10 ore.

Administrare:Trebuie individualizata, ajustând si schimbând doza în spitale sau sectii ambulatorii speciale. Doza uzuala: la pacientii care nu au fost în prealabil tratati cu un antidiabetic oral, doza initiala este de 2,5 mg zilnic (1/2 tableta), luat înainte de micul dejun; în cazul unui mic dejun redus, doza se ia înainte de masa de prânz. Daca dupa 3-5 zile, aceasta doza se dovedeste eficienta, se va continua

Page 129: Chimie Farmaceutica an II

cu tratamentul de întretinere. Daca efectul nu este suficient, doza poate fi crescuta saptamânal cu 2,5 mg administrata dimineata. Doza maxima zilnica este de 15 mg (în mod exceptional 20 mg). Doze de pâna la 10 mg zilnic se vor lua în priza unica, dimineata; dozele mai mari vor fi administrate în doua prize. Când se trece de la un alt antidiabetic oral la Gilemal, acesta poate fi adminis-trat imediat, în doze de 2,5 mg sau (mai frecvent) 5 mg zilnic. Doza zilnica poate fi crescuta cu 2,5 mg la intervale de 3-5 zile. Daca în ciuda dietei adecvate si a administrarii dozei zilnice maxime, efectul nu este satisfacator, se recomanda tratamentul combinat cu biguanide. Trecerea de la tratamentul cu insulina trebuie sa se faca în spital, sub control medical strict. În cazul dozelor zilnice mici de insulina, tratamentul poate fi întrerupt imediat; daca dozele sunt moderate, trecerea trebuie efectuata treptat, dupa modelul descris anterior.

MEGUAN®, comprimateSubstanta activa: metforminum Indicatii:Diabet non-insulinodependent stabil, la adulti, fara acetonurie, care nu poate fi controlat numai prin dieta, mai ales la obezi si la cei cu alergie la sulfonamidele antidiabetice; în asociatie cu sulfonamidele, la diabeticii obezi sau rezistenti la acestea; în asociatie cu insulina, în diabetul juvenil labil si cel insulinorezistent.

Contraindicatii:Coma si precoma diabetica, tendinta la cetoza, afectiuni care favorizeaza acidoza lactica si hipoxia, insuficienta renala (se controleaza creatinina serica), insuficienta hepatica grava, infarct miocardic acut, soc circulator, embolie pulmonara, bronsita cronica, emfizem, astm bronsic, pancreatita, vârsta înaintata; infectii intercurente cu febra mare (este necesara insulina), stare generala alterata; tratamentul se întrerupe 2 zile înainte si dupa interventii chirurgicale (se injecteaza insulina). Nu se administreaza în timpul sarcinii.

Reactii adverse:Anorexie, gust metalic sau amar, greata, voma, diaree, uneori cetonurie, foarte rar acidoza lactica (risc letal, se opreste imediat medicatia si se instituie tratamentul adecvat).

Compozitie:Comprimate continând clorhidrat de metformina 500 mg.

Actiune:Antidiabetic de sinteza cu structura biguanidica, activ pe cale orala; poate corecta si dislipemia diabetica. Se absoarbe repede din intestin, în proportie de circa 60%. Nu se leaga de proteinele plasmatice. Timpul de înjumatatire este de 1,5-2 ore. Se elimina mai ales prin urina, sub forma neschimbata.

Administrare:

Page 130: Chimie Farmaceutica an II

Se recomanda individualizarea stricta. Se începe cu 2-3 comprimate pe zi, la sfârsitul meselor. La nevoie doza poate fi crescuta pâna la 6 comprimate pe zi; doza de întretinere se stabileste prin tatonare. La bolnavii aflati sub tratament cu insulina se poate începe diminuarea dozelor de hormon dupa 2 zile de administrare a Meguanului, cu suprimarea lui completa dupa 15 zile.

Alte antidiabetice:» BUFORMIN RETARD, comprimate

» DIABITEN, compr.

» MEGUAN, compr.

» ORABET, compr.film.

» SILUBIN RETARD, drajeuri

» SIOFOR® 500, comprimate filmate

» SIOFOR® 850, comprimate filmate

DiureticeATENOLOL 50, compr. | atenololum

Substanta activa: atenololum

Indicatii:Hipertensiune arteriala (singur sau asociat cu alt agent antihipertensiv, în special diuretice tiazidice), angina pectorala, aritmii, prevenirea secundara a infarctului acut de miocard la pacientii stabilizati hemodinamic.

Contraindicatii:Hipersensibilitate la medicament sau la oricare alt betablocant adrenergic; bradicardie sinusala; bloc AV gradul II-III; soc cardiogenic; insuficienta cardiaca decompensata.

Precautii:Administrarea atenololului se face sub control medical. Se administreaza cu prudenta pacientilor cu urmatoarele afectiuni: insuficienta cardiaca, boli bronhospastice, diabet si hipoglicemie, functie renala afectata, bradicardie, tulburari circulatorii periferice.

Page 131: Chimie Farmaceutica an II

Reactii adverse:Medicamentul este în general bine tolerat, reactiile adverse cele mai comune sunt de obicei usoare si trecatoare: extremitati reci, oboseala musculara; tulburari gastrointestinale: diaree; tulburari cardiovasculare: bradicardie, hipotensiune, declansarea sau agravarea insuficientei cardiace; tulburari SNC: ameteala, greata, depresie mentala, dureri de cap, vise intense, tulburari de somn. Foarte rar pot aparea: ras psoriaziform sau exacerbarea psoriazisului, purpura, alopecie reversibila. Efectele secundare raportate la alte betablocante, pot fi considerate potentiale efecte secundare ale atenololului: agranulocitoza, febra, laringospasm, disfunctii repiratorii, depresie mentala progresiva, halucinatii, sindrom reversibil acut de dezorientare în timp si spatiu, pierderea pe termen scurt a memoriei, efecte gastrointestinale: tromboze arteriale mezenterice, colite ischemice, ras eritematos, fenomen Raynauld.

Compozitie:Un comprimat contine 50 mg, respectiv 100 mg atenolol, si excipienti: carbonat de magneziu greu, amidon de porumb, gelatina, laurilsulfat de sodiu, talc, stearat de magneziu.

Administrare:Tratamentul cu atenolol trebuie individualizat. Hipertensiune: doza initiala de atenolol este de 50 mg/zi, fie singur fie asociat cu diuretice tiazidice. Daca efectul optim nu se obtine în 1-2 saptamâni se creste doza la 100 mg/zi în una sau doua prize. Angina pectorala: doza initiala este de 50 mg/zi. Daca efectul optim nu se obtine într-o saptamâna se creste doza la 100 mg/zi într-o singura priza. Unii pacienti necesita pentru obtinerea efectului optim doze de 200 mg/zi. Infarct miocardic: tratamentul oral cu atenolol este tratament aditional celui i.v. Se administreaza 50 mg la 15 minute dupa administrarea ultimei doze de atenolol intravenos, apoi se repeta 50 mg la 12 ore si se continua cu 100 mg/zi în doza unica. Copii: nu se administreaza pentru ca nu exista experienta în utilizarea pediatrica. Vârstnici: dozele se reduc în special la pacientii cu functie renala afectata, în functie de clearence-ul creatininei. Pacienti dializati: se administreaza câte 50 mg dupa fiecare tratament de dializa, sub supraveghere medicala.

ADVERSUTEN, compr.Substanta activa: prazosinum Producator: AWD Indicatii:Hipertensiunea arteriala esentiala sau secundara, în toate stadiile - ca prim medicament sau în asociatie cu un diuretic, eventual cu alte antihipertensive; insuficienta cardiaca congestiva care nu raspunde la diuretice si digitalice (se asociaza); boala si sindrom Raynaud.

Contraindicatii:

Page 132: Chimie Farmaceutica an II

Alergie la prazosin; nu se recomanda în insuficienta cardiaca de cauza mecanica (stenoza mitrala, stenoza aortica, embolie pulmonara, pericardita constrictiva); prudenta în timpul sarcinii si alaptarii, nu se administreaza la copiii sub 12 ani; prudenta si doze mici la batrâni si în prezenta insuficientei renale avansate. Prazosinul are efect aditiv cu diureticele si alte antihipertensive (atentie la doze); prudenta în asocierea cu blocante b-adrenergice si blocante ale canalelor calciului (risc de hipotensiune ortostatica acuta); prazosinul poate determina rezultate fals-pozitive în screening-ul biochimic al feocromocitomului (VMA si MHPT în urina).

Reactii adverse:Uneori hipotensiune ortostatica, mai ales la începutul tratamentului - prima doza poate provoca ameteli, palpitatii, lesin (se începe cu o doza mica, administrata la culcare); rareori somnolenta, cefalee, ameteli, tulburari de vedere, congestie nazala, edem, uscaciunea gurii, greata, diaree, depresie, impotenta sexuala, eruptii cutanate; poate înrautati starea bolnavilor cu angina pectorala (se asociaza obligatoriu cu propranolol sau nifedipina).

Compozitie:Comprimate continând prazosin 1 mg sau 5 mg, sub forma de clorhidrat

Actiune:Antihipertensiv prin blocare b1-adrenergica selectiva; provoaca dilatatie arteriala si venoasa cu scaderea moderata a presiunii arteriale si tahicardie moderata, nu modifica practic circulatia renala; în insuficienta cardiaca scade pre- si postsarcina, usurând munca inimii; efectul antihipertensiv începe dupa 2-3 ore de la administrarea unei doze orale si se mentine 6-10 ore.

Administrare:Oral, în hipertensiunea arteriala se începe cu o doza de 0,5 mg (1/2 comprimat a 1 mg) seara la culcare, apoi 0,5 mg de 2-3 ori/zi, crescând la intervale de 3-7 zile, în functie de raspuns, pâna la doza utila, care este de 4-15 mg/zi (fractionat), fara a depasi 20 mg/zi. În insuficienta cardiaca congestiva se începe cu 0,5 mg de 2-4 ori/zi, crescând la 2-3 zile, pâna la doza utila 4-20 mg/zi (fractionat); doza se stabileste în functie de simptomele cardio-vasculare, urmarind eventual si diferiti parametri hemodinamici. În sindromul sau boala Raynaud se începe cu 0,5 mg de 2 ori/zi, crescând saptamânal, dupa nevoie - doza utila obisnuita este de 1-2 mg de 2 ori/zi.

CAPOTEN, compr.Substanta activa: captoprilum Producator: Bristol-Myers Squibb Indicatii:Hipertensiunea arteriala: Capoten este indicat pentru tratamentul HTA. Poate fi utilizat singur, precum si în combinatie cu alte antihipertensive, îndeosebi diureticele tiazidice. În acest caz efectele lor sunt aproximativ aditive.

Page 133: Chimie Farmaceutica an II

Insuficienta cardiaca: Capoten este indicat în tratamentul ICC în asociatie cu diuretice si digitalice. Efectul benefic al captoprilului în IC nu necesita neaparat prezenta digitalicelor. Disfunctia ventriculului stâng dupa infarctul miocardic: Capoten este indicat la pacienti stabilizati clinic, cu insuficienta ventriculara stânga postinfarct, manifestata prin fractie de ejectie <40%. În aceste cazuri, captoprilul a redus incidenta IVS decom-pensate, prelungind semnificativ durata supravietuirii dupa infarctul miocardic. Nefropatia diabetica: Capoten este indicat în tratamentul nefropatiei diabetice (proteinurie >500 mg/zi) la pacienti cu diabet zaharat insulino-dependent de tip I si retinopatie. Capoten încetineste evolutia insuficientei renale catre boala renala terminala.

Contraindicatii:Contraindicatii: Hipersensibilitate la produs în antecedente. În sarcina. Capotenul este contraindicat în sarcina si nu trebuie administrat femeilor care sunt suspecte ca ar fi însarcinate. Expunerea mamelor la acest medicament în trimestrele II si III de sarcina a fost asociata cu oligoamniosul si hipotensiunea neonatala si/sau cu anurie. Precautii: Monitorizarea tratamentului trebuie sa includa aprecierea functiei renale înainte de initierea tratamentului si apoi la intervale corespunzatoare. Pacientii cu insuficienta renala, în mod nornal, nu ar trebui sa fie tratati cu captopril. Capoten nu ar trebui folosit la pacientii cu stenoza aortica sau cu obstructia tractului respirator. Exista o experienta limitata în ceea ce priveste tratamentul crizei acute hipertensive, de aceea, Capotenul trebuie evitat la acesti pacienti. Atentie! Incidenta reactiilor adverse la captopril este asociata în principal cu integritatea functiei renale deoarece medicamentul este excretat în principal prin rinichi. Capotenul nu se recomanda pacientilor cu insuficienta renala. Hipotensiunea: la prima sau a doua doza, unii pacienti pot avea simptome de hipotensiune care în multe cazuri dispar usor daca pacientul este culcat. La pacientii cu hipertensiune severa si renin-dependenta (hipertensiunea renovasculara) sau cu insuficienta cardiaca congestiva severa, care au primit doze mari de diuretic, poate aparea un raspuns hipotensor exagerat, de obicei, în prima ora dupa administrarea dozei initiale de Capoten. La acesti pacienti, prin întreruperea terapiei diuretice sau reducerea semnificativa a acesteia cu 4-6 zile înainte de introducerea în tratament a Capotenului, se reduce considerabil posibilitatea aparitiei hipotensiunii. Prin initierea terapiei cu Capoten în doze mici (6,25 mg sau 12,5 mg), durata oricarui efect hipotensiv este diminuata. Unii pacienti pot beneficia chiar de o perfuzie cu ser fiziologic (solutie salina). Aparitia hipotensiunii la prima doza de Capoten nu prejudiciaza urmatoarele doze stabilite. Potasiul seric: deoarece Capotenul scade productia de aldosteron, potasiul seric este mentinut la valori normale chiar si la pacientii care primesc tratament cu diuretice. La pacientii cu insuficienta renala marcata poate aparea o crestere semnificativa a potasiului seric. Aparatul renal: la pacientii cu functie renala normala, proteinuria este foarte rara. Proteinuria poate aparea de obicei la pacientii cu hipertensiune severa si cunoscuti ca fiind purtatori ai unor boli renale. La unii dintre acesti pacienti a fost descris sindromul nefrotic. În primele noua luni de tratament este

Page 134: Chimie Farmaceutica an II

recomandata estimarea lunara a proteinelor urinare atunci se face o noua determinare din urina de 24 ore si daca aceasta indica o depasire a cantitatii proteinelor de 1 g/zi, atunci trebuie sa se faca o analiza a beneficiilor si riscurilor tratamentului cu Capoten. La unii pacienti cu boli renale, mai ales la cei cu stenoza arteriala renala bilaterala sau unilaterala, la cei cu un singur rinichi functional s-au constatat concentratii crescute ale ureei sanguine si ale creatininei serice. În aceasta situatie trebuie redusa doza de Capoten si/sau întreruperea diureticului. Pentru unii dintre pacienti nu este posibil sa se normalizeze tensiunea arteriala si astfel sa se mentina o perfuzie renala adecvata. Hematologie: neutropenia/granulocitoza, trombocitopenia si anemia au fost raportate la pacientii care au primit tratament cu Capoten. La pacientii cu functia renala normala si fara alti factori de risc, neutropenia apare foarte rar. Capotenul trebuie folosit de rutina la pacientii cu insuficienta renala preexistenta, cu boli vasculare de colagen, sub tratament imunosupresiv, cu allopurinol sau procainamida sau combinatii ale acestor factori care determina complicatii. În timpul tratamentului toti pacientii trebuie sfatuiti sa semnaleze orice semn de infectie (cum ar fi durerea în gât, febra), pentru a se controla evolutia numarului de leucocite. Capotenul si alte medicamente care pot fi administrate concomitent trebuie întrerupte daca este suspectata sau detectata neutropenia accentuata (neutrofilie

Reactii adverse:Idiosincrazie: angioedemul cuprinzând extremitatile, fata, buzele, mucoasele, limba, glota sau laringele a fost observat la pacientii tratati cu inhibitori ACE, incluzând captoprilul. În aceasta situatie, tratamentul cu ACE trebuie întrerupt. Hematologice: neutropenie, anemie si trombocitopenie. Foarte rar a fost raportata ANA pozitiva. Renale: proteinurie, uree si creatinina crescuta în sânge, potasiu seric crescut si acidoza. Cardiovasculare: hipotensiune, tahicardie. Tegumente: eruptii cutanate, prurit. Aceste semne sunt usoare de obicei, trecatoare si cu aspect maculopapular, rar urticarian si dispar în câteva zile dupa reducerea dozei, tratament de scurta durata cu un antihistaminic si/sau întreruperea terapiei. În câteva cazuri, la aceasta eruptie s-a asociat si febra. Pruritul, hiperemia, eruptia veziculara sau buloasa si fotosensibilitatea au fost si ele raportate. Gastrointestinale: Au fost semnalate alterari ale gustului, autolimitate de obicei si reversibile. Alaturi de pierderea gustului se poate asocia si pierderea în greutate. Au mai fost semnalate stomatita si ulcerele aftoase. Cresterea enzimelor hepatice a fost notata la câtiva pacienti. De asemenea au fost raportate rare cazuri de distrugere hepatocelulara si icter colestatic. Pot aparea: iritatia gastrica si dureri abdominale. Pancreatita a fost semnalata destul de rar la pacientii tratati cu inhibitori ai ACE; în unele cazuri, aceasta s-a dovedit a fi fatala. Alte efecte: Au mai fost raportate parestezii ale mâinilor, boala serului, tuse, bronhospasm si limfadenopatie.

Compozitie:Comprimate continând 25 mg captopril

Page 135: Chimie Farmaceutica an II

Actiune:Capoten este un inhibitor specific al enzimei de conversie a Angiotensinei I spre Angiotensina II.

Administrare:Hipertensiunea arteriala: tratamentul cu Capoten trebuie sa cuprinda cea mai mica doza eficienta care a fost determinata în functie de nevoile pacientului. Hipertensiunea usoara si moderata: doza de început este de 12,5 mg de 2 ori pe zi. Doza uzuala de întretinere este de 25 mg de 2 ori pe zi si poate fi crescuta suplimentar la 2-4 saptamâni interval, pâna când este obtinut raspunsul satisfacator, dar nu mai mult de 50 mg de 2 ori pe zi. Daca nu se obtine raspunsul terapeutic scontat, alaturi de Capoten poate fi asociat un diuretic tiazidic. Doza de diuretic poate fi crescuta la interval de 1-2 saptamâni, pâna la nivelul optim sau pâna la doza maxima admisa. Hipertensiunea severa: în hipertensiunea severa în care terapia standardizata este ineficienta sau inadecvata din cauza efectelor adverse, doza de început este de 12,5 mg/zi. Dozele pot fi crescute treptat pâna la doza maxima de 50 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnica de 150 mg de Capoten nu trebuie sa fie depasita în mod normal. Insuficienta cardiaca: terapia cu Capoten trebuie sa înceapa sub supravegherea atenta a medicului. Capotenul trebuie sa fie introdus când terapia diuretica (de ex. Furosemid 40-80 mg sau echivalent) se dovedeste a fi incapabila sa controleze simptomele . Doza de debut de 6,25 mg sau 12,5 mg poate reduce tranzitor efectul hipotensiv al acestora. Posibilitatea aparitiei acestui efect poate fi scazuta prin întreruperea sau reducerea diureticului daca este posibil înainte de începerea tratamentului cu Capoten. Doza de întretinere uzuala este de 25 mg de doua sau trei ori pe zi si poate fi crescuta treptat la interval de cel putin doua saptamâni, pâna la obtinerea raspunsului terapeutic dorit. Doza maxima obisnuita este de 150 mg/zi. Vârstnici: Doza trebuie fixata în functie de raspunsul tensiunii arteriale si pastrata atât de scazuta cât este posibil sa fie tinuta sub control. Deoarece pacientii în vârsta au o functie renala redusa si disfunctii ale altor organe, se indica initial o doza scazuta de Capoten. Copii: Capotenul nu se recomanda în tratamentul hipertensiunii usoare si moderate la copii. Experienta în neonatologie, în special pentru sugarii prematuri, este limitata. Deoarece functia renala a sugarilor nu este echivalenta cu a copiilor mai mari si a adultilor, ar trebui folosite doze mai scazute de Capoten si aplicate sub supraveghere medicala stricta. Doza de început trebuie sa fie de 0,3 mg/kg corp/zi pâna la un maxim de 6 mg/kg corp/zi divizata în mai multe doze. Doza trebuie sa fie individualizata în functie de raspunsul terapeutic si poate fi administrata de doua sau trei ori pe zi. Pacientii cu insuficienta renala: acolo unde este indicat din punct de vedere clinic la pacientii cu hipertensiune severa dar si cu insuficienta renala, doza trebuie pastrata la un nivel atât de scazut cât sa mentina un control al tensiunii arteriale adecvat. Doza poate fi fixata în functie de raspuns si trebuie stabilite niste intervale de timp adecvate între

Page 136: Chimie Farmaceutica an II

dozele adaptate. La acesti pacienti este preferabil un diuretic de ansa decât un tiazidic. Capotenul este eliminat rapid prin hemodializa.

Alte diuretice:» ACCUPRO-5,-10, -20 compr.film.

» ALKADIL, compr.

» CAPTOPRIL 25 mg si 50 mg, comprimate

» CAPTOPRIL, compr.

» EDNYT, compr.

» ENALAPRIL MALEAT, compr.

» ENAP, compr.

» ENAP, fiole

» ENAP-5, compr.

» ENAPRIL-10, compr.

» ENAPRIL-20, compr.

» ENARENAL, compr.

» FARCOPRIL, comprimate

» GOPTEN, caps.

» HYPOTENSOR, compr.

» INHIBACE, compr.

» KAPRIL, compr.

» LIPRIL-5,-10, compr.

» LISTRIL, compr.

» LOTENSIN, compr.

Page 137: Chimie Farmaceutica an II

» MEGAPRESS, compr.

» MINITEN-25-50, compr.

» MONOPRIL, compr.

» NOVO-CAPTORIL, compr.

» PRESTARIUM, compr.

» PRINIVIL, compr.

» RENITEC, compr.

» RILCAPTON-25, compr.

» SINOPRYL, compr.

» TENSIOMIN, compr.

» TRITACE-2,5, caps.

» TRITACE-2,5, compr.

» VIRFEN, compr.

DezinfectanteBETADINE 10, sol. ext.Substanta activa: iodopovidonum Indicatii:Solutia de Betadine: dezinfectia pielii si mucoaselor înainte de injectii, punctii, biopsii, transfuzii, perfuzii; dezinfectia preoperatorie a pielii si mucoaselor; tratamentul plagilor aseptice; tratamentul infectiilor cutanate bacteriene si fungice; dezinfectia preoperatorie corporala totala sau partiala (bai dezinfectante). Sapunul de Betadine: dezinfectia mâinilor înainte si dupa actele medicale curente; igiena personalului medical si auxiliar din maternitati, crese, gradinite si sanatorii; în laboratoare dupa contactul cu exudate si secretii; asepsia preoperatorie a mâinilor. Unguentul de Betadine: tratamentul arsurilor, al ranilor septice si aseptice, al ulcerelor trofice, escarelor si altor infectii cutanate si dermatoze suprainfectate.

Contraindicatii:

Page 138: Chimie Farmaceutica an II

Sensibilitatea la iod; patologia tiroidiana, dermatita herpetiforma, înainte de tratamente cu iod radioactiv; insuficienta renala grava; tratamentul copiilor prematuri si al nou nascutilor, gravidelor dupa a treia luna de sarcina si în timpul lactatiei (eventual numai dupa o evaluare medicala individuala si sub control continuu).

Precautii:Culoarea bruna a Betadinei îi indica eficacitatea; diminuarea sau disparitia culorii indica scaderea activitatii antimicrobiene; Betadina se descompune sub influenta luminii sau la temperaturi mai mari de 40 de grade; efectul antimicrobian se exercita la un pH intre 2 si 7; nu se foloseste împreuna cu preparate topice enzimatice sau pe baza de mercur; complexul PVP-iodina al Betadinei este incompatibil cu agentii reducatori, sarurile alcaline si acizii. În cazul sapunului, datorita anumitor cazuri de sensibilitate, se recomanda testarea produsului înainte; Betadine nu se foloseste împreuna cu alti antiseptici; contactul cu ochii trebuie evitat. În patologiile tiroidiene, în special la batrini, unguentul nu se foloseste decât sub strict control medical; aceleasi precautiunii trebuiesc luate în cazul nou nascutilor, copiilor mici, gravidelor si în perioada alaptarii.

Compozitie:Solutia contine 100 mg PVP-iodine/ml (corespunzator a 10 mg de iod activ pe ml); sapunul chirurgical contine 7,5 mg PVP-iodine/ml; unguentul contine 100 mg PVP-iodine/mg.

Actiune:Solutia de Betadine este un antiseptic cu spectru larg antimicrobian (bactericid, fungicid, virucid, protozoicid), recomandat pentru dezinfectia pielii si mucoaselor. Preparatul contine iodul activ ca agent antimicrobian. Sapunul chirurgical este recomandat atât în asepsia preoperatorie a mâinilor, cât si pentru igiena curenta a personalului medical. Unguentul de Betadine este un preparat cu larg spectru antimicrobian.

Administrare:Solutia poate fi folosita ca atare, nediluata, sau în dilutie 1/10 în functie de aplicatie; (în forma nediluata când se urmareste o asepsie perfecta, cu o expunere de 1-2 minute). Pentru tratamentul ranilor, arsurilor, infectiilor cutanate si ale mucoaselor, în dilutie 1/10; pentru baile preoperatorii în dilutie 1/100 (expunere uniforma timp de cel putin 2 minute, apoi spalare cu apa calda). Dilutiile de Betadine se prepara imediat înainte de folosire si nu se stocheaza ca atare; Betadine poate fi îndepartata cu apa calda, sau, petele textile cu tiosulfat de sodiu. Sapunul se foloseste numai în forma nediluata; pentru practica medicala curenta 5 ml sunt suficienti, cu o expunere de cel putin 1 minut; mâinile se clatesc apoi abundent cu apa calda; preoperator se folosesc 10 ml timp de 2,5 minute; operatia se repeta dupa spalarea abundenta a mâinilor cu

Page 139: Chimie Farmaceutica an II

apa sterila (deci în total 20 ml Betadine timp de 5 minute). Unguentul: se aplica pe tegumente curate si uscate ori de câte ori se considera necesar.

BETADINE, ung.Substanta activa: iodopovidonum Indicatii:Solutia de Betadine: dezinfectia pielii si mucoaselor înainte de injectii, punctii, biopsii, transfuzii, perfuzii; dezinfectia preoperatorie a pielii si mucoaselor; tratamentul plagilor aseptice; tratamentul infectiilor cutanate bacteriene si fungice; dezinfectia preoperatorie corporala totala sau partiala (bai dezinfectante). Sapunul de Betadine: dezinfectia mâinilor înainte si dupa actele medicale curente; igiena personalului medical si auxiliar din maternitati, crese, gradinite si sanatorii; în laboratoare dupa contactul cu exudate si secretii; asepsia preoperatorie a mâinilor. Unguentul de Betadine: tratamentul arsurilor, al ranilor septice si aseptice, al ulcerelor trofice, escarelor si altor infectii cutanate si dermatoze suprainfectate.

Contraindicatii:Sensibilitatea la iod; patologia tiroidiana, dermatita herpetiforma, înainte de tratamente cu iod radioactiv; insuficienta renala grava; tratamentul copiilor prematuri si al nou nascutilor, gravidelor dupa a treia luna de sarcina si în timpul lactatiei (eventual numai dupa o evaluare medicala individuala si sub control continuu).

Precautii:Culoarea bruna a Betadinei îi indica eficacitatea; diminuarea sau disparitia culorii indica scaderea activitatii antimicrobiene; Betadina se descompune sub influenta luminii sau la temperaturi mai mari de 40 de grade; efectul antimicrobian se exercita la un pH intre 2 si 7; nu se foloseste împreuna cu preparate topice enzimatice sau pe baza de mercur; complexul PVP-iodina al Betadinei este incompatibil cu agentii reducatori, sarurile alcaline si acizii. În cazul sapunului, datorita anumitor cazuri de sensibilitate, se recomanda testarea produsului înainte; Betadine nu se foloseste împreuna cu alti antiseptici; contactul cu ochii trebuie evitat. În patologiile tiroidiene, în special la batrini, unguentul nu se foloseste decât sub strict control medical; aceleasi precautiunii trebuiesc luate în cazul nou nascutilor, copiilor mici, gravidelor si în perioada alaptarii.

Compozitie:Solutia contine 100 mg PVP-iodine/ml (corespunzator a 10 mg de iod activ pe ml); sapunul chirurgical contine 7,5 mg PVP-iodine/ml; unguentul contine 100 mg PVP-iodine/mg.

Actiune:

Page 140: Chimie Farmaceutica an II

Solutia de Betadine este un antiseptic cu spectru larg antimicrobian (bactericid, fungicid, virucid, protozoicid), recomandat pentru dezinfectia pielii si mucoaselor. Preparatul contine iodul activ ca agent antimicrobian. Sapunul chirurgical este recomandat atât în asepsia preoperatorie a mâinilor, cât si pentru igiena curenta a personalului medical. Unguentul de Betadine este un preparat cu larg spectru antimicrobian.

Administrare:Solutia poate fi folosita ca atare, nediluata, sau în dilutie 1/10 în functie de aplicatie; (în forma nediluata când se urmareste o asepsie perfecta, cu o expunere de 1-2 minute). Pentru tratamentul ranilor, arsurilor, infectiilor cutanate si ale mucoaselor, în dilutie 1/10; pentru baile preoperatorii în dilutie 1/100 (expunere uniforma timp de cel putin 2 minute, apoi spalare cu apa calda). Dilutiile de Betadine se prepara imediat înainte de folosire si nu se stocheaza ca atare; Betadine poate fi îndepartata cu apa calda, sau, petele textile cu tiosulfat de sodiu. Sapunul se foloseste numai în forma nediluata; pentru practica medicala curenta 5 ml sunt suficienti, cu o expunere de cel putin 1 minut; mâinile se clatesc apoi abundent cu apa calda; preoperator se folosesc 10 ml timp de 2,5 minute; operatia se repeta dupa spalarea abundenta a mâinilor cu apa sterila (deci în total 20 ml Betadine timp de 5 minute). Unguentul: se aplica pe tegumente curate si uscate ori de câte ori se considera necesar.

Alte dezinfectante:» BETADINE 7.5, sol. ext.

» IODINA 10, sol. ext.

» IODISOL, sol.ext.

» IODO-VIT, sol.ext.

» IODOSEPT, sol.ext.

» IODOSEPT, ung..

» OXISEPT, sol.ext.

» OXYSEPY, sol. ext.

» POLIODINE, sol. ext.

» SEPTOZOL, sol.ext.

Page 141: Chimie Farmaceutica an II

CalmanteCOLDREX NITE, siropSubstanta activa: combinatii Producator: SmithKline Beecham Indicatii:Coldrex Nite este recomandat pentru calmarea simptomelor nocturne din raceli, gripe, guturaiuri- incluzând dureri de cap, frisoane, dureri difuze, dureri si usturimi de gât, secretii nazale abundente, tuse uscata si sâcâitoare. Calmarea acestor simptome va ajuta sa aveti un somn linistit.

Contraindicatii:Nu luati Coldrex Nite daca sunteti alergic la paracetamol, prometazina sau dextrometorfan, daca aveti afectiuni renale sau hepatice, daca luati (sau ati luat în ultimele 2 saptamâni) antidepresive (incluzând inhibitorii de monoaminooxidaza) sau daca sunteti însarcinata. Nu luati Coldrex Nite în acelasi timp cu alte medicamente pentru raceala, produse decongestionante sau ce contin paracetamol, cu alcool.

Precautii:Înainte de a lua Coldrex Nite consultati medicul: daca sunteti însarcinata sau alaptati; daca suferiti de astm sau alte afectiuni respiratorii, epilepsie, glaucom, retentie urinara, prostata, probleme cardiace; daca luati anticoagulante (de exemplu warfarina), medicamente ce produc somnolenta, senzatia de uscaciune a gurii sau încetosarea vederii; daca luati anxiolitice sau medicamente pentru a dormi. Consultati medicul sau farmacistul daca luati pe timpul zilei medicamente pentru raceala, deconges-tionante sau medicamente ce contin paracetamol. Coldrex Nite poate produce somnolenta. Daca sunteti afectat de somnolenta, nu conduceti si nu manevrati utilaje.

Reactii adverse:Ocazional hipersensibilitate - eruptii cutanate, alte efecte alergice, sensibilitate la lumina soarelui. Rareori dificultati de miscare, uscaciune a gurii, încetosarea vederii, dezorientare, neliniste si ameteli, tulburari gastrointestinale sau dificultati la eliminarea urinii. Aceste efecte secundare sunt trecatoare. Nu lasati medicamentul la îndemâna copiilor.

Page 142: Chimie Farmaceutica an II

Compozitie:Fiecare doza de 20 ml sirop contine Paracetamol 1000 mg, Prometazina clorhidrat 20 mg si Dextrometorfan clorhidrat 15 mg.

Administrare:Adulti (inclusiv vârstnici) si copii mai mari de 12 ani: Se umple paharul dozator pâna la nivelul de 20 ml (sau 4 linguri de 5 ml). Se administreaza exact înainte de culcare. Copii 6-12 ani: Se umple paharul dozator pâna la nivelul de 10 ml (sau 2 linguri de 5 ml). Se administreaza exact înainte de culcare. Se administreaza o doza pe noapte. Daca simptomele persista, consultati medicul. Nu depasiti dozele recomandate. Daca ati depasit doza recomandata, consultati imediat medicul chiar daca nu va simtiti rau.

EPIZOLONE DEPOT, flac.inj.Substanta activa: methylprednisolonum Indicatii:Administrare cu efect local: Artrite reumatoide si osteoartrite: Ca urmare a administrarii intra-articulare se constata calmarea durerilor în 12-24 ore. Durata este variabila, dar în medie ea este de 3-4 saptamâni sau chiar mai mult. Injectiile sunt bine tolerate. Injectia intra-articulara cu Epizolone-Depôt (acetat de metilprednisolon) se recomanda ca adjuvant în masurile de terapie generala care au ca efect suprimarea inflamatiei uneia sau mai multor articulatii periferice reumatoide sau osteoartritice atunci când: afectiunea este limitata la una sau mai multe articulatii periferice; afectiunea este raspândita la una sau mai multe articulatii periferice inflamate activ; terapia sistemica cu alti corticoizi sau corticotropina controleaza aproape toate articulatiile implicate mai activ; terapia sistemica cu cortizon, hidrocortizon sau corticotropina este contraindicata; articulatiile prezinta deformari timpurii si progresive (pentru a accentua efectul fizioterapiei si al procedurilor de corectare); au fost luate sau urmeaza a fi luate masuri chirurgicale sau masuri ortopedice. Actiunea Epizolon-Depôt injectat intrasinovial este de obicei bine localizata, dar, totusi, în timp, pot fi observate efectele sistemice ale administrarii locale. Cu cât este mai mare numarul de articulatii afectate, cu atât doza utilizata trebuie sa fie mai mare. Uneori se înregistreaza ameliorarea starii articulatiilor afectate, altele decât cele tratate local. Bursite: Injectiile intrabursale cu suspensie pe baza de corticoizi s-au dovedit a fi eficiente în tratarea diferitelor tipuri de bursite, inclusiv a celor subdeltoidiene, prerotuliene si olecraniene. În general, utilizarea corticoizilor în acest scop a demonstrat ca se pot obtine rezultate mai bune în tratarea bursitelor subdeltoidiene acute decât în cele cronice. În cazul bursitelor subdeltoidiene, a fost calmata durerea si s-a revenit la întreaga gama de miscari numai în câteva ore de la administrarea unei singure injectii. În majoritatea cazurilor nu au mai fost necesare si alte injectii. În cazurile de bursita subdeltoidiana cronica se poate obtine o calmare partiala a durerii cu revenirea la gama normala de miscari ale umarului. În cazurile de bursita prerotuliana

Page 143: Chimie Farmaceutica an II

post-traumatica si de bursita olecraniana, îmbunatatirea situatiei poate fi obtinuta în 24 ore, cu revenirea la gama normala de miscari într-o saptamâna. Diverse: ganglioni, tendinite, epicondilite. S-a constatat ca injectiile cu Epizolone-Depôt suspensie au fost eficiente în cazuri de tendinite, tenosinovite, epicondilite si ganglioni ai tecii tendoanelor. Injectii cu efect local în boli dermatologice: Injectiile cu suspensie pe baza de corticoizi cu efect local sunt utilizate în tratamentul diferitelor leziuni ale pielii. De multe ori aceasta terapie este urmata de ameliorarea sau involutia leziunii. În conditii cronice si/sau recurente ar putea fi necesara o repetare a injectiilor. Leziunile dermatologice asupra carora injectiile cu Epizolon-Depôt suspensie ar putea avea un efect benefic sunt: neurodermatite localizate, lichen plan hipertrofic, eczema numulara, necrobioza lipoidica a diabeticilor, alopecia areata, lupus eritematos, muscaturi de insecte. Injectiile interkeloidale au avut ca rezultat ameliorarea si regresia leziunii. În general, rezultate mai bune au fost obtinute în cazul leziunilor incipiente si/sau primitive decât în cel al leziunilor cronice si/sau secundare. Instilare pentru efect local în cazuri de colita ulceroasa. Administrare pentru efect sistemic: Injectarea intramusculara a Epizolone-Depôt suspensie trebuie efectuata adânc în muschii gluteus. În vederea evitarii administrarii intravasculare se va utiliza tehnica uzuala de aspirare înainte de injectare. Dozele recomandate pentru injectarea intramusculara nu vor fi injectate subcutanat sau superficial. Când este indicat tratamentul cu metilprednisolon, în mod obisnuit este preferata administrarea orala, datorita comoditatii evidente. Tratamentul intramuscular cu suspensie asigura o cale alternativa de administrare, atunci când utilizarea medicamentului pe cale orala este interzisa, cum ar fi bolnavii cu gastroduodenita acuta sau la bolnavii în status pre- sau post-operator. Ca urmare a administrarii intramusculare, absorbtia de la locul injectiei se desfasoara lent, ceea ce are ca rezultat un efect sistemic prelungit. Acest tratament mai poate fi folosit în conditii ca: sindromul adrenogenital, când se doreste un efect prelungit. În timp ce administrarea intramusculara în doza recomandata are ca rezultat o suprimare efectiva a functiei adrenocorticale timp de aproximativ doua saptamâni la bolnavii cu sindrom adrenogenital, durata medie a efectului sistemic la bolnavii cu artrita reumatoida este de aproximativ o saptamâna. Aceasta suspensie mai poate fi utilizata si în alte afectiuni dermatologice care au fost tratate sistemic cu corticoizi. Epizolone-Depôt a fost utilizat cu bune rezultate la bolnavii cu dermatite de contact acute si cronice, inclusiv dermatita seboreica. Injectarea intramusculara a fost utilizata eficient la bolnavii astmatici si la cei cu rinite alergice. Totusi, terapia sistemica cu corticoizi ar trebui limitata numai la acele situatii în care bolnavii nu raspund la alte tratamente. S-a constatat o descrestere a morbiditatii si a incidentei aparitiei stenozei la bolnavii care prezentau arsuri ale esofagului datorate ingerarii de substante caustice atunci când le-au fost administrati corticoizi, pe lânga tratamentul cu antibiotice. Având în vedere ca administrarea pe cale orala a medicamentelor nu este în mod obisnuit utilizata în primele zile la bolnavii cu arsuri ale esofagului, Epizolone-Depôt poate fi utilizat în mod deosebit în aceste situatii.

Page 144: Chimie Farmaceutica an II

Contraindicatii:Epizolone-Depôt (acetat de metilprednisolon) nu trebuie diluat sau amestecat cu alte solutii. În stari de infectii acute sunt contraindicate injectarile intra-articulare, intrabursale, intratendinoase sau altele (pentru efect local). Intensificarea durerii cu pierderea ulterioara a mobilitatii articulatiei, însotita de febra si stare de inconfort a bolnavului ca urmare a injectarii intra-articulare pot indica aparitia artritei septice. În aceasta situatie se va aplica imediat un tratament bactericid care va continua timp de 7-10 zile dupa disparitia oricarui simptom al infectiei. Utilizarea sistemica a metilprednisolonului, precum si a altor corticoizi este în general considerata ca fiind absolut contraindicata la bolnavii cu herpes simplex, psihoze acute si cu tuberculoza latenta, activa sau vindecata. În anumite cazuri de meningita tuberculoasa sau de tuberculoza pulmonara, administrarea de corticoizi în acelasi timp cu agenti antituberculosi poate salva viata bolnavilor. Epizolone-Depôt este contraindicat în cazurile de ulcer gastric si/sau duodenal latent sau activ, sindromul Cushing, diverticulita, anastomoze intestinale, osteoporoza, insuficienta renala, simptome tromboembolice, simptome psihotice, diabet zaharat, hipertensiune, infectii locale sau sistemice inclusiv varicela sau vaccina, precum si alte boli provocate de agentii micotici sau alte boli eruptive. Utilizarea sistemica a tratamentului cu corticoizi, în special în primele 3 luni de sarcina este contraindicata, datorita faptului ca au fost observate anomalii ale fatului la animalele de experienta. Daca totusi este necesar un tratament cu corticoizi în timpul sarcinii, nou-nascutul va fi îndeaproape observat pentru depistarea simptomelor de hipoadrenalism, în vederea aplicarii unei terapii corespunzatoare imediat ce au fost observate aceste simptome.

Precautii:Aplicarea unei proceduri aseptice stricte la injectarea cu Epizolone-Depôt este absolut obligatorie. În timp ce cristalele de steroizi adrenalinici în derm suprima reactiile inflamatorii, prezenta lor poate provoca dezintegrarea elementelor celulare si modificari fizico-chimice în substanta de baza a tesutului conjunctiv. Modificarile rezultate dermice si/sau subdermice pot forma depresiuni în piele la locul injectiei. Amploarea acestei reactii variaza în functie de cantitatea de steroizi adrenalinici injectati. Regenerarea completa are loc în câteva luni sau dupa ce cristalele de steroizi au fost absorbite. În vederea minimalizarii incidentei atrofiei dermice sau subdermice trebuie respectata cu strictete doza prescrisa pentru injectare. Va fi evitata injectarea în muschiul deltoid datorita riscului de aparitie a atrofiei subcutanate. Epizolone-Depôt (acetat de metilprednisolon) va fi administrat numai în conditiile unei cunoasteri depline a activitatii caracteristice a hormonilor adrenocorticali si a variatelor reactii a acestora. Datorita efectului sau inhibitor asupra fibroplaziei, acetatul de metilprednisolon poate masca semnele injectiei si spori diseminarea organismului infectat. În consecinta, toti bolnavii carora li se administreaza Epizolone-Depôt trebuie observati pentru depistarea infectiei de însotire. În

Page 145: Chimie Farmaceutica an II

cazul aparitiei unei astfel de infectii, aceasta va fi tinuta sub control prin aplicarea de tratamente bactericide corespunzatoare. Se va evita întreruperea brusca a tratamentului cu corticosteroizi, datorita pericolului de aparitie a insuficientei adrenocorticoide suprapuse peste procesul infectios. Tratamentul prelungit cu hormoni poate provoca de obicei o reducere a activitatii si a dimensiunilor cortexului suprarenalei. Insuficienta adrenocorticala relativa care apare la întreruperea tratamentului poate fi evitata prin reducerea treptata a dozei. Totusi, un nivel critic potential al insuficientei mai poate persista asimptomatic un anume timp, chiar dupa întreruperea treptata a tratamentului cu steroizi adrenocorticali. Astfel, daca un bolnav este supus unui stres semnificativ, cum ar fi: interventie chirurgicala, traumatisme sau boli cronice, în timpul tratamentului sau în timpul unui an sau chiar doi ani de la terminarea tratamentului, terapia cu hormoni trebuie marita sau reînceputa si continuata pe toata durata stresului si imediat dupa disparitia acestuia. Deoarece secretia mineralocorticoida poate fi afectata, se poate administra si sare de potasiu sau dezoxicorticosteron. Este preferabil sa fie utilizat un preparat solubil, pe baza de hormoni, în perioadele pre- si post-operatorii imediate. Desi este putin probabil în cazul metilprednisolonului, totusi dozele medii si mari de corticosteroizi pot provoca cresterea tensiunii sanguine, retentia de sare si de apa si o crestere a excretiei de potasiu si calciu. În aceste cazuri se recomanda o suplimentare a potasiului si o reducere a sarii în regimul alimentar. Asemenea altor glucocorticoizi, Epizolone-Depôt poate agrava diabetul zaharat astfel încât sa fie necesare doze mai mari de insulina sau poate precipita manifestarea unui diabet zaharat latent. Utilizarea steroizilor în cazurile de miastenii grave poate agrava si mai mult simptomele miastenice si în consecinta tratamentul trebuie efectuat cu deosebita precautie. Ca urmare a administrarii sistemice a oricarui steroid anti-inflamator, s-a constatat o astenie musculara. În unele cazuri, acest fenomen a fost atribuit hipopotasemiei. Este putin probabil ca pierderile excesive de potasiu sau retentia excesiva de sodiu sa fie provocate de dozele de întretinere efectiva de metilprednisolon. Totusi, acest efect trebuie avut în vedere si sunt necesare determinari periodice ale potasiului la bolnavii carora li se administreaza orice tip de corticoid pe o perioada îndelungata. Investigatiile curente au demonstrat ca slabirea muschilor voluntari la bolnavii carora li se administreaza corticoizi poate apare în prezenta unor nivele normale de potasiu în serul sanguin si poate fi datorata unor tulburari în metabolismul muschilor. S-a mai înregistrat o întârziere a ritmului de crestere la copiii carora li s-au administrat corticoizi timp de 6 luni sau mai mult, întârzierea fiind aproximativ proportionala cu doza. La încetarea tratamentului, ritmul de crestere poate fi accelerat. Din aceasta cauza, ritmul de crestere al copiilor supusi unui tratament îndelungat cu steroizi trebuie supravegheat îndeaproape. Daca cresterea a fost întârziata, doza trebuie redusa suficient de mult astfel încât sa permita reluarea ritmului de crestere normal, înainte de închiderea epifizei. Rareori au fost înregistrate reactii anafilactice ca urmare a tratamentului cu acetat de metilprednisolon injectabil. Tratamentul pe termen lung cu adrenocorticoizi poate produce o crestere a hiperaciditatii în cazurile de ulcer gastric si/sau

Page 146: Chimie Farmaceutica an II

duodenal si în consecinta se impune ca masura profilactica un regim specific si în special, administrarea unui antiacid.

Reactii adverse:Sindromul Cushing, hirsutism, insuficienta adrenocorticala relativa, în cazuri de stres datorat traumatismelor, interventii chirurgicale, etc.; fracturi spontane, necroza aseptica a soldului si humerusului; activarea si complicarea ulcerului peptic inclusiv perforarea si hemoragia; cresterea tensiunii arteriale; convulsii, insomnie, nervozitate; dereglari ale ciclului menstrual; cataracta subcapsulara posterioara; cresterea tensiunii intracraniene si intraoculare; pancreatita; eritem facial; stoparea cresterii la copii; reactii alergice ale pielii, transpiratie; vertij, slabiciune, miopatie, cefalee. Atunci când apar reactii adverse, acestea sunt de obicei reversibile si dispar la întreruperea tratamentului cu hormoni.

Compozitie:Fiecare ml contine 40 mg acetat de metilprednisolon.

Administrare:Administrare cu efect local: Terapia cu Epizolone-Depôt (acetat de metilprednisolon) trebuie sa aiba în vedere necesitatea de a respecta masurile conventionale care sunt utilizate în mod obisnuit. Desi ca metoda de tratament va ameliora simptomele, ea nu asigura vindecarea, deoarece hormonul nu are vreun efect asupra cauzei inflamatiei. Artrita reumatoida si osteoartrita: Doza pentru administrare intra-articulara depinde de marimea articulatiei si variaza în functie de gravitatea cazului la fiecare pacient. În cazurile cronice, injectiile pot fi repetate la intervale de la 1 la 5 sau mai multe saptamâni, în functie de gradul de calmare obtinut dupa prima injectie. Dozele din tabelul de mai jos sunt prezentate ca indicatii generale: Marimeaarticulatiei Exemple Domeniul de dozare Mari Genunchi, glezne, umeri 20-80 mg Mijlocii Coate, încheietura mâinii 10-40 mg Mici Metacorpofalangiene, interfalangiene, sternoclaviculare, acromioclaviculare 4-10 mg Procedura: Înainte de injectarea intra-articulara se recomanda a se revedea anatomia articulatiei implicate. În vederea obtinerii unui efect antiinflamator corespunzator este important ca injectarea sa se faca în spatiul sinovial. Folosind aceeasi procedura sterila ca în cazul punctiei lombare, un ac steril 20G-24G este rapid inserat în cavitatea sinoviala. Infiltratia cu procaina este eficienta. Aspirarea a numai câteva picaturi din lichidul articular dovedeste ca spatiul articular a fost penetrat de ac. Locul de injectare pentru fiecare articulatie este determinat de amplasarea cea mai superficiala a cavitatii sinoviale si de absenta vaselor sanguine mari si a nervilor. Mentinând acul în pozitie, seringa de aspiratie este îndepartata si înlocuita cu o a doua seringa care contine cantitatea dorita de Epizolone-Depôt suspensie. Apoi pistonul este tras în afara, încet pentru a aspira lichidul sinovial si se verifica daca acul a ramas în spatiul sinovial. Dupa injectare, articulatia este miscata usor de câteva ori pentru a se asigura o amestecare a lichidului sinovial cu suspensia. Locul injectiei va fi acoperit cu un tampon steril. Locurile potrivite

Page 147: Chimie Farmaceutica an II

pentru injectii intra-articulare sunt genunchii, gleznele, încheieturile mâinilor, coatele, umerii, articulatiile falangelor si ale soldurilor. Deoarece articulatia soldului este penetrata mai dificil, se va evita orice vas sanguin mare din zona respectiva. Articulatiile care nu sunt potrivite pentru injectare sunt cele inaccesibile din punct de vedere anatomic si cele asemenea articulatiei sacroiliace care este lipsita de spatiu sinovial. Tratamentele ratate sunt de cele mai multe ori rezultatul nepenetrarii spatiului articular. Tratamentul local nu modifica procesul bolii si ori de câte ori este posibil, trebuie sa fie aplicata o terapie care include fizioterapia si corectia ortopedica. În aplicarea tratamentului intra-articular cu steroizi se va evita suprautilizarea articulatiilor la care s-a constatat o ameliorare a simptomelor. Orice neglijenta în asemenea cazuri favorizeaza o marire a gradului de deteriorare a articulatiei ceea ce va anihila în mare masura efectele benefice ale tratamentului cu steroid. Nu vor fi injectate articulatiile instabile. Injectarea repetata a unei articulatii poate avea ca rezultat instabilitatea acesteia. Bursite: Zona din jurul locului de injectare trebuie pregatita în mod steril si se tamponeaza locul cu o solutie de 1% clorhidrat de procaina. Se introduce un ac 20G-24G (atasat la o seringa) în bursa si se aspira lichidul. Acul este mentinut în loc si se schimba seringa aspiratoare cu o alta seringa care contine doza de injectat. Dupa injectare, se extrage acul si se acopera locul cu un mic pansament. Diverse: ganglioni, tendinite, epicondilite. În tratamentul cazurilor de tendinita sau tenosinovita, dupa aplicarea unui antiseptic pe locul de injectare, se va avea grija ca injectarea suspensiei sa se faca în teaca tendonului si nu în substanta tendonului. În cazurile de epicondilite se va detecta zona cu cea mai mare moliciune si suspensia va fi infiltrata în aceasta zona. În cazurile de chisturi ale tecii tendonului, suspensia va fi injectata direct în chist. De multe ori, o singura injectare provoaca o diminuare marcata a marimii tumorii chistice sau chiar disparitia acesteia. Dozele de tratament pentru cazurile de mai sus variaza între 4 si 30 mg în functie de gravitatea bolii. Administrare cu efect local în boli dermatologice: Dupa curatirea zonei cu un antiseptic corespunzator cum ar fi alcool 70% se injecteaza 20-60 mg suspensie în leziune. În cazul unor leziuni mai ample, este necesar ca dozele variind între 20 si 40 mg suspensie sa fie distribuite prin repetate injectari locale. De obicei, se administreaza 1 pâna la 4 injectii, intervalele dintre injectari variind în functie de tipul leziunii tratate si de durata îmbunatatirii produse de injectarea initiala. Instilarea cu efect local în cazuri de colita ulceroasa: Se pot administra 40 mg suspensie în 30-300 ml. apa, în functie de gradul de inflamare a mucoasei colonului. Administrare pentru efect sistemic: Dozele pentru administrarea intramusculara variaza în functie de boala ce urmeaza a fi tratata. În cazul utilizarii ca substitut al terapiei orale, se va administra o singura injectare în 24 ore a unei doze de suspensie egala cu doza orala zilnica de metilprednisolon. Când se doreste un efect prelungit, doza saptamânala este calculata prin multiplicarea dozei orale zilnice cu 7 si se administreaza printr-o singura injectie intramusculara. Dozarea trebuie individualizata în functie de gravitatea bolii si a raspunsului bolnavului. Pentru sugari si copii, doza recomandata trebuie redusa având în vedere mai mult

Page 148: Chimie Farmaceutica an II

gravitatea bolii decât raportul dintre doza, vârsta si greutatea corporala a bolnavului. Terapia cu hormoni este un adjuvant si nu un înlocuitor al terapiei conventionale. Bolnavilor cu sindrom adrenogenital li se va administra, prin injectare intramusculara, o doza de 40 mg la fiecare 2 saptamâni. Pentru bolnavii de artrita reumatoida, doza de întretinere pentru injectare intramusculara saptamânala va varia între 40-120 mg. Doza uzuala pentru bolnavii care prezinta leziuni dermatologice este de 40-120 mg suspensie administrata intramuscular saptamânal, pe o perioada de 1-4 saptamâni. În cazuri de dermatite de contact cronice, cum ar fi dermatita seboreica, pot fi necesare injectari la un interval de 5-10 zile, o doza saptamânala de 80 mg fiind adecvata pentru controlarea situatiei. La bolnavii asmatici, administrarea intramusculara a 80-120 mg va avea ca rezultat, în 6-48 ore, o ameliorare a starii bolnavului, care poate persista de la câteva zile la 2 saptamâni. În mod asemanator, la bolnavii de rinite alergice, o doza intramusculara de 80-120 mg poate fi urmata de o ameliorare a simptomelor corizale în 6 ore de la injectare, ameliorare care poate persista timp de câteva zile pâna la 3 saptamâni. Dupa o terapie initiala, cu succinat de sodiu - metilprednisolon, copiilor si adultilor care au prezentat arsuri esofagiene datorate ingerarii de produse caustice, li s-au administrat la fiecare 48 ore, doze de 20-40 mg Epizolone-Depôt. N.B. A nu se utiliza intravenos. Alte calmante:COLDREX NITE, sirop

EPIZOLONE DEPOT, flac.inj.

FORTRAL, compr.

FORTRAL, fiole

HIDROMORFON, sol.inj.

IMIGRAN, compr.

IMIGRAN, sol.inj.

ISOPTO FRIN, sol.oft.

MILLEFOLII FLOS coada soricelului, fragmente

OXYCORT, spray

PECTOLYN ANTITUSIVE, sirop

PRODEINE 30, compr.

Page 149: Chimie Farmaceutica an II

AntimicoticeANTIFUNGOL, spraySubstanta activa: clotrimazolum Indicatii:Domeniul de utilizare al solutiei de Antifungol cuprinde infectii cu ciuperci (mi-coze) ale pielii cauzate de dermatofite, hife (de ex. diverse specii de Candida), mucegaiuri si altele precum Malassezia furfur, de ex. micoze la picioare, micoze ale pielii, ale cutelor pielii, Pityriasis versicolor, candidoze superficiale.

Contraindicatii:Contraindicatiile reprezinta afectiuni sau situatii în care anumite medicamente nu pot fi utilizate sau se utilizeaza numai dupa o prealabila analiza medicala complexa, deoarece în acest caz, efectul benefic nu este într-o relatie favorabila fata de efectul negativ al acestora. În aceste conditii, medicul trebuie sa fie corect si complet informat despre îmbolnavirile anterioare, boli asociate cu tratament concomitent cât si conditiile care individualizeaza cazul. Uneori contraindicatiile pot aparea sau pot fi cunoscute dupa începerea tratamentului. În acest caz trebuie informat medicul dvs. Sensibilitatea fata de clotrimazol. În cazul unei sensibilitati cunoscute fata de propilenglicol, macrogol (polietilenglicol), respectiv sensibilitate fata de 2-propanol(isoopropanol) se recomanda sa se foloseasca în loc de solutie, o forma galenica lipsita de aceste substante (de ex. crema).

Reactii adverse:Medicamentele pot avea pe lânga actiunile principale dorite si efecte nedorite, asa-numitele efecte adverse. Efectele adverse observate la utilizarea temporara a clotrimazolului, dar care nu trebuie sa apara la fiecare pacient sunt enumerate mai jos: Ocazional pot aparea iritatii ale pielii (de ex. înrosire pasagera, usturime sau întepaturi). În caz de hipersensibilitate fata de propilenglicol, macrogol (polietilenglicol) sunt posibile aparitii de reactii alergice.

Compozitie:1 ml solutie contine 10 mg clotrimazol; polietilenglicol; 2-propanolol.

Administrare:Daca nu exista alta indicatie, se pulverizeaza în strat subtire de 2-3 ori pe zi cu Antifungol, partile infestate si se maseaza usor pentru patrundere în piele. Înaintea primei utilizari se pompeaza de mai multe ori pâna la aparitia unui nor de pulverizare. La urmatoarele întrebuintari preparatul este utilizabil. Distanta de pulverizare sa fie de 10-30 cm. La fiecare utilizare se apasa 1-2 ori pe capul de pulverizare; acest lucru este suficient pentru a asigura actiunea eficienta chiar pe suprafete mari de micoze. Durata tratamentului: Important pentru succesul tratamentului este aplicarea regulata si suficienta a Antifungolului. Durata tratamentului depinde de suprafata si localizarea bolii. Pentru a obtine o

Page 150: Chimie Farmaceutica an II

vindecare completa, nu trebuie sa se întrerupa tratamentul cu Antifungol dupa încetarea simptomelor inflamatorii acute sau a tulburarilor subiective, ci sa se continue tratamentul cel putin înca 4 saptamâni. Pityriasis versicolor se vindeca în general în 1-3 saptamâni. În caz de micoze la picioare, care prezinta o ameliorare rapida, pentru a evita recidiva, se recomanda continuarea tratamentului înca 2 saptamâni dupa disparitia tuturor simptomelor bolii. Dupa fiecare spalare picioarele trebuie sa fie bine sterse (uscate interdigital). Medicamentul sa nu fie utilizat dupa data de expirare prevazuta pe ambalaj. A se pastra medicamentul ferit de copii.

CANESTEN HC, cremaSubstanta activa: combinatii Indicatii:Canesten are un spectru larg de activitate. Actioneaza asupra dermatofitilor, levurilor, mucegaiurilor si ciupercilor. Toate dermatomicozele provocate de: dermatofiti (Trichophyton infectios, tipuri de Microsporum, Epidermophyton floccosum); levuri (Candida albicans si alte tipuri de Candida); mucegaiuri si alte ciuperci (Malassezia furfur). În afectiunile cutanate provocate de ciuperci si suprainfectate: micoze interdigitale (Tinea pedum, Tinea manuum); micoze ale pielii (Tinea corporis, Pityriasis versicolor); micoze ale plicilor cutanate (Tinea inguinalis, Eritrasma); paronichii în onicomicoze (Tinea unguium); vulvite, balanite; otomicoze.

Contraindicatii:Posibile hipersensibilitati la clotrimazol, alcool cetilstearilic si hidrocortizon. Daca exista o hipersensibilitate la alcool cetilstearilic, trebuie folosita o alta forma farmaceutica de Canesten: solutie, spray sau pudra. Nu este indicata utilizarea în dermatoze provocate de tuberculoza, sifilis, varsat de vânt, dermatita periorala, Herpes simplex, Rosacea.

Reactii adverse:Foarte rar: iritatii ale pielii (eritem tranzitoriu, senzatie de usturime). Din cauza prezentei hidrocortizonului, daca produsul se foloseste pentru mai mult de 2-4 saptamâni, pot aparea reactii cutanate precum telangiectazie, striatii, hipertrichoza.

Compozitie:Compozitie: 1 g Canesten HC crema contine: 0,01 g clotrimazol si 0,01 g hidrocortizon. Alti ingredienti: alcool benzilic, alcool cetilstearilic, apa distilata, trisalchil (C16-C18)-polio xietilen-4-fosfat, triglicerid.

Administrare:Cu exceptia altui mod indicat de medic, se aplica, 1 pâna la 2 ori pe zi (dimineata si seara) în zona afectata si se maseaza usor. Durata terapiei: de obicei câteva zile (forme acute).

Page 151: Chimie Farmaceutica an II

Alte antimicotice:ANTIFUNGOL, spray

CANESTEN HC, crema

CANESTEN, crema

CANESTEN, pulb.

CANESTEN, sol. ext.

CLORCHINALDOL, compr.film.

CLORHEXIN C, sol.ext.

CLOTRIMAZOL, compr. vag.

CLOTRIMAZOL, crema

CLOTRIMAZOL, sol.ext.

DIFLUCAN, caps.

DIFLUCAN, pulb.susp.

DIFLUCAN, sol.perf.

EXODERIL, crema

EXODERIL, sol. ext.

GRISEOFULVIN M, compr.

GYNO-PEVARYL, ovule

GYNO-TRAVOGEN (TRAVOGEN), ovule vag.

GYNOZOL, caps. vag.

H-KETOCONAZOL, compr.

LAMISIL, compr.

LAMISIL, crema

Page 152: Chimie Farmaceutica an II

LOCACORTEN VIOFORM, crema

LOCERYL, crema

LOCERYL, sol.ext.

MEDACTER DERMATOLOGIC, crema

MYCO-FLUSEMIDON, crema

NEGAMICIN B, ung.

NIZORAL, compr.

ORUNGAL, caps.

PEVISONE, crema

PIMAFUCIN, compr. vag.

PIMAFUCIN, crema

PIMAFUCIN, ovule

PIMAFUCIN®, crema, picaturi, ovule, tablete

SANTADERM, pulb.

SANTADERM, ung.

SAPROSAN, draj.

SAPROSAN, drajeuri

SEPTRIN, compr.

SEPTRIN, fiole

SEPTRIN, susp.int.

SOSTATIN, compr.

STAMICIN, comprimate filmate

Page 153: Chimie Farmaceutica an II

TRAVOCORT, crema

TRAVOGEN, crema

TRIAMCINOLON S, unguent

ZALAIN, crema

CLORCHINALDOL, compr.film.Substanta activa: clorquinaldolum Indicatii:Disbacterioze intestinale, enterocolite recidivante sau trenante, dispepsii, tulburari intestinale consecutive folosirii antibioticelor, schimbarii alimentatiei sau climei; pemfigusul nou-nascutului si alte piodermite ale vârstei copilariei, plagi de decubit, abcese infectate, micoze ale pielii.

Contraindicatii:Alergie la halochine, insuficienta renala sau hepatica severa, insuficienta cardiaca grava, sarcina în primul trimestru.

Reactii adverse:Rareori greata, varsaturi, dureri abdominale, cefalee, ameteli, eruptii cutanate alergice; foarte rar nevrita periferica, nevrita optica, mielopatie.

Compozitie:Comprimate continând clorchinaldol 10 mg, 100 mg.

Actiune:Clorchinaldolul apartine grupei hidroxichinolinelor halogenate, cu proprietati antibacteriene mai ales fata de germenii grampozitivi (stafilococi, streptococi), trichomonas, giardia, fungi. Produsul se caracterizeaza printr-o buna toleranta. Chiar la administrarea îndelungata, nu se produc fenomene de iritare locala sau generala sau sensibilizare. Spre deosebire de antibiotice, Clorchinaldolul nu distruge flora intestinala saprofita si nu creeaza rezistenta. Efectul bactericid al Clorchinaldolului nu este inadecvat de puroi si de substante organice.

Administrare:Oral: Adulti: curativ, 1-2 comprimate filmate (100-200 mg) de 3 ori pe zi; profilactic, 1 comprimat filmat (100 mg) de 3 ori pe zi. Copii: 10 mg/kg corp/zi. Comprimatele filmate se înghit nemestecate, de preferinta dupa mesele principale. Atentie la supradozare; în cazurile acute tratamentul se administreaza cel mult o saptamâna, în cele cronice cel mult o luna. În cazul asocierii cu alte preparate halochinice (mexaform, mexase, intestopan), nu se vor

Page 154: Chimie Farmaceutica an II

depasi (sunat) 750 mg/zi la adult si 400 mg/zi la copii scolari; aceste preparate nu se administreaza în cure succesive, daca durata totala a tratamentului depaseste o luna.

CLORHEXIN C, sol.ext.Substanta activa: combinatii Indicatii:Dezinfectia generala si cicatrizarea pielii în piodermite, acnee, micoze, panaritii, leziuni superficiale, profilaxia infectiilor cutanate la diabetici. Aseptizarea câmpului operator sau a zonei cutanate înaintea injectarii sau perfuzarii unui medicament. Dezinfectia mâinilor personalului medical înainte sau dupa executarea unor interventii. Dezinfectia bucala sau a protezelor dentare, prin dilutie cu apa 10 la 100 sau tamponari cu solutie nediluata a gingiilor inflamate.

Contraindicatii:Nu se va pune în contact cu meningele, ochii, urechea mijlocie, cavitati interne, plagi întinse, mucoase, nou-nascuti.

Compozitie:Clorhexidin digluconat 0,50%. Excipienti: rivanol, ulei de lavanda, alcool 50°.

Meloterapia - Terapia prin muzica

Introducere in meloterapie

In meloterapie, sau terapia prin muzica, sunetele si ritmul devin instrumente cu ajutorul carora se dezvolta creativitatea, sa intra in contact cu sinele si se trateaza diverse probleme de sanatate (anxietate, durere cronica, hipertensiune, dificultati de invatare, etc.)

Datorita efectului sau asupra sistemului nervos central, muzica este un factor important care ajuta la relaxare si la reducerea stresului. Ca instrument de dezvoltare personala, muzica contribuie la cresterea capacitatilor cognitive (atentie, memorie), psihomotorii (agilitate, coordinare, mobilitate) si socio-afective. In plus, pentru a obtine beneficiile oferite de meloterapie, nu avem nevoie de cultura muzicala!

In functie de personalitatea, de afectiunile si de obiectivele pacientilor, meloterapeutul poate alege una din cele doua forme ale terapiei:meloterapia activa – consta in practica unui instrument, compunerea de melodii, executarea de miscari ritmice pe sunetele muzicii si favorizeaza in special exprimarea sinelui.

Page 155: Chimie Farmaceutica an II

meloterapia receptiva – ascultarea muzicii poate stimula energia creativa si contribui la cresterea capacitatii de concentrare si a memoriei. Muzica scoate la iveala emotii, uneori uitate sau ascunse cu mult timp in urma.

Desi la inceput meloterapia a fost utilizata cu precadere in psihoterapie, aplicatiile sale terapeutice au fost extinse cu timpul. Muzica s-a dovedit deosebit de eficienta pentru scoaterea din izolare a persoanelor cu probleme de comunicare. La copiii care sufera de autism, de exemplu, s-a constatat ca stimulii sonori diminueaza anxietatea legata de realitatea exterioara, amelioreaza comportamentul socio-afectiv si creste increderea in sine. In mod asemanator, la copiii cu dificultati de vorbire, muzica si cantecele contribuie la ameliorarea articularii cuvintelor.

Datorita efectului sau fiziologic, o muzica relaxanta poate atenua durerea si anxietatea micsorand nivelul de cortizol (un hormon asociat cu stresul) si eliberand endorfina, care are proprietati calmante, analgezice si euforice.Introducere in gemoterapie

Gemoterapia, numita si terapia cu muguri, este o ramura a fitoterapiei, care isi propune sa previna si sa trateze o varietate de probleme de sanatate cu ajutorul remediilor vegetale. Gemoterapia utilizeaza doar tesuturile embrionare ale plantelor, arborilor sau arbustilor - muguri, mladite si radicele.

Aceste tesuturi embrionare, macerate intr-un amestec de apa, alcool si glicerina, servesc la fabricarea de solutii in care sunt concentrate principiile active ale plantelor. Efectele lor benefice variaza in functie de planta din care provin: coacazele pentru energie, bradul impotriva tusei, paducelul pentru inima... De altfel, mai multe produse ale gemoterapiei au in comun proprietati diuretice, de drenaj sau detoxifiere.

Conform adeptilor gemoterapiei, mugurii poseda proprietati terapeutice superioare comparativ cu alte parti ale plantelor mature. De asemenea, mugurii au un continut ridicat de elemente active: hormoni, oligo-elemente, vitamine, minerale, etc.

Mugurii dispun nu numai de o concentrare mai mare de compusi activi, dar si de un spectru de actiune mult mai vast decat oricare dintre partile plantei luate in mod izolat. De exemplu, mugurii de paducel, o planta frecvent utilizata in gemoterapie, poseda atat proprietatile fructului (care actioneaza asupra muschiului cardiac) cat si a florii (care actioneaza asupra ritmului cardiac). Mugurii de tei combina efectele calmante ale florilor dar si proprietatile depurative si diuretice atribuite alburnului - stratul moale si alb care se formeaza in fiecare an intre lemn si scoarta.

Page 156: Chimie Farmaceutica an II

In prezent, popularitatea gemoterapiei este in crestere si tot mai multe laboratoare produc extracte de muguri, sub diferite forme. Meloterapia - Terapia prin muzica

Introducere in meloterapie

In meloterapie, sau terapia prin muzica, sunetele si ritmul devin instrumente cu ajutorul carora se dezvolta creativitatea, sa intra in contact cu sinele si se trateaza diverse probleme de sanatate (anxietate, durere cronica, hipertensiune, dificultati de invatare, etc.)

Datorita efectului sau asupra sistemului nervos central, muzica este un factor important care ajuta la relaxare si la reducerea stresului. Ca instrument de dezvoltare personala, muzica contribuie la cresterea capacitatilor cognitive (atentie, memorie), psihomotorii (agilitate, coordinare, mobilitate) si socio-afective. In plus, pentru a obtine beneficiile oferite de meloterapie, nu avem nevoie de cultura muzicala!

In functie de personalitatea, de afectiunile si de obiectivele pacientilor, meloterapeutul poate alege una din cele doua forme ale terapiei:meloterapia activa – consta in practica unui instrument, compunerea de melodii, executarea de miscari ritmice pe sunetele muzicii si favorizeaza in special exprimarea sinelui.meloterapia receptiva – ascultarea muzicii poate stimula energia creativa si contribui la cresterea capacitatii de concentrare si a memoriei. Muzica scoate la iveala emotii, uneori uitate sau ascunse cu mult timp in urma.

Desi la inceput meloterapia a fost utilizata cu precadere in psihoterapie, aplicatiile sale terapeutice au fost extinse cu timpul. Muzica s-a dovedit deosebit de eficienta pentru scoaterea din izolare a persoanelor cu probleme de comunicare. La copiii care sufera de autism, de exemplu, s-a constatat ca stimulii sonori diminueaza anxietatea legata de realitatea exterioara, amelioreaza comportamentul socio-afectiv si creste increderea in sine. In mod asemanator, la copiii cu dificultati de vorbire, muzica si cantecele contribuie la ameliorarea articularii cuvintelor.

Datorita efectului sau fiziologic, o muzica relaxanta poate atenua durerea si anxietatea micsorand nivelul de cortizol (un hormon asociat cu stresul) si eliberand endorfina, care are proprietati calmante, analgezice si euforice.Polonia vrea mai multi copii, dar spitalele nu fac fataPe vremea cand era gravida si se afla intr-o stare avansata a travaliului, Karolina Mrowiec a mers la un spital polonez si a fost foarte surprinsa cand o asistenta a intrebat-o ce problema are. ”Nasc, nu este evident?” a replicat viitoarea mama. Povestea ei demonstreaza modul in care sistemul dintr-un spital

Page 157: Chimie Farmaceutica an II

supraaglomerat din Polonia se confrunta cu primul ''baby boom'' care are loc in aceasta tara dupa mai multi ani. Guvernul polonez face campanie pentru a incuraja familiile sa aiba copii, dar in conditiile in care copiii nascuti in anii '80, cand a avut loc un alt boom, au ajuns la varsta fertilitatii, ei solicita foarte mult un sistem care, din punct de vedere constitutional, ar trebui sa ofere servicii gratuite tuturor polonezilor, comenteaza Reuters. Reforma din sistemul sanitar a fost lenta dupa caderea comunismului, in 1989, iar spitalele ''sinistre'' de stat fac si mai dificila aducerea pe lume a unui copil. In fiecare an, incepand cu 2004, s-au nascut mai multi oameni decat au murit in aceasta tara predominant catolica, chiar daca emigrarea polonezilor in cautarea unui lor de munca in afara tarii presupune ca populatia acestea tari, de 38 de milioane de locuitori, este in scadere. Ingrijorat de scaderea populatiei, guvernul a condus o campanie pentru a convinge femeile poloneze sa aiba mai multi copii pentru a ”salva natiunea de la disparitie”, asa cum sustineau unii politicieni. Dar boom-ul economic inregistrat de Polonia in ultima vreme nu a dus si la imbunatatirea sistemului sanitar, care este din ce in ce mai solicitat din toate partile. Necorespunzator Cand Mrowiec, in varsta de 27 de ani, urma sa nasca, ea s-a deplasat intai la spitalul pe care l-a ales din vreme ca fiind potrivit. ”Era singurul de care nu imi era frica. Am cunoscut personalul si am fost foarte impresionata de conditiile de aici”, a spus ea. Dar spitalul era plin, asa ca au trimis-o in alta parte. Dupa o cautare frenetica, partenerul ei a dus-o la un spital dintr-o suburbie a Varsoviei, unde, sustine aceasta, ingrijirea pe care a primit-o a fost cu mult sub standarde. Copilul a fost nascut fara complicatii. ”Noi stim numeroase cazuri de femei care au fost neglijate si nu au fost ingrijite corespunzator in momentul in care au nascut”, a declarat pentru Reuters Anna Otffinowska, directorul Fundatiei pentru Nasterea Copilului cu demnitate. De multe ori femeile gravide nu sunt primite in spitale deoarece acestea si-au cheltuit bugetele destinate nasterilor. Astfel de bugete-limita au fost introduse anul acesta in pofida politicilor care favorizeaza familia ale premierului Jaroslaw Kaczynski, care guverneaza cu ajutorul nationalistilor si traditionalistilor din cadrul Ligii Familiilor Poloneze (LPR). Spitalele obtin bani dintr-un fond comun al sistemului de stat al sanatatii pentru a putea oferi servicii, iar de indata ce banii s-au terminat, spitalele nu pot proceda altfel decat sa elimine serviciile.

Page 158: Chimie Farmaceutica an II

Organizatiile femeilor sfatuiesc cuplurile care planuiesc sa aiba un copil sa se asigure ca acesta va fi nascut inainte de ultimul trimestru al anului, cand bugetele sunt extrem de reduse. Nu sunt bani ”Fondul imi da cu cinci la suta mai putini bani lichizi comparativ cu anul trecut, iar noi estimam ca ne-am putea confrunta cu 30 la suta mai multe nasteri decat in anul 2006”, a declarat Bogdan Chazan, director al maternitatii ''Sfanta Familie'' din Varsovia. Andrzej Troszynski, purtatorul de cuvant al Fondului National al Sanatatii, a declarat pentru Reuters ca nu exista limite in ceea ce priveste finantarea nasterilor. ”Este adevarat ca am schimbat modul in care aceste servicii sunt finantate ca parte din programul de guvernare, dar fiecare nastere in plus va fi finantata de catre fond”, a precizat acesta. Spitalele sunt insa sceptice. ”Nu am primit nici o indicatie din partea fondului prin care acesta sa ne confirme faptul ca va plati pentru toate nasterile care depasesc plafonul”, a precizat Chazan. Pentru a ajuta sistemul de sanatate suprasolicitat, spitalele ofera unele servicii in schimbul unor taxe, in timp ce guvernul se face ca nu vede acest lucru. In maternitati a devenit o practica frecventa ca femeilor sa li se solicite 700 de zloti /240 de dolari/ pentru administrarea unor calmante in timpul travaliului si aproape 900 de zloti pentru ingrijirile de dupa nastere - suma care este echivalenta cu un salariu minim pe luna. Aceste dificultati nu au descurajat insa guvernul polonez de la continuarea campaniei pentru stimularea natalitatii. Unul dintre partidele traditionaliste, care se afla in coalitia de la guvernare, doreste sa incurajeze tot mai multe femei sa stea acasa si sa aiba copii, facand lobby pentru interzicerea totala a avortului in Polonia, care are deja cele mai stricte reglementari in acest sens din Europa. ”Politicienii cred ca a forta femeile sa nasca cat mai multi copii - sanatosi, bolnavi, doriti sau nedoriti - va duce la cresterea naturala a populatiei”, a declarat Monika Rejer, moasa intr-o maternitate a unui spital. ”Dimpotriva, ceea ce fac ei descurajeaza si mai mult femeile de a mai avea copii, mai ales din cauza conditiilor din spitale”.